土黴素
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土黴素(英語:Oxytetracycline),也稱地黴素、氧四環素或羥四環黴素,是第二個被發現的廣譜抗菌的四環素類抗生素。
臨床資料 | |
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懷孕分級 | |
給藥途徑 | 口服、眼 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | ? |
藥物代謝 | ? |
生物半衰期 | ? hours |
排泄途徑 | 腎 |
識別資訊 | |
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CAS號 | 79-57-2 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
PDB配體ID | |
E編碼 | E703 (antibiotics) |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.001.103 |
化學資訊 | |
化學式 | C22H24N2O9 |
摩爾質量 | 460.44 g·mol−1 |
發現歷史
土黴素是由Finlay等人在輝瑞實驗室附近分離到的鏈黴菌Streptomyces rimosus中發現的。1953年生物化學家羅伯特·伯恩斯·伍德沃德(Robert B Woodward)解析出土黴素的結構,使得輝瑞大規模生產土黴素成為可能,並用商品名Terramycin開始大量銷售。Woodward的這一大發現是四環素類抗生素史上的重要發現,這一發現為土黴素的衍生物強力黴素的發現鋪平了道路。
理化性質
鹽酸鹽為淡黃色結晶性或無定形粉末,無臭,在日光下顏色變暗,在鹼性溶液中易破壞失效。微溶於乙醇,極微溶於水,可溶於氫氧化鈉溶液和稀鹽酸。[1]
作用機理
主要通過干擾細菌蛋白質的合成而起到殺菌作用。它是核糖體30S亞基的抑制劑,能特異性的與30S亞基上的A位結合,阻礙氨基酰-tRNA進入A位,從而阻止肽鏈的延伸,抑制細菌生長繁殖。
治療用途
副作用
一般為胃腸道反應有噁心、嘔吐及腹瀉等。
參考資料
- ^ 王志強主編,犬貓臨床用藥手冊,上海科學技術出版社,2009.05,第58頁
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