多替拉韋
多替拉韋(Dolutegravir,縮寫:DTG,商品名特威凱)是一種口服抗逆轉錄病毒藥物,臨床應用其鈉鹽的形式(多替拉韋鈉)與其他藥物一起用於治療愛滋病。[4]該藥還可作為暴露後預防的一部分用於預防潛在暴露後的HIV感染。該藥是一種HIV 整合酶鏈轉移抑制劑,可阻斷病毒複製所需的 HIV 整合酶的功能。
臨床資料 | |
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商品名 | 特威凱(Tivicay) |
其他名稱 | GSK572, S-349572 |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a613043 |
核准狀況 |
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懷孕分級 | |
給藥途徑 | 口服 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | n/a[2] |
血漿蛋白結合率 | ≥98.9% |
藥物代謝 | 肝臟代謝(UGT1A1和CYP3A) |
生物半衰期 | 14小時 |
排泄途徑 | 腸道排泄(53%)和腎臟排泄(18.9%) |
識別資訊 | |
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CAS號 | 1051375-16-6 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
PDB配體ID | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.237.735 |
化學資訊 | |
化學式 | C20H19F2N3O5 |
摩爾質量 | 419.38 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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多替拉韋於2013年在美國被批准單藥或與其他藥物聯用治療愛滋病。[5]它是世界衛生組織基本藥物。[6]2019年,世界衛生組織建議將多替拉韋作為所有HIV感染者的一線治療方法。 [7]
臨床應用
多替拉韋被FDA批准用於HIV患者的一線治療,包括所有未接受過治療和既往接受治療失敗的HIV感染者。該藥還被FDA批准用於12歲及以上且體重至少40公斤的青少年患者。[8]2020年6月,FDA批准該藥用於治療年齡大於4周且體重至少3公斤的兒童患者。 [9]
在歐盟,該藥被EMA批准與其他抗逆轉錄病毒藥物聯合用於治療感染HIV的成人、青少年和6歲以上兒童。[3]
不良反應
多替拉韋常見的副作用包括失眠、疲倦、腹瀉、高血糖和頭痛。嚴重的副作用可能包括過敏反應和肝功能異常。該藥在妊娠期間使用可能會對嬰兒造成傷害,目前尚不清楚該藥在母乳餵養期間使用是否安全。
多替拉韋在臨該藥床試驗中的常見副作用包括失眠和頭痛,嚴重的副作用包括過敏反應和肝功能異常。 [10]該藥對腎功能沒有影響 。
孕期用藥
妊娠期間使用該藥可能會對嬰兒造成傷害。[5]因此建議在使用該藥時進行節育,並在開始治療前行妊娠測試。只有在別無選擇的情況下才能在孕期前三個月有限使用。 [11]
歷史
2013年2月,FDA宣佈將加快多替拉韋的審批流程。[12] 2013年8月13日,該藥在美國被批准用於醫療用途。[13] 2013年11月4日,該藥獲得加拿大衛生部批准。[14] 2014年1月16日,它被EMA批准在歐盟成員國使用。 [3] 2020年6月,多替拉韋獲得FDA批准,用於治療感染HIV的兒童患者[15]
參考文獻
- ^ Dolutegravir (Tivicay) Use During Pregnancy. Drugs.com. 2018-10-16 [2020-02-13]. (原始內容存檔於2021-06-03).
- ^ 2.0 2.1 Tivicay- dolutegravir sodium tablet, film coated. DailyMed. 2019-10-24 [2020-02-13]. (原始內容存檔於2021-05-22).
- ^ 3.0 3.1 3.2 Tivicay EPAR. European Medicines Agency (EMA). [2020-02-13]. (原始內容存檔於2021-05-22).
- ^ British national formulary : BNF 69 69. British Medical Association. 2015: 429. ISBN 9780857111562.
- ^ 5.0 5.1 Dolutegravir Sodium Monograph for Professionals. Drugs.com. [2019-04-20]. (原始內容存檔於2020-07-30) (英語).
- ^ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ World Health Organization (新聞稿). 缺少或
|title=
為空 (幫助) - ^ FDA approves new drug to treat HIV infection https://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm364744.htmAugust 12, 2013 (頁面存檔備份,存於互聯網檔案館)
- ^ 9.0 9.1 U.S. Food and Drug Administration (FDA) (新聞稿). 缺少或
|title=
為空 (幫助) - ^ U.S. FDA approves GlaxoSmithKline's HIV drug Tivicay. Reuters. 2013-08-12 [2020-02-13]. (原始內容存檔於2021-05-22).
- ^ Meeting highlights from the Pharmacovigilance Risk Assessment Committee (PRAC) 1-4 October 2018. European Medicines Agency (EMA). 2018-10-05 [2021-07-01]. (原始內容存檔於2021-05-22).
- ^ GSK wins priority status for new HIV drug in U.S. Reuters. 2013-02-16 [2013-02-18]. (原始內容存檔於2013-02-27).
- ^ Drug Approval Package: Tivicay (dolutegravir) Tablets NDA #204790. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2013-09-13 [2020-06-12]. (原始內容存檔於2021-03-28).
- ^ ViiV Healthcare receives approval for Tivicay (dolutegravir) in Canada for the treatment of HIV (PDF). [2013-11-11]. (原始內容 (PDF)存檔於2013-11-12).
- ^ GSK (新聞稿). 缺少或
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為空 (幫助)
參見
- 相關藥物
外部連結
- Dolutegravir. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2021-07-01]. (原始內容存檔於2021-05-19).