非索非那定
非索非那定(INN:fexofenadine)是一种第二代抗组织胺,为长效的具选择性的口服强效抗过敏反应药。商品名有艾来锭(Allegra),剂型为60mg,120mg或180mg锭剂。
临床资料 | |
---|---|
商品名 | originally Allegra, others[1] |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a697035 |
核准状况 |
|
怀孕分级 |
|
给药途径 | 口服 |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
|
药物动力学数据 | |
生物利用度 | 30-41%[2] |
血浆蛋白结合率 | 60-70%[3] |
药物代谢 | Hepatic (≤5% of dose)[3] |
生物半衰期 | 14.4小时 |
排泄途径 | Feces (~80%) and urine (~10%) as unchanged drug[3] |
识别信息 | |
| |
CAS号 | 83799-24-0 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.228.648 |
化学信息 | |
化学式 | C32H39NO4 |
摩尔质量 | 501.68 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
手性 | Racemic mixture |
| |
|
非索非那定是特芬那定(terfenadine)衍生而来的活性代谢物,具有选择性末稍H1受体拮抗活性的抗组胺药。非索非那定的两种镜像异构体均可显现效力相当的抗组胺作用,被称为第二代抗组胺的它不会通过大脑血管障壁(blood brain barrier,BBB),不会有前代制品例如嗜睡等副作用。
适应症
注意事项
果汁类饮料会影响药物的吸收及降低药效,葡萄柚可以显著降低非索非那定的血药浓度,应该尽量避免一起服用。含有铝或镁的抗胃酸剂同样会降低药物的吸收。另外酮康唑(抗霉菌药物)或者红霉素(抗生素)会增强此药的吸收,使此药的剂量增强,如果与上述药物合用时,至少应该与此药相隔约两小时。
注释
- ^ Fexofenadine - international brand names. Drugs.com. [18 January 2017]. (原始内容存档于2021-04-21) (英语).
- ^ Lappin G, Shishikura Y, Jochemsen R, Weaver RJ, Gesson C, Houston B, Oosterhuis B, Bjerrum OJ, Rowland M, Garner C. Pharmacokinetics of fexofenadine: evaluation of a microdose and assessment of absolute oral bioavailability. Eur J Pharm Sci. May 2010, 40 (2): 125–31. PMID 20307657. doi:10.1016/j.ejps.2010.03.009.
- ^ 3.0 3.1 3.2 Smith, SM; Gums, JG. Fexofenadine: biochemical, pharmacokinetic and pharmacodynamic properties and its unique role in allergic disorders.. Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology. July 2009, 5 (7): 813–22. PMID 19545214. doi:10.1517/17425250903044967.
参考文献
外部链接
- Fexofenadine (页面存档备份,存于互联网档案馆) (UK patient information leaflet)
- "fexofenadine" at medicinenet.com