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受體酪氨酸激酶

受體酪氨酸激酶（receptor tyrosine kinases，RTKs）為對多種多肽類生長因子、細胞因子，及激素具有高親和性細胞表面受體。人類目前已知約有90種酪氨酸激酶基因，其中有59個基因會轉譯出受體酪氨酸激酶[1]。

受體酪氨酸激酶
識別碼
EC編號 2.7.10.1
數據庫
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MetaCyc（英語：MetaCyc） 代謝路徑
PRIAM（英語：PRIAM_enzyme-specific_profiles） 概述
PDB RCSB PDB PDBj PDBe PDBsum
基因本體 AmiGO / EGO
鑑定
標誌Pkinase_Tyr
PfamPF07714（舊版）
OPM（英語：Orientations of Proteins in Membranes database）家族207
OPM（英語：Orientations of Proteins in Membranes database）蛋白2k1k

除了正常的生理功能之外，此類蛋白也在許多類癌細胞的發育和調控上扮演重要角色[2]。此類基因的變異會活化許多一系列級聯反應，影響蛋白質的表現[3]。受體酪氨酸激酶為酪氨酸激酶中較大的一個蛋白質家族，此類蛋白的特點是具有疏水性的穿膜區，反之其他類的酪氨酸激酶（英語：non-receptor tyrosine kinase）則沒有穿膜區[4]。

受體酪氨酸激酶是一種受體，從屬於酶偶聯受體的類別，其細胞內的區域作為酪氨酸激酶行使功能，對特定的細胞內信號蛋白的指定酪氨酸位點進行磷酸化。 受體酪氨酸激酶和G蛋白偶聯受體(GPCR)類似，同樣是跨膜蛋白，其配體結合域呈現在細胞膜的外側。與G蛋白偶聯受體(GPCR)不同之處在於，酪氨酸激酶在細胞膜內側的部分不與G蛋白結合，要麼自身作為酶發揮催化作用，要麼與別的蛋白形成複合物，發揮酶的催化作用。

機理機制

被活化的受體酪氨酸激酶，招募細胞內的信號蛋白，構成一個複合體。這樣一個信號傳導過程是通過，調節激酶的催化活性實現的。由於受體酪氨酸激酶的跨膜區域只有單一alpha螺旋結構，不容易通過改變自身構象轉導信號。受體酪氨酸激酶採用的是形成二聚體，進而轉導信號的策略。一般而言，胞外信號分子與受體酪氨酸激酶的結合會引起兩個相鄰的受體酪氨酸激酶二聚化。空間上的近鄰關係使得受體酪氨酸激酶的胞內區段可以互相磷酸化。

胞內被磷酸化的酪氨酸，作為結合位點，招募細胞內部的信號蛋白，構成複合體。被招募的蛋白數目可以多達10到20種。這些被招募的蛋白，有的在招募後被磷酸化活化，有的單純被用來穩定複合體的形成。這些被涉及的蛋白，通常包含磷脂酶C和一種被稱為Ras的單體GTP結合蛋白。這些蛋白綜合起來，保證了信號的進一步轉導。

命名

受體酪氨酸激酶（receptor tyrosine kinase，RTK）有時也會被稱為酪氨酸受體激酶（tyrosine receptor kinase，TRK，Trk）或酪氨酸激酶受體（tyrosine kinase receptor，TKR）。

類別

目前已知約有20[5]。

  1. 第一類（EGF受體家族（英語：ErbB），又稱ErbB受體家族）
  2. 第二類（胰島素受體（英語：Insulin receptor）家族，Insulin receptor family）
  3. 第三類（血小板衍生生長因子受體家族，PDGF receptor family）
  4. 第四類（VEGF receptors（英語：VEGF receptors） family）
  5. 第五類（纖維母細胞生長因子受體家族，FGF receptor family）
  6. 第六類（CCK receptor（英語：PTK7） family）
  7. 第七類（神經生長因子受體家族，NGF receptor family）
  8. 第八類（HGF receptor（英語：C-Met） family）
  9. 第九類（Eph receptor（英語：Eph receptor） family）
  10. 第十類（AXL receptor（英語：AXL receptor tyrosine kinase） family）
  11. 第十一類（TIE receptor（英語：Angiopoietin receptor） family）
  12. 第十二類（RYK receptor（英語：related to receptor tyrosine kinase） family）
  13. 第十三類（DDR receptor family）
  14. 第十四類（RET receptor（英語：RET proto-oncogene） family）
  15. 第十五類（ROS receptor family）
  16. 第十六類（LTK receptor（英語：Leukocyte receptor tyrosine kinase） family）
  17. 第十七類（受體酪氨酸激酶樣孤兒受體家族，ROR receptor family）
  18. 第十八類（MuSK receptor（英語：MuSK protein） family）
  19. 第十九類（LMR receptor）
  20. 第二十類（Undetermined）

參考文獻

  1. ^ Robinson DR, Wu YM, Lin SF. The protein tyrosine kinase family of the human genome. Oncogene. November 2000, 19 (49): 5548–57. PMID 11114734. doi:10.1038/sj.onc.1203957. 
  2. ^ Zwick E, Bange J, Ullrich A. Receptor tyrosine kinase signalling as a target for cancer intervention strategies. Endocrine-Related Cancer. September 2001, 8 (3): 161–73. PMID 11566607. doi:10.1677/erc.0.0080161. 
  3. ^ Lemmon MA, Schlessinger J. Cell signaling by receptor tyrosine kinases. Cell. June 2010, 141 (7): 1117–34. PMC 2914105  . PMID 20602996. doi:10.1016/j.cell.2010.06.011. 
  4. ^ Hubbard SR, Till JH. Protein tyrosine kinase structure and function. Annual Review of Biochemistry. 2000, 69 ( ): 373–98. PMID 10966463. doi:10.1146/annurev.biochem.69.1.373. 
  5. ^ Ségaliny et al. (2015） "Receptor tyrosine kinases: Characterisation, mechanism of action and therapeutic interests for bone cancers". Bone Oncology 23;4 (1）:1-12.[1] （頁面存檔備份，存於互聯網檔案館） Retrieved on 2017-09-17

外部連結 

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