拉莫三嗪

一種抗驚厥藥,用於治療癲癇和雙相情感障礙。

拉莫三嗪(英語:lamotrigine,LTG)。葛蘭素史克註冊為Lamictal,在南非稱作Lamictin以色列叫做Lamogine、在台灣稱作樂命達、在南韓則稱라믹탈。是一種苯三嗪類的廣譜抗癲癇和抗躁鬱症藥物,用於治療癲癇局限性發作的輔助藥物。也可以用於穩定躁鬱症美國FDA在1998年批准。其半衰期較長(24~30 h),每天可以給藥兩次。拉莫三嗪的詳細作用機制尚未明瞭,可能是阻斷鈉離子通道。

拉莫三嗪
臨床資料
商品名英語Drug nomenclatureLamictal
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa695007
懷孕分級
給藥途徑Oral
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度98%
血漿蛋白結合率55%
藥物代謝Hepatic (mostly UGT1A4-mediated)
生物半衰期24–34 hours (healthy adults)
排泄途徑Renal
識別資訊
  • 6-(2,3-dichlorophenyl)-1,2,4-triazine-3,5-diamine
CAS號84057-84-1  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.074.432 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C9H7Cl2N5
摩爾質量256.09 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
  • Clc2c(Cl)c(c1nnc(nc1N)N)ccc2
  • InChI=1S/C9H7Cl2N5/c10-5-3-1-2-4(6(5)11)7-8(12)14-9(13)16-15-7/h1-3H,(H4,12,13,14,16) checkY
  • Key:PYZRQGJRPPTADH-UHFFFAOYSA-N checkY

副作用

嚴重皮膚反應, 例如 史蒂芬斯-強森症候群, DRESS syndrometoxic epidermal necrolysis.[1] 這些症狀幾乎全部只在開始使用該藥物的第2-8周內出現。一旦發現皮膚異常,病人應該立即尋求醫療幫助,因為這些症狀可能是嚴重副作用的前兆。大約5-10%的病人出疹,其中有千分之一會惡化。據估算大約50,000出疹的人里有1人可能死亡.[來源請求] 兒童比成年人更容易出現皮膚上的副作用。

其它副作用包括發燒,疲勞,失去平衡感, double vision, crossed eyes, 瞳孔縮小, 視覺模糊, 眩暈,嗜睡,失眠,焦慮,認知能力下降,情緒不穩,咳嗽,呼吸道堵塞,嘔吐,消化不良,腰疼,經期紊亂,痛經等等。副作用症狀因人群而異。[2]

拉莫三嗪似乎不會增加人類血液中GABA的含量。[3]

化學製劑程序

拉莫三嗪可從2,3--二氯苯甲酰基氰化物而製得。[4]

 

引用

  1. ^ Lamictal Prescribing Information (PDF). GlaxoSmithKline. May 2007 [2008-04-09]. (原始內容 (PDF)存檔於2006-09-13). 
  2. ^ "Lamotrigine Monograph for Professionals"[1]頁面存檔備份,存於網際網路檔案館),Drugs.com,retrieved Feb.11,2014.
  3. ^ Shiah IS; Yatham LN; Gau YC; Baker GB. Effect of lamotrigine on plasma GABA levels in healthy humans. Progress in Neuro-Psychopharmacology & Biological Psychiatry. May 2003, 27 (3): 419–423. PMID 12691776. S2CID 19209195. doi:10.1016/S0278-5846(03)00028-9. 
  4. ^ 美國專利第4,560,687號

外部連結