澤奎替奈
化合物
澤奎替奈(INN:zelquistinel;開發代號:GATE-251、AGN-241751)是一種口服活性小分子NMDA受體調節劑。Gate Neurosciences正在開發該藥物以用於治療重度抑鬱症,該藥物此前由艾爾建開發。[1][2][3]
臨床資料 | |
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給藥途徑 | 口服 |
藥物類別 | NMDA受體調節劑 |
識別資訊 | |
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CAS號 | 2151842-64-5 |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
化學資訊 | |
化學式 | C15H25N3O5 |
摩爾質量 | 327.38 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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澤奎替奈通過NMDA受體上的獨特結合位點(獨立於甘氨酸位點)發揮作用,以調節受體活性並增強NMDA受體介導的突觸可塑性。[4][5]其作用機制與雷帕替奈相似。然而,與雷帕替奈不同的是,澤奎替奈具有口服生物利用度、更高的效力和改進的藥物特性。[2][3][5]
2018年7月23日,美國食品藥品監督管理局授予澤奎替奈開發快速通道資格,作為重度抑鬱症的研究性新療法。[6]截至2019年8月,該藥物已完成IIa期臨床試驗。[1][3][7]
參見
參考資料
- ^ 1.0 1.1 NMDA receptor modulators - AdisInsight. adisinsight.springer.com.
- ^ 2.0 2.1 Home - Gate Neurosciences. [2022-05-12]. (原始內容存檔於2023-09-05) (美國英語).
- ^ 3.0 3.1 3.2 Aptinyx Inc. Allergan Exercises Option to Acquire Compound from Aptinyx Discovery Platform Under Ongoing Research Collaboration. www.prnewswire.com (新聞稿). [2024-05-09]. (原始內容存檔於2024-05-20).
- ^ Donello JE, Banerjee P, Li YX, Guo YX, Yoshitake T, Zhang XL, et al. Positive N-Methyl-D-Aspartate Receptor Modulation by Rapastinel Promotes Rapid and Sustained Antidepressant-Like Effects. The International Journal of Neuropsychopharmacology. March 2019, 22 (3): 247–259. PMC 6403082 . PMID 30544218. doi:10.1093/ijnp/pyy101.
- ^ 5.0 5.1 Pothula S, Liu RJ, Wu M, Sliby AN, Picciotto MR, Banerjee P, Duman RS. Positive modulation of NMDA receptors by AGN-241751 exerts rapid antidepressant-like effects via excitatory neurons. Neuropsychopharmacology. March 2021, 46 (4): 799–808. PMC 8027594 . PMID 33059355. doi:10.1038/s41386-020-00882-7.
- ^ plc, Allergan. Allergan Receives FDA Fast Track Designation for AGN-241751 for the Treatment of Major Depressive Disorder (MDD). www.prnewswire.com (新聞稿). [2022-05-16] (英語).
- ^ Clinical trial number NCT03586427 for "A Double-Blind, Placebo-Controlled, Fixed-Dose Study of AGN-241751 in Adult Participants With Major Depressive Disorder" at ClinicalTrials.gov
外部連結
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