瑞格列奈

药物

瑞格列奈Repaglinide)是一种短效胰岛素促泌剂,用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。剂量有白色片(0.5 mg)或黄色片(1.0 mg)或桃红色片(2.0 mg)。

瑞格列奈
临床资料
核准状况
怀孕分级
给药途径Oral
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度56% (oral)
血浆蛋白结合率>98%
药物代谢Hepatic oxidation and glucuronidation (CYP3A4-mediated)
生物半衰期1 hour
排泄途径Fecal (90%) and renal (8%)
识别信息
  • (S)-(+)-2-ethoxy-4-[2-(3-methyl-1-[2-(piperidin-1-yl)phenyl]butylamino)-2-oxoethyl]benzoic acid
CAS号135062-02-1  checkY[chemspider]
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.158.190 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C27H36N2O4
摩尔质量452.60 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • O=C(O)c1ccc(cc1OCC)CC(=O)N[C@H](c2ccccc2N3CCCCC3)CC(C)C
  • InChI=1S/C27H36N2O4/c1-4-33-25-17-20(12-13-22(25)27(31)32)18-26(30)28-23(16-19(2)3)21-10-6-7-11-24(21)29-14-8-5-9-15-29/h6-7,10-13,17,19,23H,4-5,8-9,14-16,18H2,1-3H3,(H,28,30)(H,31,32)/t23-/m0/s1 checkY
  • Key:FAEKWTJYAYMJKF-QHCPKHFHSA-N checkY

适应症

用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。可与二甲双胍并用。二者并用的协同功效比各自单独使用时更能有效控制血糖。

不良反应

同其他口服降糖药一样,服用瑞格列奈可能引起血糖变化,如高血糖和低血糖。同每种糖尿病治疗一样,这些反应的出现依赖于个体因素,如饮食习惯,剂量,运动和应激反应。

瑞格列奈及其他降血糖药物的临床应用显示,服用瑞格列奈可能发生以下不良反应:

  • 免疫系统失调
  • 代谢及营养失调
  • 高血糖
  • 低血糖(较罕见)
  • 眼睛异常
  • 胃肠道不适(罕见)
  • 皮肤及皮下组织异常(罕见:过敏反应)
  • 肝胆失调

禁忌

  • 已知对瑞格列奈或瑞格列奈中的任何赋型剂过敏的患者
  • 1型糖尿病患者(胰岛素依赖型一IDDM,C一肽阴性糖尿病患者)
  • 伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者