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受体酪氨酸激酶

受体酪氨酸激酶（receptor tyrosine kinases，RTKs）为对多种多肽类生长因子、细胞因子，及激素具有高亲和性细胞表面受体。人类目前已知约有90种酪氨酸激酶基因，其中有59个基因会翻译出受体酪氨酸激酶[1]。

受体酪氨酸激酶
识别码
EC编号 2.7.10.1
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PRIAM（英语：PRIAM_enzyme-specific_profiles） 概述
PDB RCSB PDB PDBj PDBe PDBsum
基因本体 AmiGO / EGO
鉴定
标志Pkinase_Tyr
PfamPF07714（旧版）
OPM（英语：Orientations of Proteins in Membranes database）家族207
OPM（英语：Orientations of Proteins in Membranes database）蛋白2k1k

除了正常的生理功能之外，此类蛋白也在许多类癌细胞的发育和调控上扮演重要角色[2]。此类基因的变异会激活许多一系列级联反应，影响蛋白质的表现[3]。受体酪氨酸激酶为酪氨酸激酶中较大的一个蛋白质家族，此类蛋白的特点是具有疏水性的穿膜区，反之其他类的酪氨酸激酶（英语：non-receptor tyrosine kinase）则没有穿膜区[4]。

受体酪氨酸激酶是一种受体，从属于酶偶联受体的类别，其细胞内的区域作为酪氨酸激酶行使功能，对特定的细胞内信号蛋白的指定酪氨酸位点进行磷酸化。 受体酪氨酸激酶和G蛋白偶联受体(GPCR)类似，同样是跨膜蛋白，其配体结合域呈现在细胞膜的外侧。与G蛋白偶联受体(GPCR)不同之处在于，酪氨酸激酶在细胞膜内侧的部分不与G蛋白结合，要么自身作为酶发挥催化作用，要么与别的蛋白形成复合物，发挥酶的催化作用。

机理机制

被激活的受体酪氨酸激酶，招募细胞内的信号蛋白，构成一个复合体。这样一个信号传导过程是通过，调节激酶的催化活性实现的。由于受体酪氨酸激酶的跨膜区域只有单一alpha螺旋结构，不容易通过改变自身构象转导信号。受体酪氨酸激酶采用的是形成二聚体，进而转导信号的策略。一般而言，胞外信号分子与受体酪氨酸激酶的结合会引起两个相邻的受体酪氨酸激酶二聚化。空间上的近邻关系使得受体酪氨酸激酶的胞内区段可以互相磷酸化。

胞内被磷酸化的酪氨酸，作为结合位点，招募细胞内部的信号蛋白，构成复合体。被招募的蛋白数目可以多达10到20种。这些被招募的蛋白，有的在招募后被磷酸化激活，有的单纯被用来稳定复合体的形成。这些被涉及的蛋白，通常包含磷脂酶C和一种被称为Ras的单体GTP结合蛋白。这些蛋白综合起来，保证了信号的进一步转导。

命名

受体酪氨酸激酶（receptor tyrosine kinase，RTK）有时也会被称为酪氨酸受体激酶（tyrosine receptor kinase，TRK，Trk）或酪氨酸激酶受体（tyrosine kinase receptor，TKR）。

类别

目前已知约有20[5]。

  1. 第一类（EGF受体家族（英语：ErbB），又称ErbB受体家族）
  2. 第二类（胰岛素受体（英语：Insulin receptor）家族，Insulin receptor family）
  3. 第三类（血小板衍生生长因子受体家族，PDGF receptor family）
  4. 第四类（VEGF receptors（英语：VEGF receptors） family）
  5. 第五类（成纤维细胞生长因子受体家族，FGF receptor family）
  6. 第六类（CCK receptor（英语：PTK7） family）
  7. 第七类（神经生长因子受体家族，NGF receptor family）
  8. 第八类（HGF receptor（英语：C-Met） family）
  9. 第九类（Eph receptor（英语：Eph receptor） family）
  10. 第十类（AXL receptor（英语：AXL receptor tyrosine kinase） family）
  11. 第十一类（TIE receptor（英语：Angiopoietin receptor） family）
  12. 第十二类（RYK receptor（英语：related to receptor tyrosine kinase） family）
  13. 第十三类（DDR receptor family）
  14. 第十四类（RET receptor（英语：RET proto-oncogene） family）
  15. 第十五类（ROS receptor family）
  16. 第十六类（LTK receptor（英语：Leukocyte receptor tyrosine kinase） family）
  17. 第十七类（受体酪氨酸激酶样孤儿受体家族，ROR receptor family）
  18. 第十八类（MuSK receptor（英语：MuSK protein） family）
  19. 第十九类（LMR receptor）
  20. 第二十类（Undetermined）

参考文献

  1. ^ Robinson DR, Wu YM, Lin SF. The protein tyrosine kinase family of the human genome. Oncogene. November 2000, 19 (49): 5548–57. PMID 11114734. doi:10.1038/sj.onc.1203957. 
  2. ^ Zwick E, Bange J, Ullrich A. Receptor tyrosine kinase signalling as a target for cancer intervention strategies. Endocrine-Related Cancer. September 2001, 8 (3): 161–73. PMID 11566607. doi:10.1677/erc.0.0080161. 
  3. ^ Lemmon MA, Schlessinger J. Cell signaling by receptor tyrosine kinases. Cell. June 2010, 141 (7): 1117–34. PMC 2914105  . PMID 20602996. doi:10.1016/j.cell.2010.06.011. 
  4. ^ Hubbard SR, Till JH. Protein tyrosine kinase structure and function. Annual Review of Biochemistry. 2000, 69 ( ): 373–98. PMID 10966463. doi:10.1146/annurev.biochem.69.1.373. 
  5. ^ Ségaliny et al. (2015） "Receptor tyrosine kinases: Characterisation, mechanism of action and therapeutic interests for bone cancers". Bone Oncology 23;4 (1）:1-12.[1] （页面存档备份，存于互联网档案馆） Retrieved on 2017-09-17

外部链接 

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