氯雷他定

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氯雷他定（英語：Loratadine），中英文商品名：開瑞坦、息斯敏、克敏能、佳力天（Claritin）、樂敏錠（Lomidine）等，是第二代的抗組織胺藥，常用於治療過敏徵狀。和第一代抗組織胺藥相比，它的一大特性是無明顯嗜睡作用。

氯雷他定

臨床資料
懷孕分級	澳: B1
給藥途徑	口服
ATC碼	R06AX13 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	中：甲類非處方藥 英：一般銷售列表 (GSL, OTC) 美：OTC OTC(加拿大)
藥物動力學數據
生物利用度	接近100%
藥物代謝	肝
生物半衰期	8 小時 (代謝 12-24 小時)
排泄途徑	40% 代謝物通過尿液排泄 另約40%通過糞便排泄
識別資訊
IUPAC命名法 Ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H- benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin- 11-ylidine)-1-piperidine carboxylate
CAS編號	79794-75-5  Y
PubChem CID	3957
IUPHAR/BPS	7216
DrugBank	APRD00384 DB00455 N
ChemSpider	3820 Y
UNII	7AJO3BO7QN
KEGG	D00364 Y
ChEMBL	ChEMBL998 Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID2023224
ECHA InfoCard	100.120.122
化學資訊
化學式	C22H23ClN2O2
摩爾質量	382.89 g·mol−1
3D模型（JSmol）	交互式圖像
SMILES CCOC(=O)N1CCC(=C2c3ccc(Cl)cc3CCc3cccnc23)CC1

適應症

各種過敏的對症治療。緩解過敏性鼻炎引起的徵狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞、以及眼部眼癢及燒灼感。用於慢性蕁麻疹，瘙癢性皮膚病以及其它過敏性皮膚病的對症治療。其他過敏徵狀亦可遵醫囑使用。

藥理學

藥理

藥理學本品屬長效三環類抗組織胺藥，競爭性地抑制組織胺H1受體，抑制組織胺所引起的過敏徵狀。因藥物結構本身帶電，故不可通過血腦障壁，不會造成嗜睡的效果。本品無明顯的抗膽鹼和中樞抑制作用。本品為H1受體阻斷劑，對外周H1受體有高度的選擇性，對中樞H1受體的親和力弱，可抑制肥大細胞釋放白三烯素和組織胺。本品起效快，作用持久，抗組織胺作用比阿司米唑和特非那定均強，抗變態反應作用較好。

毒理

毒理學動物試驗未見明顯致畸作用。

藥代動力學

空腹口服吸收迅速。服後1～3小時起效，8～12小時達最大效應，持續作用達24小時以上。食物可使藥峰時間延遲，AUC增加。正常成年人，氯雷他定的T1/2為28（8.8～92）小時。80%以代謝物形式出現於尿和糞便中。慢性腎功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分鐘），藥物的AUC和血藥濃度升高約73%，而其代謝物的AUC則升高約120%。慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和藥峰濃度為正常人的2倍，氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時，可隨肝病的嚴重程度而延長。氯雷他定與其代謝物的蛋白結合率分別為97%和73%～77%。本品及其代謝物不易透過血腦屏障，主要在外周H1受體部位起作用。

參見

• 莫鼻卡（Lorapseudo）：成份有氯雷他定<5mg>/偽麻黃鹼<120mg>、抗組織胺藥物(Antihistamines)、持續性藥效錠

外部連結

• Loratadine （頁面存檔備份，存於互聯網檔案館）—MedlinePlus Drug Information, U.S. National Library of Medicine, National Institutes of Health
• Claritin (loratadine) drug description—RxList (Internet Drug Index)
• Claritin—patient information leaflet
• U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Loratadine （頁面存檔備份，存於互聯網檔案館）