西戈斯韋
化合物
西戈斯韋(英語:Celgosivir)是由墨西哥Migenix製藥公司開發的一種治療C型肝炎的亞氨基糖類藥物。是天然產物栗樹精胺的口服前體藥(即栗樹精胺的丁酸酯),在體內轉換成栗樹精胺後通過抑制α-葡萄糖苷酶I和II來降低病毒宿主細胞對病毒蛋白的N-糖基化途徑,這是一種新型的抗病毒機制,以此來實現抑制病毒複製[1][2][3]。西戈斯韋在體內外均能被良好地吸收,並且能迅速地轉換成栗樹精胺,同時在體外還被證實具有廣譜抗病毒活性[3]。
臨床資料 | |
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其他名稱 | 6-O-丁醯基栗樹精胺; MDL-28574; MX-3253 |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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識別資訊 | |
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CAS號 | 121104-96-9 |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
化學資訊 | |
化學式 | C12H21NO5 |
摩爾質量 | 259.30 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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臨床試驗
僅採用西戈西韋作為單一療法對C型肝炎治療效果不佳,但體外實驗和臨床II期實驗表明西戈西韋與聚乙二醇干擾素α-2b和利巴韋林進行聯合治療具有協同效果,並有可能證實該藥物為C型肝炎聯合療法的重要一環,並可能有助於防止病毒耐藥出現。但目前尚未開展長期毒性研究來明確西戈西韋對人體的安全性[3]。
參考文獻
- ^ 劉俊人,許景盛,高嘉宏. 慢性C型肝炎治療的新進展:從干擾素到直接抗病毒藥物. 內科學誌. 2012, 23 (6): 383-391. doi:10.6314/JIMT.2012.23(6).02 (中文(臺灣)).
- ^ 武昕,於漢傑,包曉娟,等. 新型冠状病毒抗体和小分子抑制剂的研究现状. 生物化學與生物物理進展. 2024, 51 (4): 754-771. doi:10.16476/j.pibb.2023.0093 (中文(中國大陸)).
- ^ 3.0 3.1 3.2 Durantel D. Celgosivir, an alpha-glucosidase I inhibitor for the potential treatment of HCV infection. Current Opinion in Investigational Drugs. August 2009, 10 (8): 860–70. PMID 19649930.
- ^ Low JG, Sung C, Wijaya L, Wei Y, Rathore AP, Watanabe S, et al. Efficacy and safety of celgosivir in patients with dengue fever (CELADEN): a phase 1b, randomised, double-blind, placebo-controlled, proof-of-concept trial. The Lancet. Infectious Diseases. August 2014, 14 (8): 706–715. PMID 24877997. doi:10.1016/S1473-3099(14)70730-3.