阿德福韋
化合物
阿德福韋酯(adefovir)是一種核苷類似物抗病毒藥物,能在抑制逆轉錄酶,用於治療乙肝,但不能用於HIV感染。
臨床資料 | |
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給藥途徑 | 口服 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 59% |
生物半衰期 | 7.5h |
識別資訊 | |
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CAS號 | 106941-25-7 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
NIAID ChemDB | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.106.235 |
化學資訊 | |
化學式 | C8H12N5O4P |
摩爾質量 | 273.186 g/mol |
歷史
捷克科學院有機化學與生物化學研究所的Antonín Holý首先合成了阿德福韋。隨後吉利德科學對其進行研發,期望研製成一抗HIV藥物。但1999年11月,美國專家組建議美國食品藥品監督管理局否決此藥的申請,因為其在劑量在60毫克到120毫克時可能會引起腎中毒,美國食品藥品監督管理局採納了專家組的建議。
Gilead Sciences雖然終止了阿德福韋治療HIV的研究,但從新開始了用於治療乙肝的研究。在很低的劑量10mg下,阿德福韋對治療乙肝有效,2002年9月20日,美國食品藥品監督管理局批准阿德福韋以商品名Hepsera治療乙肝。第二年,在歐洲也獲得審批通過。
作用機制
ADV經細胞內激酶磷酸化形成有活性的二磷酸鹽。該活性代謝產物可競爭抑制HBV DNA多聚酶,從而抑制病毒複製。整合阿德福韋進入病毒DNA鏈,鏈合成隨之終止.
外部連結
- Hepsera web site (頁面存檔備份,存於網際網路檔案館)
- CID 60172 from PubChem - Adefovir dipivoxil