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澤奎替奈

化合物

澤奎替奈（INN：zelquistinel；開發代號：GATE-251、AGN-241751）是一種口服活性小分子NMDA受體調節劑（英語：NMDA receptor modulator）。Gate Neurosciences正在開發該藥物以用於治療重度抑鬱症，該藥物此前由艾爾建開發。[1][2][3]

澤奎替奈
臨床資料
給藥途徑口服
藥物類別（英語：Drug class）NMDA受體調節劑（英語：NMDA receptor modulator）
識別資訊
  • tert-butyl (4S)-2-[(2S,3R)-1-amino-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]-3-oxo-2,5-diazaspiro[3.4]octane-5-carboxylate
CAS號2151842-64-5
PubChem CID
ChemSpider
UNII
化學資訊
化學式C15H25N3O5
摩爾質量327.38 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））
  • C[C@H]([C@@H](C(=O)N)N1C[C@]2(C1=O)CCCN2C(=O)OC(C)(C)C)O
  • InChI=1S/C15H25N3O5/c1-9(19)10(11(16)20)17-8-15(12(17)21)6-5-7-18(15)13(22)23-14(2,3)4/h9-10,19H,5-8H2,1-4H3,(H2,16,20)/t9-,10+,15+/m1/s1
  • Key:ABAPCYNTEPGBNJ-FTGAXOIBSA-N

澤奎替奈通過NMDA受體上的獨特結合位點（獨立於甘氨酸位點）發揮作用，以調節受體活性並增強NMDA受體介導的突觸可塑性。[4][5]其作用機制與雷帕替奈相似。然而，與雷帕替奈不同的是，澤奎替奈具有口服生物利用度、更高的效力和改進的藥物特性。[2][3][5]

2018年7月23日，美國食品藥品監督管理局授予澤奎替奈開發快速通道（英語：Fast track (FDA)）資格，作為重度抑鬱症的研究性新療法。[6]截至2019年8月，該藥物已完成IIa期臨床試驗。[1][3][7]

參見

參考資料

  1. ^ 1.0 1.1 NMDA receptor modulators - AdisInsight. adisinsight.springer.com. 
  2. ^ 2.0 2.1 Home - Gate Neurosciences. [2022-05-12]. （原始內容存檔於2023-09-05） （美國英語）. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 Aptinyx Inc. Allergan Exercises Option to Acquire Compound from Aptinyx Discovery Platform Under Ongoing Research Collaboration. www.prnewswire.com (新聞稿). [2024-05-09]. （原始內容存檔於2024-05-20）. 
  4. ^ Donello JE, Banerjee P, Li YX, Guo YX, Yoshitake T, Zhang XL, et al. Positive N-Methyl-D-Aspartate Receptor Modulation by Rapastinel Promotes Rapid and Sustained Antidepressant-Like Effects. The International Journal of Neuropsychopharmacology. March 2019, 22 (3): 247–259. PMC 6403082  . PMID 30544218. doi:10.1093/ijnp/pyy101. 
  5. ^ 5.0 5.1 Pothula S, Liu RJ, Wu M, Sliby AN, Picciotto MR, Banerjee P, Duman RS. Positive modulation of NMDA receptors by AGN-241751 exerts rapid antidepressant-like effects via excitatory neurons. Neuropsychopharmacology. March 2021, 46 (4): 799–808. PMC 8027594  . PMID 33059355. doi:10.1038/s41386-020-00882-7. 
  6. ^ plc, Allergan. Allergan Receives FDA Fast Track Designation for AGN-241751 for the Treatment of Major Depressive Disorder (MDD). www.prnewswire.com (新聞稿). [2022-05-16] （英語）. 
  7. ^ Clinical trial number NCT03586427 for "A Double-Blind, Placebo-Controlled, Fixed-Dose Study of AGN-241751 in Adult Participants With Major Depressive Disorder" at ClinicalTrials.gov

外部連結

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