氟哌啶醇

氟哌啶醇INN:haloperidol)商品名有好度(Haldol)等,是一种典型抗精神病药物[3],可用于治疗思觉失调症妥瑞氏症的抽动、恶心、呕吐、谵妄、躁动、思觉失调,以及戒酒症状[3][4]。氟哌啶醇可透过口服肌肉注射静脉注射等方法给药。药物约会于30-60分钟后开始作用。思觉失调症及相关疾病患者如果会忘记或拒绝服药,可每四周注射一次长效配方[3]

氟哌啶醇
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureHaldol
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682180
怀孕分级
  • : C
给药途径Oral, intramuscular injection, 静脉注射, 注射 (as 癸酸 )
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度60–70% (Oral)[1]
血浆蛋白结合率~90%[1]
药物代谢Liver-mediated[1]
生物半衰期14–26 hours (IV), 20.7 hours (IM), 14–37 hours (oral)[1]
排泄途径胆管 (hence in faeces) and in urine[1][2]
识别信息
  • 4-[4-(4-Chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidyl]-1-(4-fluorophenyl)-butan-1-one
CAS号52-86-8  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.142 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C21H23ClFNO2
摩尔质量375.9 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • c1cc(ccc1C(=O)CCCN2CCC(CC2)(c3ccc(cc3)Cl)O)F
  • InChI=1S/C21H23ClFNO2/c22-18-7-5-17(6-8-18)21(26)11-14-24(15-12-21)13-1-2-20(25)16-3-9-19(23)10-4-16/h3-10,26H,1-2,11-15H2 checkY
  • Key:LNEPOXFFQSENCJ-UHFFFAOYSA-N checkY

氟哌啶醇有机会导致用药人罹患迟发性运动障碍,可能造成永久伤害。其他可能出现的副作用包含抗精神药物恶性综合征英语Neuroleptic malignant syndrome以及心脏QT间期延长英语Drug-induced QT prolongation。该药物也会提高年长失智症患者的死亡风险[3]妊娠期间用药可能影响胎儿[3][5]帕金森氏症患者不建议使用本药[3]

氟哌啶醇于1958年由保罗·杨森所发现[6],是以哌替啶衍生而来[7]。该药列名于世界卫生组织基本药物标准清单,为基础医疗体系必备药品之一[8],通常用作典型抗精神疾患药物[9]。在英国,一般用药一年的花费大约20至800英镑[10][9]。同样剂量美国则需250美元左右[11]

参考文献

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 Kudo, S; Ishizaki T. Pharmacokinetics of haloperidol: an update. Clinical pharmacokinetics. December 1999, 37 (6): 435–56. PMID 10628896. doi:10.2165/00003088-199937060-00001. 
  2. ^ PRODUCT INFORMATION Serenace (PDF). TGA eBusiness Services. Aspen Pharma Pty Ltd. 29 September 2011 [29 May 2014]. (原始内容存档于2018-10-31). 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 3.5 Haloperidol. The American Society of Health-System Pharmacists. [Jan 2, 2015]. (原始内容存档于2015-01-02). 
  4. ^ Schuckit, MA. Recognition and management of withdrawal delirium (delirium tremens).. The New England journal of medicine. 27 November 2014, 371 (22): 2109–13. PMID 25427113. 
  5. ^ Prescribing medicines in pregnancy database. Australian Government. 3 March 2014 [Jan 2, 2015]. (原始内容存档于2014-04-08). 
  6. ^ Sneader, Walter. Drug discovery : a history Rev. and updated ed. Chichester: Wiley. 2005: 124 [2016-03-24]. ISBN 9780471899792. (原始内容存档于2015-12-08). 
  7. ^ Ravina, Enrique. The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs 1. Aufl. Weinheim: Wiley-VCH. 2011: 62 [2016-03-24]. ISBN 9783527326693. (原始内容存档于2015-12-08). 
  8. ^ WHO Model List of Essential Medicines (PDF). World Health Organization: 7, 35. October 2013 [22 April 2014]. (原始内容存档 (PDF)于2014-04-23). 
  9. ^ 9.0 9.1 Stevens, Andrew. Health care needs assessment : the epidemiologically based needs assessment reviews 2nd ed. Abingdon: Radcliffe Medical. 2004: 202 [2016-03-24]. ISBN 9781857758924. (原始内容存档于2015-12-08). 
  10. ^ Stein, edited by George; Wilkinson, Greg. Seminars in general adult psychiatry 2. ed. London: Gaskell. 2007: 288 [2016-03-24]. ISBN 9781904671442. (原始内容存档于2015-12-08). 
  11. ^ Jeste, Dilip V. Clinical handbook of schizophrenia Pbk. ed. New York: Guilford Press. 2011: 511 [2016-03-24]. ISBN 9781609182373. (原始内容存档于2015-12-08). 

外部链接