首过效应

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首过效应（first pass effect）又译首渡效应、首关效应，是指某些口服药物从胃肠道吸收后，在通过肠黏膜经门静脉系统进入肝脏时，可被肝药酶、胃肠道各种酶和微生物联合作用首次代谢灭活，而使进入体循环的药量减少，药效降低的现象。此种代谢灭活称为首过代谢（first pass metabolism）、循前代谢（presystemic metabolism）、首过消除（first pass elimination）。

首过效应典型的例子如：硝酸甘油口服时首过效应可灭活约90%，因此需要舌下给药以避开首过效应，提高疗效。避免首过效应的方法主要有：

• 改变给药途径：改口服给药为静脉给药。
• 选择适当的给药时间：进食时服药能减少药物在肝脏的代谢，提高生物利用度。
• 首次剂量加倍：可抵消肝药酶代谢作用。