蛋白降解靶向嵌合體

一种利用小分子化合物来调节蛋白水平的靶向蛋白质降解技术

蛋白降解靶向嵌合體[1]proteolysis targeting chimera,PROTAC)是一種利用小分子化合物來調節蛋白水平的靶向蛋白質降解技術[2]。PROTAC相對於傳統小分子藥物具有不同的作用模式,可以利用獨特的靶點將蛋白送入蛋白酶體,以實現化學敲降蛋白的目的[3][4]。它的核心概念為利用人工小分子化合物召集一種特定的泛素連接酶,並通過實現靶蛋白的泛素化來降解蛋白[5]。這一技術由於降解時模式為反覆迭代,在靶蛋白突變等情況下相比傳統的藥物有更好的耐受性[6]。如今,PROTAC技術是相關製藥研究中的熱門方向[6][7][8]

參考文獻

  1. ^ 劉昭祥,劉森.蛋白降解靶向嵌合體臨床前及臨床研究進展[J].生物工程學報, 2023, 39(9):3615-3627.
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  7. ^ 王瑞峰; 楊博文; 趙冬梅; 程卯生. 蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)的研究进展. 中國藥物化學雜誌. 2019, 29 (3). doi:10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2019.03.011 (英語). [永久失效連結]
  8. ^ Zou, Yutian; Ma, Danhui; Wang, Yinyin. The PROTAC technology in drug development. Cell Biochemistry and Function. 2019, 37 (1) [2020-05-26]. ISSN 1099-0844. doi:10.1002/cbf.3369. (原始內容存檔於2021-02-07) (英語).