首过效应

首过效应[1](first pass effect)又译首渡效应[2]首关效应,是指某些口服药物胃肠道吸收后,在通过肠黏膜门静脉系统进入肝脏时,可被肝药酶、胃肠道各种酶和微生物联合作用首次代谢灭活,而使进入体循环的药量减少,药效降低的现象[3]。此种代谢灭活称为首过代谢(first pass metabolism)、循前代谢(presystemic metabolism)、首过消除(first pass elimination)。

首过效应典型的例子如:硝酸甘油口服时首过效应可灭活约90%,因此需要舌下给药以避开首过效应,提高疗效。避免首过效应的方法主要有:

  • 改变给药途径:改口服给药为静脉给药。
  • 选择适当的给药时间:进食时服药能减少药物在肝脏的代谢,提高生物利用度。
  • 首次剂量加倍:可抵消肝药酶代谢作用。

参考文献

  1. ^ 首过效应. 术语在线. 全国科学技术名词审定委员会.  (简体中文)
  2. ^ 首渡效應. 乐词网. 国家教育研究院.  (繁体中文)
  3. ^ 李端 殷明. 药理学. 第六版. 人民卫生出版社. 32. ISBN 978-7-117-08905-0