雷洛昔芬

化合物

雷洛昔芬(英語:Raloxifene)的商品名為易維特(Evista),是一種用於預防和治療絕經後婦女和使用糖皮質激素的婦女的骨質疏鬆症的藥物。[4]對於骨質疏鬆症,它不如雙磷酸鹽類藥物受歡迎。[4] 它也被用於降低高危人群患乳腺癌的風險。[4]它是口服的。[4]

雷洛昔芬
臨床資料
商品名英語Drug nomenclatureEvista, Optruma, others
其他名稱Keoxifene; Pharoxifene; LY-139481; LY-156758; CCRIS-7129
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa698007
核准狀況
懷孕分級
  • : X (高風險)
給藥途徑By mouth
藥物類別英語Drug classSelective estrogen receptor modulator
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度2%[1][2]
血漿蛋白結合率>95%[1][2]
藥物代謝Liver, intestines (glucuro-
nidation
);[1][2][3] CYP450 system not involved[1][2]
生物半衰期Single-dose: 28 hours[1][2]
Multi-dose: 33 hours[1]
排泄途徑Feces[2]
識別資訊
  • [6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-benzothiophen-3-yl]-[4-[2-(1-piperidyl)ethoxy]phenyl]-methanone
CAS號84449-90-1  checkY
82640-04-8
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB配體ID
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.212.655 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C28H27NO4S
摩爾質量473.59 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
  • O=C(c1c3ccc(O)cc3sc1c2ccc(O)cc2)c5ccc(OCCN4CCCCC4)cc5
  • InChI=1S/C28H27NO4S/c30-21-8-4-20(5-9-21)28-26(24-13-10-22(31)18-25(24)34-28)27(32)19-6-11-23(12-7-19)33-17-16-29-14-2-1-3-15-29/h4-13,18,30-31H,1-3,14-17H2 checkY
  • Key:GZUITABIAKMVPG-UHFFFAOYSA-N checkY

常見的副作用包括潮熱腿抽筋腫脹關節疼痛[4]嚴重的副作用可能包括血栓中風[4]懷孕期間使用可能會傷害嬰兒。[4]該藥可能使月經症狀惡化。[5]雷洛昔芬是一種選擇性雌激素受體調節劑(SERM),因此是雌激素受體(ER)的混合激動劑-拮抗劑[4]它在骨骼中具有雌激素作用,在乳房子宮中具有抗雌激素作用。[4]

雷洛昔芬於1997年被批准在美國用於醫療用途。[4]它可以作為一種通用藥物使用。[4][6]2017年,它是美國最常見的330種處方藥之一,有超過90萬張處方。[7]

參考文獻

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 Morello, Karla C.; Wurz, Gregory T.; DeGregorio, Michael W. Pharmacokinetics of Selective Estrogen Receptor Modulators. Clinical Pharmacokinetics. 2003, 42 (4): 361–372. ISSN 0312-5963. PMID 12648026. S2CID 13003168. doi:10.2165/00003088-200342040-00004. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 Hochner-Celnikier D. Pharmacokinetics of raloxifene and its clinical application. Eur. J. Obstet. Gynecol. Reprod. Biol. 1999, 85 (1): 23–9. PMID 10428318. doi:10.1016/s0301-2115(98)00278-4. 
  3. ^ Jeong, Eun Ju; Liu, Yong; Lin, Huimin; Hu, Ming. Species- and Disposition Model-Dependent Metabolism of Raloxifene in Gut and Liver: Role of UGT1A10. Drug Metabolism and Disposition (ASPET). 2005-03-15, 33 (6): 785–794. PMID 15769887. S2CID 24273998. doi:10.1124/dmd.104.001883. 
  4. ^ 4.00 4.01 4.02 4.03 4.04 4.05 4.06 4.07 4.08 4.09 4.10 Raloxifene Hydrochloride Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [22 March 2019]. (原始內容存檔於2019-03-30) (英語). 
  5. ^ Yang, Z. D.; Yu, J.; Zhang, Q. Effects of raloxifene on cognition, mental health, sleep and sexual function in menopausal women: a systematic review of randomized controlled trials. Maturitas. August 2013, 75 (4): 341–348. ISSN 1873-4111. PMID 23764354. doi:10.1016/j.maturitas.2013.05.010. 
  6. ^ British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 736–737. ISBN 9780857113382. 
  7. ^ Raloxifene Hydrochloride - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [11 April 2020]. (原始內容存檔於2021-01-30).