間羥胺
間羥胺(INN:metaraminol),以前以Aramine等商品名出售,是間羥基去甲麻黃鹼(3,β-二羥基苯丙胺)的立體異構體,是一種有效的擬交感胺,用於預防和治療低血壓,特別是作為併發症麻醉。它是一種α1-腎上腺素受體激動劑,具有一定的β腎上腺素作用。[2] 目前Slayback Pharma以通用名來銷售該藥物。[3]
臨床資料 | |
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商品名 | Aramine、Metaramin、Pressonex |
AHFS/Drugs.com | 國際藥品名稱 |
核准狀況 | |
懷孕分級 |
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給藥途徑 | 靜脈注射、氣管內 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | n/a |
血漿蛋白結合率 | ~45% |
藥物代謝 | 肝 |
識別資訊 | |
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CAS號 | 54-49-9( 33402-03-8 (酒石酸氫鹽)) |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
化學資訊 | |
化學式 | C9H13NO2 |
摩爾質量 | 167.21 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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用途
間羥胺以推注(通常劑量為0.5-1mg)或輸液形式靜脈注射(通常通過外周靜脈通路)。間羥胺通常以10 mg/mL的形式提供,需要在給藥前稀釋(通常配製成0.5 mg/mL溶液),但也常見用於快速推注治療低血壓的預製間羥胺注射器。[4][5]
藥理學
藥效學
間羥胺的血管加壓作用的主要機制是間接的,[6]間羥胺將去甲腎上腺素從神經囊泡中排出,使其發揮血管加壓作用。[7]在較高劑量下,間羥胺可能具有直接的α-腎上腺素激動劑和β1腎上腺素能激動劑作用。[6]然而,在臨床實踐中常見劑量下,間接α1腎上腺素效應占主導地位,因此反射性心動過緩是一種常見的副作用。
研究
參考資料
- ^ Injection : Aramine (Metaraminol Bitartrate) (PDF). U.S. Food and Drug Administration (FDA). [12 March 2022]. (原始內容存檔 (PDF)於2022-10-22).
- ^ Kee VR. Hemodynamic pharmacology of intravenous vasopressors. Crit Care Nurse. Aug 2003, 23 (4): 79–82 [2024-03-30]. PMID 12961786. doi:10.4037/ccn2003.23.4.79. (原始內容存檔於2019-08-16).
- ^ ANDA Approval for Metaraminol (PDF). United States Food and Drug Administration. 24 August 2021 [13 August 2022]. (原始內容存檔 (PDF)於2022-12-06).
- ^ Metaraminol 0.5 mg/ml, Solution for Injection in pre-filled syringe - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (emc). www.medicines.org.uk. [2022-10-19]. (原始內容存檔於2023-11-08).
- ^ Goodrick N, Wentrup T, Messer G, Gleeson P, Culwick M, Goulding G. Pre-filled emergency drugs: The introduction of pre-filled metaraminol and ephedrine syringes into the main operating theatres of a major metropolitan centre. Australasian Anaesthesia. 21 August 2020, (2013): 127–134.
- ^ 6.0 6.1 Metaraminol. Deranged Physiology. [2022-10-19]. (原始內容存檔於2023-12-04) (英語).
- ^ Harrison DC, Chidsey CA, Braunwald E. Studies on the Mechanism of Action of Metaraminol (Aramine). Annals of Internal Medicine. September 1963, 59 (3): 297–305. PMID 14065947. doi:10.7326/0003-4819-59-3-297.
- ^ McDonald M, Santucci R. Successful management of stuttering priapism using home self-injections of the alpha-agonist metaraminol.. Int Braz J Urol. 2004, 30 (2): 121–2. PMID 15703094. doi:10.1590/S1677-55382004000200007 .
- ^ Koga S, Shiraishi K, Saito Y. Post-traumatic priapism treated with metaraminol bitartrate: case report.. J Trauma. 1990, 30 (12): 1591–3. PMID 2258979. doi:10.1097/00005373-199012000-00029.
- ^ Block T, Sturm W, Ernst G, Staehler G, Schmiedt E. [Metaraminol in therapy of various forms of priapism]. Urologe A. 1988, 27 (4): 225–9. PMID 3140463.
外部連結
- Metaraminol. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2024-03-30]. (原始內容存檔於2022-09-27).
- Metaraminol bitartrate. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2024-03-30]. (原始內容存檔於2022-05-29).