芳香化酶

芳香化酶芳香酶EC 1.14.14.14、英语:Aromatase),也称为雌激素合成酶(英语:estrogen synthetase)或雌激素合酶(英语:estrogen synthase),是一种单加氧酶,负责雌激素生物合成的关键步骤。由人体基因CYP19A1编码,是CYP450蛋白质超家族成员,可催化类固醇生成涉及的许多反应。催化涉及甾体激素合成步骤中从雄激素雌激素芳香化英语Aromatization反应。芳香化酶在许多人体组织中出现,如生殖腺颗粒细胞英语granulosa cell)、脂肪组织胎盘血管皮肤骨骼,对青春期的第二性征发育有重要作用。

芳香酶
已知的结构
PDB直系同源搜索: PDBe RCSB
识别号
别名CYP19A1;, ARO, ARO1, CPV1, CYAR, CYP19, CYPXIX, P-450AROM, cytochrome P450 family 19 subfamily A member 1
外部IDOMIM107910 MGI88587 HomoloGene30955 GeneCardsCYP19A1
相关疾病
aromatase excess syndrome[1]
为以下药物的标靶
氨鲁米特、​阿那曲唑、​azalanstat、​依西美坦、​法屈唑、​来曲唑、​睾内脂[2]
基因位置(人类
15号染色体
染色体15号染色体[3]
15号染色体
芳香酶的基因位置
芳香酶的基因位置
基因座15q21.2起始51,208,057 bp[3]
终止51,338,601 bp[3]
RNA表达模式
查阅更多表达数据
直系同源
物种人类小鼠
Entrez
Ensembl
UniProt
mRNA​序列

NM_007810
​NM_001348171
​NM_001348172
​NM_001348173

蛋白序列

NP_001335100
​NP_001335101
​NP_001335102
​NP_031836

基因位置​(UCSC)Chr 15: 51.21 – 51.34 MbChr 9: 54.07 – 54.18 Mb
PubMed​查找[5][6]
维基数据
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芳香酶催化的睾酮转化到雌二醇的反应。类固醇由四个稠合的(标记为A到D)组成。芳香酶将标记为A环芳香化
芳香化酶的催化机理:雄烯二酮转化为雌酮的芳香酶催化机理。雄激素的19-甲基基团经过连续三次羟基化和脱水后,再以甲酸形式消去,同时A环发生芳香化[7]

催化机理

雄烯二酮 + 3O2 + 3NADPH + 3H+   雌酮 + Formate + 4H2O + 3NADP+
睾酮 + 3O2 + 3NADPH + 3H+   雌二醇 + Formate + 4H2O + 3NADP+
 
芳香酶催化的睾酮转化到雌二醇的反应。类固醇由四个稠合的(标记为A到D)组成。芳香酶将标记为A环芳香化
 
芳香化酶的催化机理:雄烯二酮转化为雌酮的芳香酶催化机理。雄激素的19-甲基基团经过连续三次羟基化和脱水后,再以甲酸形式消去,同时A环发生芳香化[7]

参考文献

  1. ^ 與芳香酶相關的疾病;在維基數據上查看/編輯參考. 
  2. ^ 對芳香酶起作用的藥物;在維基數據上查看/編輯參考. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 GRCh38: Ensembl release 89: ENSG00000137869 - Ensembl, May 2017
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 GRCm38: Ensembl release 89: ENSMUSG00000032274 - Ensembl, May 2017
  5. ^ Human PubMed Reference:. National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine. 
  6. ^ Mouse PubMed Reference:. National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine. 
  7. ^ 7.0 7.1 Vaz AD. Chapter 1: Cytochrome activation by cytochromes P450: a role for multiple oxidants in the oxidation of substrates. Fisher M, Lee JK, Obach RE (编). Drug metabolizing enzymes: cytochrome P450 and other enzymes in drug discovery and development. Lausanne, Switzerland: FontisMedia SA. 2003. ISBN 978-0-8247-4293-5. 

进一步阅读


外部链接