异丙嗪
异丙嗪(英语:Promethazine),其盐酸盐又名盐酸普鲁米近(Promethazine Hydrochloride)或非那根(Phenergan),是一种常见的止咳药物,为第一代抗组胺药,能竞争性阻断组胺H1受体,对抗组胺所致之毛细血管扩张,并降低其通透性。因此,能够平复因为气管受刺激而引起的咳嗽。
临床资料 | |
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AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682284 |
怀孕分级 |
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给药途径 | 口服, 直肠给药, 静脉注射, 肌内注射, 局部给药 |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | 88% absorbed but after first-pass metabolism reduced to 25% absolute bioavailability[1] |
血浆蛋白结合率 | 93% |
药物代谢 | Hepatic glucuronidation and sulfoxidation |
生物半衰期 | 10-19 hours[1][2] |
排泄途径 | Renal and biliary |
识别信息 | |
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CAS号 | 60-87-7 58-33-3(盐酸盐) |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.445 |
化学信息 | |
化学式 | C17H20N2S |
摩尔质量 | 284.42 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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有糖浆溶液及片状两种,以糖浆溶液较常见,呈铬黄色,药性与可待因相似,忌光,可令服用者口干及产生睡意。这种药水在其他国家一般都很容易可以在药房无需处方购买。不过,由于在美国─特别是德萨斯州的休斯顿─经常被当地的年青人滥用,所以在美国需要医生处方才可以购买。
2006年4月25日,美国食品药物管理局发布有关盐酸异丙嗪药品安全警示,警告医生和家长含有盐酸异丙嗪药物不宜给不满两岁孩子,给超过两岁较年长的小孩,给予这些药物应该小心。美国食品药物管理局在这个安全警示说,已被证实关联到盐酸异丙嗪,而发生严重呼吸困难的22份报告中有7例死亡,所有儿童年龄均小于两岁。这种药物,最初于1951年批准,通常规定为抗组胺药或过敏药物。[3]3岁以下小孩不应注射盐酸异丙嗪药品。
参考书目
- Katzung, Bertram G. "Basic and Clinical Pharmacology", 9th ed (2004). pp. 264–265.
参考文献
- ^ 1.0 1.1 Strenkoski-Nix LC, Ermer J, DeCleene S, Cevallos W, Mayer PR. Pharmacokinetics of promethazine hydrochloride after administration of rectal suppositories and oral syrup to healthy subjects. American Journal of Health-system Pharmacy : AJHP : Official Journal of the American Society of Health-System Pharmacists. August 2000, 57 (16): 1499–505 [2012-01-18]. PMID 10965395. (原始内容存档于2020-03-06).
- ^ Paton DM, Webster DR. Clinical pharmacokinetics of H1-receptor antagonists (the antihistamines). Clinical Pharmacokinetics. 1985, 10 (6): 477–97. PMID 2866055.[永久失效链接]
- ^ Phenergan And Similar Drugs Associated With Infant Deaths. [2015-06-02]. (原始内容存档于2015-09-20).