泽奎替奈
化合物
泽奎替奈(INN:zelquistinel;开发代号:GATE-251、AGN-241751)是一种口服活性小分子NMDA受体调节剂。Gate Neurosciences正在开发该药物以用于治疗重度抑郁症,该药物此前由艾尔建开发。[1][2][3]
临床资料 | |
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给药途径 | 口服 |
药物类别 | NMDA受体调节剂 |
识别信息 | |
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CAS号 | 2151842-64-5 |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
化学信息 | |
化学式 | C15H25N3O5 |
摩尔质量 | 327.38 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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泽奎替奈通过NMDA受体上的独特结合位点(独立于甘氨酸位点)发挥作用,以调节受体活性并增强NMDA受体介导的突触可塑性。[4][5]其作用机制与雷帕替奈相似。然而,与雷帕替奈不同的是,泽奎替奈具有口服生物利用度、更高的效力和改进的药物特性。[2][3][5]
2018年7月23日,美国食品药品监督管理局授予泽奎替奈开发快速通道资格,作为重度抑郁症的研究性新疗法。[6]截至2019年8月,该药物已完成IIa期临床试验。[1][3][7]
参见
参考资料
- ^ 1.0 1.1 NMDA receptor modulators - AdisInsight. adisinsight.springer.com.
- ^ 2.0 2.1 Home - Gate Neurosciences. [2022-05-12]. (原始内容存档于2023-09-05) (美国英语).
- ^ 3.0 3.1 3.2 Aptinyx Inc. Allergan Exercises Option to Acquire Compound from Aptinyx Discovery Platform Under Ongoing Research Collaboration. www.prnewswire.com (新闻稿). [2024-05-09]. (原始内容存档于2024-05-20).
- ^ Donello JE, Banerjee P, Li YX, Guo YX, Yoshitake T, Zhang XL, et al. Positive N-Methyl-D-Aspartate Receptor Modulation by Rapastinel Promotes Rapid and Sustained Antidepressant-Like Effects. The International Journal of Neuropsychopharmacology. March 2019, 22 (3): 247–259. PMC 6403082 . PMID 30544218. doi:10.1093/ijnp/pyy101.
- ^ 5.0 5.1 Pothula S, Liu RJ, Wu M, Sliby AN, Picciotto MR, Banerjee P, Duman RS. Positive modulation of NMDA receptors by AGN-241751 exerts rapid antidepressant-like effects via excitatory neurons. Neuropsychopharmacology. March 2021, 46 (4): 799–808. PMC 8027594 . PMID 33059355. doi:10.1038/s41386-020-00882-7.
- ^ plc, Allergan. Allergan Receives FDA Fast Track Designation for AGN-241751 for the Treatment of Major Depressive Disorder (MDD). www.prnewswire.com (新闻稿). [2022-05-16] (英语).
- ^ Clinical trial number NCT03586427 for "A Double-Blind, Placebo-Controlled, Fixed-Dose Study of AGN-241751 in Adult Participants With Major Depressive Disorder" at ClinicalTrials.gov
外部链接
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