首過效應

首過效應[1](first pass effect)又譯首渡效應[2]首關效應,是指某些口服藥物胃腸道吸收後,在通過腸黏膜門靜脈系統進入肝臟時,可被肝藥酶、胃腸道各種酶和微生物聯合作用首次代謝滅活,而使進入體循環的藥量減少,藥效降低的現象[3]。此種代謝滅活稱為首過代謝(first pass metabolism)、循前代謝(presystemic metabolism)、首過消除(first pass elimination)。

首過效應典型的例子如:硝酸甘油口服時首過效應可滅活約90%,因此需要舌下給藥以避開首過效應,提高療效。避免首過效應的方法主要有:

  • 改變給藥途徑:改口服給藥為靜脈給藥。
  • 選擇適當的給藥時間:進食時服藥能減少藥物在肝臟的代謝,提高生物利用度。
  • 首次劑量加倍:可抵消肝藥酶代謝作用。

參考文獻

  1. ^ 首过效应. 術語在線. 全國科學技術名詞審定委員會.  (簡體中文)
  2. ^ 首渡效應. 樂詞網. 國家教育研究院.  (繁體中文)
  3. ^ 李端 殷明. 藥理學. 第六版. 人民衛生出版社. 32. ISBN 978-7-117-08905-0