蘭瑞肽
蘭瑞肽（INN）是一種用於治療肢端肥大症以及神經內分泌腫瘤引發的綜合症（特別是針對類癌瘤綜合症）的藥物。它與奧曲肽類似，是長效的生長激素抑制素八肽類似物。
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| 臨床資料 | |
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| 核准狀況 |
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| 懷孕分級 |
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| 給藥途徑 | 肌肉注射, 皮下注射 |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | 約80%[1] |
| 血漿蛋白結合率 | 78%[1] |
| 藥物代謝 | 消化系統 |
| 生物半衰期 | 2小時 (直接代謝) 5天(持續代謝) |
| 排泄途徑 | 主要為膽汁 |
| 識別資訊 | |
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| CAS號 | 108736-35-2  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.215.992 |
| 化學資訊 | |
| 化學式 | C54H69N11O10S2 |
| 摩爾質量 | 1096.33 g/mol 1156.380 g/mol (醋酸鹽) |
蘭瑞肽（比如醋酸蘭瑞肽）是由易普森公司製造，並以索馬杜林的商品名銷售。它在多個國家得以使用，包括英國、澳大利亞和加拿大等，而且它在2007年8月30日被美國食品藥品監督管理局（FDA）批准得以在美國銷售。[2] 中華人民共和國於2002年3月14日批准該藥上市。[3]
藥理學
蘭瑞肽人工合成的生長激素抑制素類似物，因此就對多種激素產生抑制作用，其中包括生長激素、促甲狀腺激素（TSH）、胰島素以及胰高血糖素。蘭瑞肽與生長激素抑制素相似，通過受體發揮作用。它對外周生長抑素受體具有更高的親和力，相似的活性，對中樞神經親和性較弱。雖然生長激素抑制素在體內數分鐘便會分解，[4] 蘭瑞肽衰減期更長，因此產生更長效的作用。
蘭瑞肽的功效還未被完全研究透徹，試驗與實際的效果相差較大。
適應症
蘭瑞肽用於治療肢端肥大症，針對垂體和非垂體增生引發的激素分泌瘤，治療 神經內分泌腫瘤，特別是良性腫瘤和 VIP腫瘤引發的綜合症。在美國和加拿大，蘭瑞肽只用於治療肢端肥大症。在英國，蘭瑞肽也可用於治療促甲狀腺腺瘤（一種罕見的生長於分泌TSH的腦下垂體的腫瘤）。[5]
有趣的是，蘭瑞肽對非內分泌腫瘤同樣有抑制性，因此，與其他生長激素抑制素都以成為廣泛抗癌藥物的可能性而被研究。[6][7]
副作用
蘭瑞肽療法中最主要的副作用是對注射部位有輕度疼痛以及對胃腸道的的擾亂，例如，腹瀉、噁心、嘔吐等。在某些病例中出現了因長期使用蘭瑞肽而造成了膽結石。[1][5]
製劑
蘭瑞肽可有兩種劑型：一種是緩釋劑型（以「索馬杜林LA」為商品名銷售），需要每10到14天進行一次肌肉注射[5] ；另一種是長效劑型（以索馬杜林 Depot為商品名銷售），只需每月給藥一次。[8]
優勢
蘭瑞肽適用於長期治療對於手術和放射療法不應答或不適合的肢端肥大症患者。蘭瑞肽是目前研製成功的第一個生長抑素類緩釋製劑，每月只需注射2次，患者更容易接受。[9]
參考書目
- ^ 1.0 1.1 1.2 （法文） Lanreotide Acetate. BIAM. March 5, 2001 [2007-03-02]. （原始內容存檔於2020-10-21）.
- ^ FDA Approves New Drug to Treat Rare Disease, Acromegaly (新聞稿). U.S. Food and Drug Administration. 2007-08-30 [2007-09-06]. （原始內容存檔於2009-05-13）.
- ^ 国家食品药品监督管理局.进口药品[EB/OL] (新聞稿). 中國國家食品藥品監督管理局. 2002年3月14日 [2008年11月20日]. （原始內容存檔於2019年8月4日）.
- ^ Rens-Domiano S, Reisine T. Biochemical and functional properties of somatostatin receptors. J Neurochem. 1992, 58 (6): 1987–96. PMID 1315373. doi:10.1111/j.1471-4159.1992.tb10938.x.
- ^ 5.0 5.1 5.2 Somatuline LA. electronic Medicines Compendium. September 17, 2003 [2007-03-02]. （原始內容存檔於2006-09-24）.
- ^ Kvols L, Woltering E. Role of somatostatin analogs in the clinical management of non-neuroendocrine solid tumors. Anticancer Drugs. 2006, 17 (6): 601–8. PMID 16917205. doi:10.1097/01.cad.0000210335.95828.ed.
- ^ Susini C, Buscail L. Rationale for the use of somatostatin analogs as antitumor agents. Ann Oncol. 2006, 17 (12): 1733–42. PMID 16801334. doi:10.1093/annonc/mdl105.
- ^ Somatuline Autogel. electronic Medicines Compendium. April 12, 2007 [2007-04-19]. （原始內容存檔於2007-09-28）.
- ^ 醋酸兰瑞肽. 中國藥物化學雜誌. 2008年2月, 18 (1): 80. Authors list列表中的
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