间羟胺
间羟胺(INN:metaraminol),以前以Aramine等商品名出售,是间羟基去甲麻黄碱(3,β-二羟基苯丙胺)的立体异构体,是一种有效的拟交感胺,用于预防和治疗低血压,特别是作为并发症麻醉。它是一种α1-肾上腺素受体激动剂,具有一定的β肾上腺素作用。[2] 目前Slayback Pharma以通用名来销售该药物。[3]
临床资料 | |
---|---|
商品名 | Aramine、Metaramin、Pressonex |
AHFS/Drugs.com | 国际药品名称 |
核准状况 | |
怀孕分级 |
|
给药途径 | 静脉注射、气管内 |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
|
药物动力学数据 | |
生物利用度 | n/a |
血浆蛋白结合率 | ~45% |
药物代谢 | 肝 |
识别信息 | |
| |
CAS号 | 54-49-9( 33402-03-8 (酒石酸氢盐)) |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
化学信息 | |
化学式 | C9H13NO2 |
摩尔质量 | 167.21 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
| |
|
用途
间羟胺以推注(通常剂量为0.5-1mg)或输液形式静脉注射(通常通过外周静脉通路)。间羟胺通常以10 mg/mL的形式提供,需要在给药前稀释(通常配制成0.5 mg/mL溶液),但也常见用于快速推注治疗低血压的预制间羟胺注射器。[4][5]
药理学
药效学
间羟胺的血管加压作用的主要机制是间接的,[6]间羟胺将去甲肾上腺素从神经囊泡中排出,使其发挥血管加压作用。[7]在较高剂量下,间羟胺可能具有直接的α-肾上腺素激动剂和β1肾上腺素能激动剂作用。[6]然而,在临床实践中常见剂量下,间接α1肾上腺素效应占主导地位,因此反射性心动过缓是一种常见的副作用。
研究
参考资料
- ^ Injection : Aramine (Metaraminol Bitartrate) (PDF). U.S. Food and Drug Administration (FDA). [12 March 2022]. (原始内容存档 (PDF)于2022-10-22).
- ^ Kee VR. Hemodynamic pharmacology of intravenous vasopressors. Crit Care Nurse. Aug 2003, 23 (4): 79–82 [2024-03-30]. PMID 12961786. doi:10.4037/ccn2003.23.4.79. (原始内容存档于2019-08-16).
- ^ ANDA Approval for Metaraminol (PDF). United States Food and Drug Administration. 24 August 2021 [13 August 2022]. (原始内容存档 (PDF)于2022-12-06).
- ^ Metaraminol 0.5 mg/ml, Solution for Injection in pre-filled syringe - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (emc). www.medicines.org.uk. [2022-10-19]. (原始内容存档于2023-11-08).
- ^ Goodrick N, Wentrup T, Messer G, Gleeson P, Culwick M, Goulding G. Pre-filled emergency drugs: The introduction of pre-filled metaraminol and ephedrine syringes into the main operating theatres of a major metropolitan centre. Australasian Anaesthesia. 21 August 2020, (2013): 127–134.
- ^ 6.0 6.1 Metaraminol. Deranged Physiology. [2022-10-19]. (原始内容存档于2023-12-04) (英语).
- ^ Harrison DC, Chidsey CA, Braunwald E. Studies on the Mechanism of Action of Metaraminol (Aramine). Annals of Internal Medicine. September 1963, 59 (3): 297–305. PMID 14065947. doi:10.7326/0003-4819-59-3-297.
- ^ McDonald M, Santucci R. Successful management of stuttering priapism using home self-injections of the alpha-agonist metaraminol.. Int Braz J Urol. 2004, 30 (2): 121–2. PMID 15703094. doi:10.1590/S1677-55382004000200007 .
- ^ Koga S, Shiraishi K, Saito Y. Post-traumatic priapism treated with metaraminol bitartrate: case report.. J Trauma. 1990, 30 (12): 1591–3. PMID 2258979. doi:10.1097/00005373-199012000-00029.
- ^ Block T, Sturm W, Ernst G, Staehler G, Schmiedt E. [Metaraminol in therapy of various forms of priapism]. Urologe A. 1988, 27 (4): 225–9. PMID 3140463.
外部链接
- Metaraminol. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2024-03-30]. (原始内容存档于2022-09-27).
- Metaraminol bitartrate. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2024-03-30]. (原始内容存档于2022-05-29).