西戈斯韦

西戈斯韦
临床资料
其他名称	6-O-丁酰基栗树精胺; MDL-28574; MX-3253
法律规范状态
法律规范	调查阶段;
识别信息
	IUPAC命名法 [(1S,6S,7S,8R,8aR)-1,7,8-Trihydroxy-1,2,3,5,6,7,8,8a-octahydroindolizin-6-yl] butanoate; ;
CAS号	121104-96-9
PubChem CID	60734; 3033824;
ChemSpider	54737;
UNII	895VG117HN;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID70153153 ;
化学信息
化学式	C12H21NO5
摩尔质量	259.30 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES CCCC(=O)O[C@H]1CN2CC[C@@H]([C@@H]2[C@H]([C@@H]1O)O)O;
	InChI InChI=1S/C12H21NO5/c1-2-3-9(15)18-8-6-13-5-4-7(14)10(13)12(17)11(8)16/h7-8,10-12,14,16-17H,2-6H2,1H3/t7-,8-,10+,11+,12+/m0/s1; Key:HTJGLYIJVSDQAE-VWNXEWBOSA-N;

西戈斯韦（英语：Celgosivir）是由墨西哥Migenix制药公司开发的一种治疗丙型肝炎的亚氨基糖类药物。是天然产物栗树精胺（英语：Castanospermine）的口服前体药（即栗树精胺的丁酸酯），在体内转换成栗树精胺后通过抑制α-葡萄糖苷酶（英语：α-Glucosidase）I和II来降低病毒宿主细胞对病毒蛋白的N-糖基化途径，这是一种新型的抗病毒机制，以此来实现抑制病毒复制^[1]^[2]^[3]。西戈斯韦在体内外均能被良好地吸收，并且能迅速地转换成栗树精胺，同时在体外还被证实具有广谱抗病毒活性^[3]。

临床试验

仅采用西戈西韦作为单一疗法对丙型肝炎治疗效果不佳，但体外实验和临床II期实验表明西戈西韦与聚乙二醇干扰素α-2b（英语：Peginterferon alfa-2b）和利巴韦林进行联合治疗具有协同效果，并有可能证实该药物为丙型肝炎联合疗法的重要一环，并可能有助于防止病毒耐药出现。但目前尚未开展长期毒性研究来明确西戈西韦对人体的安全性^[3]。

尽管西戈西韦通常情况下安全且耐受性良好，但它似乎对骨痛热症病毒抑制效果不佳，而且对骨痛热症患者退烧效果也不佳^[4]。

参考文献

^ 刘俊人，许景盛，高嘉宏. 慢性C型肝炎治療的新進展：從干擾素到直接抗病毒藥物. 内科学志. 2012, 23 (6): 383-391. doi:10.6314/JIMT.2012.23(6).02 （中文（台湾））.
^ 武昕，于汉杰，包晓娟，等. 新型冠状病毒抗体和小分子抑制剂的研究现状. 生物化学与生物物理进展. 2024, 51 (4): 754-771. doi:10.16476/j.pibb.2023.0093 （中文（中国大陆））.
^ ^3.0 ^3.1 ^3.2 Durantel D. Celgosivir, an alpha-glucosidase I inhibitor for the potential treatment of HCV infection. Current Opinion in Investigational Drugs. August 2009, 10 (8): 860–70. PMID 19649930.
^ Low JG, Sung C, Wijaya L, Wei Y, Rathore AP, Watanabe S, et al. Efficacy and safety of celgosivir in patients with dengue fever (CELADEN): a phase 1b, randomised, double-blind, placebo-controlled, proof-of-concept trial. The Lancet. Infectious Diseases. August 2014, 14 (8): 706–715. PMID 24877997. doi:10.1016/S1473-3099(14)70730-3.

延伸阅读

KEGG DRUG: Celgosivir Hydrochloride

[1] 刘俊人，许景盛，高嘉宏. 慢性C型肝炎治療的新進展：從干擾素到直接抗病毒藥物. 内科学志. 2012, 23 (6): 383-391. doi:10.6314/JIMT.2012.23(6).02 （中文（台湾））.

[2] 武昕，于汉杰，包晓娟，等. 新型冠状病毒抗体和小分子抑制剂的研究现状. 生物化学与生物物理进展. 2024, 51 (4): 754-771. doi:10.16476/j.pibb.2023.0093 （中文（中国大陆））.

[Durantel-3] 3.0 ^3.1 ^3.2 Durantel D. Celgosivir, an alpha-glucosidase I inhibitor for the potential treatment of HCV infection. Current Opinion in Investigational Drugs. August 2009, 10 (8): 860–70. PMID 19649930.

[4] Low JG, Sung C, Wijaya L, Wei Y, Rathore AP, Watanabe S, et al. Efficacy and safety of celgosivir in patients with dengue fever (CELADEN): a phase 1b, randomised, double-blind, placebo-controlled, proof-of-concept trial. The Lancet. Infectious Diseases. August 2014, 14 (8): 706–715. PMID 24877997. doi:10.1016/S1473-3099(14)70730-3.

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