氯雷他定

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氯雷他定（英语：Loratadine），中英文商品名：开瑞坦、息斯敏、克敏能、佳力天（Claritin）、乐敏锭（Lomidine）等，是第二代的抗组织胺药，常用于治疗过敏症状。和第一代抗组织胺药相比，它的一大特性是无明显嗜睡作用。

氯雷他定

临床资料
怀孕分级	澳: B1
给药途径	口服
ATC码	R06AX13 (WHO)
法律规范状态
法律规范	中：甲类非处方药 英：一般销售列表 (GSL, OTC) 美：OTC OTC(加拿大)
药物动力学数据
生物利用度	接近100%
药物代谢	肝
生物半衰期	8 小时 (代谢 12-24 小时)
排泄途径	40% 代谢物通过尿液排泄 另约40%通过粪便排泄
识别信息
IUPAC命名法 Ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H- benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin- 11-ylidine)-1-piperidine carboxylate
CAS号	79794-75-5  Y
PubChem CID	3957
IUPHAR/BPS	7216
DrugBank	APRD00384 DB00455 N
ChemSpider	3820 Y
UNII	7AJO3BO7QN
KEGG	D00364 Y
ChEMBL	ChEMBL998 Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID2023224
ECHA InfoCard	100.120.122
化学信息
化学式	C22H23ClN2O2
摩尔质量	382.89 g·mol−1
3D模型（JSmol）	交互式图像
SMILES CCOC(=O)N1CCC(=C2c3ccc(Cl)cc3CCc3cccnc23)CC1

适应症

各种过敏的对症治疗。缓解过敏性鼻炎引起的症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞、以及眼部眼痒及烧灼感。用于慢性荨麻疹，瘙痒性皮肤病以及其它过敏性皮肤病的对症治疗。其他过敏症状亦可遵医嘱使用。

药理学

药理

药理学本品属长效三环类抗组胺药，竞争性地抑制组织胺H1受体，抑制组织胺所引起的过敏症状。因药物结构本身带电，故不可通过血脑障壁，不会造成嗜睡的效果。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。本品为H1受体阻断剂，对外周H1受体有高度的选择性，对中枢H1受体的亲和力弱，可抑制肥大细胞释放白三烯素和组织胺。本品起效快，作用持久，抗组织胺作用比阿司米唑和特非那定均强，抗变态反应作用较好。

毒理

毒理学动物试验未见明显致畸作用。

药代动力学

空腹口服吸收迅速。服后1～3小时起效，8～12小时达最大效应，持续作用达24小时以上。食物可使药峰时间延迟，AUC增加。正常成年人，氯雷他定的T1/2为28（8.8～92）小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。慢性肾功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分钟），药物的AUC和血药浓度升高约73%，而其代谢物的AUC则升高约120%。慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍，氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时，可随肝病的严重程度而延长。氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%～77%。本品及其代谢物不易透过血脑屏障，主要在外周H1受体部位起作用。

参见

• 莫鼻卡（Lorapseudo）：成分有氯雷他定<5mg>/伪麻黄碱<120mg>、抗组胺药物(Antihistamines)、持续性药效锭

外部链接

• Loratadine （页面存档备份，存于互联网档案馆）—MedlinePlus Drug Information, U.S. National Library of Medicine, National Institutes of Health
• Claritin (loratadine) drug description—RxList (Internet Drug Index)
• Claritin—patient information leaflet
• U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Loratadine （页面存档备份，存于互联网档案馆）