左旋咪唑

化合物

左旋咪唑 (Levamisole) 是一種抗生素,屬於合成噻唑類化合物的衍生物。它由Janssen製藥公司在1966年發明。

左旋咪唑
臨床資料
給藥途徑Oral
ATC碼
藥物動力學數據
藥物代謝Hepatic
生物半衰期4.4-5.6 hours (biphasic)
識別資訊
  • (S)-6-phenyl-2,3,5,6-tetrahydroimidazo[2,1-b][1,3]thiazole
CAS號14769-73-4  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.035.290 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C11H12N2S
摩爾質量204.29 g·mol−1

臨床應用

左旋咪唑最早作為一種抗寄生蟲藥,治療人類及動物的蠕蟲感染。

左旋咪唑曾被試與5-氟脲嘧啶(5-Fu)聯合治療結腸癌,卻並無顯著療效,漸被停用。左旋咪唑也偶用於治療黑色素瘤頭頸部腫瘤。雖然該藥在某些情況下具有「免疫增強」作用,但在結腸癌治療方面的機理不明。

1984年,關於病毒干擾素的一項研究發現左旋咪唑是有效的干擾素誘導劑,提示該藥可應用於流感的聯合治療。[1]

在印度,左旋咪唑是治療激素依賴性兒童期腎病的常規藥物,該應用有可能基於英國的部分病例報告。[2]

實驗室應用

左旋咪唑可逆但非競爭性的抑制鹼性磷酸酶除小腸及胎盤異構體外的大部分異構體(例如人類肝臟,骨骼,腎臟及脾臟),且該作用不依賴於鎂離子水平。[3]

因此在使用小腸鹼性磷酸酶檢測信號的生物醫學研究(例如原位雜交western blot)中,左旋咪唑可用於減少背景鹼性磷酸酶活性。此外,左旋咪唑還可用於線蟲染色過程中的玻片固定。

給藥與代謝

左旋咪唑通常口服給藥,經肝臟代謝。

參考文獻

  1. ^ Grishchenko SV, Lavrukhina LA, Ketiladze ES, Krylov VF, Ershov FI. [Results of combined therapy using levamisole for patients with influenza complicated by pneumonia]. Vopr. Virusol. 1984, 29 (2): 175–9. PMID 6203228 (俄語). 
  2. ^ Levamisole for corticosteroid-dependent nephrotic syndrome in childhood. British Association for Paediatric Nephrology. Lancet. 1991, 337 (8757): 1555–7. PMID 1675705. 
  3. ^ Van Belle H. Alkaline phosphatase. I. Kinetics and inhibition by levamisole of purified isoenzymes from humans. Clin. Chem. 1976, 22 (7): 972–6. PMID 6169. 

外部連結

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