肾上腺素受体α1A

位於8號人類染色體的基因

肾上腺素受体α1A(α1A adrenoreceptor),又称为ADRA1A[6],是一种α1肾上腺素受体英语alpha-1 adrenergic receptor[7]。过去一度有α1C的分类,但在研究后认为α1C仅是α1A的一种亚型,因此取消该命名。为了避免混淆,之后新发现的亚型便从D开始继续命名。

肾上腺素受体α1A
识别号
别名ADRA1A;, ADRA1C, ADRA1L1, ALPHA1AAR, adrenoceptor alpha 1A
外部IDOMIM104221 MGI104773 HomoloGene68078 GeneCardsADRA1A
为以下药物的标靶
肾上腺素、​甲氧明、​去甲肾上腺素、​羟甲唑啉、​脱羟肾上腺素、​地西泮、​阿夫唑嗪、​BMY-7378、​过乳降、​氯氮平、​希普利敏、​可迅、​indoramin、​酮色林、​麦角乙脲、​米塞林、​NAN 190、​苄胺唑啉、​吡贝地尔、​利培酮、​ritanserin、​roxindole、​赛洛多辛、​spiperone、​spiroxatrine、​坦索罗辛、​定脉平、​特麦角脲、​WB-4101、​哌唯嗪、​异苏氨酸、​肾上腺素、​去甲肾上腺素、​麻黄碱、​methoxamine hydrochloride、​dabuzalgron、​dipivefrin hydrochloride、​多沙唑嗪甲磺酸盐、​oxymetazoline hydrochloride、​phenoxybenzamine hydrochloride、​phenylephrine hydrochloride、​prazosin hydrochloride、​tamsulosin hydrochloride、​midodrine hydrochloride、​alfuzosin hydrochloride[1]
基因位置(人类
8号染色体
染色体8号染色体[2]
8号染色体
肾上腺素受体α1A的基因位置
肾上腺素受体α1A的基因位置
基因座8p21.2起始26,748,150 bp[2]
终止26,867,278 bp[2]
RNA表达模式




查阅更多表达数据
直系同源
物种人类小鼠
Entrez
Ensembl
UniProt
mRNA​序列

NM_001271759
​NM_001271760
​NM_001271761
​NM_013461

蛋白序列

NP_001258688
​NP_001258689
​NP_001258690
​NP_038489

基因位置​(UCSC)Chr 8: 26.75 – 26.87 MbChr 14: 66.87 – 67.01 Mb
PubMed​查找[4][5]
维基数据
查看/编辑人类查看/编辑小鼠

受体

肾上腺素受体α1共有3种亚型,包含α1A、α1B、α1D,全都属于Gq/11家族的G蛋白。不同亚型的致活路径有所差异,本类受体在体内主要内源性配体为肾上腺素,主要产生战斗或逃跑反应

基因

该蛋白的基因共有四种剪切方式,因此共有四种同型体。不同同型体可由其C端判别,但基本上功能相同[7]

配体

致效剂

  • 6-(5-fluoro-2-pyrimidin-5-yl-phenyl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-a]imidazole: EC50 = 1nM, Emax = 65%; good selectivity over α1B, α1D and α2A subtypes[8]
  • further partial agonistic imidazole compounds[9][10]
  • A-61603[11]

受体拮抗剂

在神经回路的角色

肾上腺素受体α1A可加强对于树树突触的抑制[12]

参见

参考文献

  1. ^ 對Adrenoceptor alpha 1A起作用的藥物;在維基數據上查看/編輯參考. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 GRCh38: Ensembl release 89: ENSG00000120907 - Ensembl, May 2017
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 GRCm38: Ensembl release 89: ENSMUSG00000045875 - Ensembl, May 2017
  4. ^ Human PubMed Reference:. National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine. 
  5. ^ Mouse PubMed Reference:. National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine. 
  6. ^ Langer SZ. Nomenclature and state of the art on alpha1-adrenoceptors. Eur. Urol. 1998,. 33 Suppl 2: 2–6. PMID 9556189. doi:10.1159/000052227. 
  7. ^ 7.0 7.1 Entrez Gene: ADRA1A adrenergic, alpha-1A-, receptor. 
  8. ^ Roberts LR, Fish PV, Ian Storer R, Whitlock GA. 6,7-Dihydro-5H-pyrrolo[1,2-a] imidazoles as potent and selective alpha(1A) adrenoceptor partial agonists. Bioorg. Med. Chem. Lett. April 2009, 19 (11): 3113–7. PMID 19414260. doi:10.1016/j.bmcl.2009.03.166. 
  9. ^ Whitlock GA, Brennan PE, Roberts LR, Stobie A. Potent and selective alpha(1A) adrenoceptor partial agonists-Novel imidazole frameworks. Bioorg. Med. Chem. Lett. April 2009, 19 (11): 3118–21. PMID 19394220. doi:10.1016/j.bmcl.2009.03.162. 
  10. ^ Roberts LR, Bryans J, Conlon K, McMurray G, Stobie A, Whitlock GA. Novel 2-imidazoles as potent, selective and CNS penetrant alpha1A adrenoceptor partial agonists. Bioorg. Med. Chem. Lett. December 2008, 18 (24): 6437–40. PMID 18980842. doi:10.1016/j.bmcl.2008.10.066. 
  11. ^ Knepper SM, Buckner SA, Brune ME, DeBernardis JF, Meyer MD, Hancock AA. A-61603, a potent alpha 1-adrenergic receptor agonist, selective for the alpha 1A receptor subtype. J. Pharmacol. Exp. Ther. 1995, 274 (1): 97–103. PMID 7616455. 
  12. ^ Zimnik NC, Treadway T, Smith RS, Araneda RC. α(1A)-Adrenergic regulation of inhibition in the olfactory bulb. J. Physiol. (Lond.). 2013, 591 (Pt 7): 1631–43. PMC 3624843 . PMID 23266935. doi:10.1113/jphysiol.2012.248591. 

外部链接

  • α1A-adrenoceptor. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. (原始内容存档于2020-11-22). 

延伸阅读