西戈斯韋

西戈斯韋
臨床資料
其他名稱	6-O-丁醯基栗樹精胺; MDL-28574; MX-3253
法律規範狀態
法律規範	調查階段;
識別資訊
	IUPAC命名法 [(1S,6S,7S,8R,8aR)-1,7,8-Trihydroxy-1,2,3,5,6,7,8,8a-octahydroindolizin-6-yl] butanoate; ;
CAS號	121104-96-9
PubChem CID	60734; 3033824;
ChemSpider	54737;
UNII	895VG117HN;
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID70153153 ;
化學資訊
化學式	C12H21NO5
摩爾質量	259.30 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像;
	SMILES CCCC(=O)O[C@H]1CN2CC[C@@H]([C@@H]2[C@H]([C@@H]1O)O)O;
	InChI InChI=1S/C12H21NO5/c1-2-3-9(15)18-8-6-13-5-4-7(14)10(13)12(17)11(8)16/h7-8,10-12,14,16-17H,2-6H2,1H3/t7-,8-,10+,11+,12+/m0/s1; Key:HTJGLYIJVSDQAE-VWNXEWBOSA-N;

西戈斯韋（英語：Celgosivir）是由墨西哥Migenix製藥公司開發的一種治療C型肝炎的亞氨基糖類藥物。是天然產物栗樹精胺（英語：Castanospermine）的口服前體藥（即栗樹精胺的丁酸酯），在體內轉換成栗樹精胺後通過抑制α-葡萄糖苷酶（英語：α-Glucosidase）I和II來降低病毒宿主細胞對病毒蛋白的N-糖基化途徑，這是一種新型的抗病毒機制，以此來實現抑制病毒複製^[1]^[2]^[3]。西戈斯韋在體內外均能被良好地吸收，並且能迅速地轉換成栗樹精胺，同時在體外還被證實具有廣譜抗病毒活性^[3]。

臨床試驗

僅採用西戈西韋作為單一療法對C型肝炎治療效果不佳，但體外實驗和臨床II期實驗表明西戈西韋與聚乙二醇干擾素α-2b（英語：Peginterferon alfa-2b）和利巴韋林進行聯合治療具有協同效果，並有可能證實該藥物為C型肝炎聯合療法的重要一環，並可能有助於防止病毒耐藥出現。但目前尚未開展長期毒性研究來明確西戈西韋對人體的安全性^[3]。

儘管西戈西韋通常情況下安全且耐受性良好，但它似乎對登革熱病毒抑制效果不佳，而且對登革熱患者退燒效果也不佳^[4]。

參考文獻

^ 劉俊人，許景盛，高嘉宏. 慢性C型肝炎治療的新進展：從干擾素到直接抗病毒藥物. 內科學誌. 2012, 23 (6): 383-391. doi:10.6314/JIMT.2012.23(6).02 （中文（臺灣））.
^ 武昕，於漢傑，包曉娟，等. 新型冠状病毒抗体和小分子抑制剂的研究现状. 生物化學與生物物理進展. 2024, 51 (4): 754-771. doi:10.16476/j.pibb.2023.0093 （中文（中國大陸））.
^ ^3.0 ^3.1 ^3.2 Durantel D. Celgosivir, an alpha-glucosidase I inhibitor for the potential treatment of HCV infection. Current Opinion in Investigational Drugs. August 2009, 10 (8): 860–70. PMID 19649930.
^ Low JG, Sung C, Wijaya L, Wei Y, Rathore AP, Watanabe S, et al. Efficacy and safety of celgosivir in patients with dengue fever (CELADEN): a phase 1b, randomised, double-blind, placebo-controlled, proof-of-concept trial. The Lancet. Infectious Diseases. August 2014, 14 (8): 706–715. PMID 24877997. doi:10.1016/S1473-3099(14)70730-3.

延伸閱讀

KEGG DRUG: Celgosivir Hydrochloride

[1] 劉俊人，許景盛，高嘉宏. 慢性C型肝炎治療的新進展：從干擾素到直接抗病毒藥物. 內科學誌. 2012, 23 (6): 383-391. doi:10.6314/JIMT.2012.23(6).02 （中文（臺灣））.

[2] 武昕，於漢傑，包曉娟，等. 新型冠状病毒抗体和小分子抑制剂的研究现状. 生物化學與生物物理進展. 2024, 51 (4): 754-771. doi:10.16476/j.pibb.2023.0093 （中文（中國大陸））.

[Durantel-3] 3.0 ^3.1 ^3.2 Durantel D. Celgosivir, an alpha-glucosidase I inhibitor for the potential treatment of HCV infection. Current Opinion in Investigational Drugs. August 2009, 10 (8): 860–70. PMID 19649930.

[4] Low JG, Sung C, Wijaya L, Wei Y, Rathore AP, Watanabe S, et al. Efficacy and safety of celgosivir in patients with dengue fever (CELADEN): a phase 1b, randomised, double-blind, placebo-controlled, proof-of-concept trial. The Lancet. Infectious Diseases. August 2014, 14 (8): 706–715. PMID 24877997. doi:10.1016/S1473-3099(14)70730-3.

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