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匹魯卡品

匹魯卡品（INN：pilocarpine）是一種藥物，又名毛果芸香鹼；是從毛果芸香屬植物葉中提出的生物鹼，是一種膽鹼類之副交感神經促進劑，一般用於治療原發性青光眼(閉角型青光眼)[2]及口腔乾燥[3]。然而，由於其副作用，毛果芸香鹼通常不再用於青光眼的長期治療[4]。 滴劑通常在一小時內起效，可持續長達一天[5]。

匹魯卡品
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）Isopto Carpine, Salagen, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa608039
懷孕分級
給藥途徑眼液、口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物半衰期0.76 hours (5 mg), 1.35 hours (10 mg)[1]
排泄途徑尿液
識別資訊
  • (3S,4R)-3-Ethyl-4-((1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl)dihydrofuran-2(3H)-one
CAS號92-13-7  checkY
54-71-7（鹽酸鹽）
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.001.936 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C11H16N2O2
摩爾質量208.26 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））
  • O=C2OC[C@H](Cc1n(cnc1)C)[C@@H]2CC
  • InChI=1S/C11H16N2O2/c1-3-10-8(6-15-11(10)14)4-9-5-12-7-13(9)2/h5,7-8,10H,3-4,6H2,1-2H3/t8-,10-/m0/s1 checkY
  • Key:QCHFTSOMWOSFHM-WPRPVWTQSA-N checkY
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毛果芸香鹼於1874年被分離出[6]，用於治療青光眼已有 100 多年的歷史，它被世界衛生組織列為基本藥物清單之一[7]。最初是由南美植物 Pilocarpus 製成[8]。

毛果芸香鹼滴眼液的常見副作用包括刺激眼睛、流淚增多、頭痛和視力模糊[7]。其他副作用包括過敏反應和視網膜脫離[7]。一般不建議在懷孕期間使用[9]。毛果芸香鹼屬於縮瞳藥物家族[10]。 它的作用是激活毒蕈鹼型膽鹼能受體，導致小梁網打開，房水從眼睛排出。

醫療用途

毛果芸香鹼刺激唾液和汗液的分泌[11]。它用於預防或治療口乾，也可用於治療頭頸癌放射治療的副作用[12]。

它可用於幫助區分艾迪氏綜合徵和其他導致瞳孔歧化的原因[13][14]。它可用於治療一種稱為房水缺乏性乾眼症 (ADDE)[15]。

外科手術

毛果芸香鹼有時會在某些類型的角膜移植和白內障手術之前使用[16][17]。它也可在 YAG 激光虹膜切開術之前使用。

在眼科領域，當患者植入有晶狀體眼人工晶狀體時，毛果芸香鹼還可用於減少夜間燈光眩光症狀； 使用毛果芸香鹼會縮小瞳孔，部分緩解這些症狀。

毛果芸香鹼在預防方面與阿普可樂定一樣有效激光小梁成形術後眼壓峰值[18]。

治療老花眼

2021 年，美國食品藥物管理局批准鹽酸毛果芸香鹼作為眼藥水治療老花眼、與年齡相關的近視視力障礙。 它的工作原理是使瞳孔收縮，增加景深，類似於針孔眼鏡的效果。 商品名為 Vuity，效果持續時間超過 6 小時[19][20]。

其他

毛果芸香鹼用於在汗液測試中刺激汗腺，以測量汗液中排出的氯和鈉的濃度。 它用於診斷囊性纖維化[21]。

副作用

使用毛果芸香鹼可能會導致一系列不良反應，其中大多數與其作為毒蕈鹼受體激動劑的非選擇性作用有關。 已知毛果芸香鹼會導致流涎過多、出汗、支氣管粘液分泌、支氣管痙攣、心動過緩、血管舒張和腹瀉。 滴眼液會導致眉毛疼痛和長期使用導致瞳孔縮小。 它還可能導致暫時性視力模糊或視力暗、暫時性近視、前房出血和視網膜脫離。

藥理學

毛果芸香鹼是一種充當毒蕈鹼受體激動劑的藥物。 它作用於虹膜括約肌上發現的毒蕈鹼受體 (M3) 亞型，導致肌肉收縮，從而導致瞳孔收縮（瞳孔縮小）。 毛果芸香鹼還作用於睫狀肌並使其收縮。 當睫狀肌收縮時，它通過增加鞏膜刺上的張力來打開小梁網。 這種作用促進房水離開眼睛的速度，從而降低眼內壓。 矛盾的是，當毛果芸香鹼引起睫狀肌收縮（稱為調節性痙攣）時，它會導致眼睛的晶狀體變厚並在眼睛內向前移動。 這種運動導致虹膜（位於晶狀體正前方）也向前移動，從而縮小前房角。 前房角變窄會增加眼壓升高的風險[22]。

社會和文化

製備

毛果芸香屬植物是毛果芸香鹼的唯一已知來源，商業生產完全來自毛果芸香鹼 (Maranham Jaborandi) 的葉子。 該屬僅生長在南美洲，Pilocarpus microphyllus 原產於巴西北部的幾個州[23]。

毛果芸香鹼是通過多步過程從粉末狀葉子材料中提取的。 首先將材料用用鹽酸酸化的乙醇處理，並在減壓下除去溶劑。 所得含水殘餘物用氨中和並放置一邊直至樹脂完全沉降。 然後過濾，用糖液濃縮至小體積，用氨水調成鹼性，最後用氯仿萃取。 減壓除去溶劑。[需要驗證]

研究

毛果芸香鹼用於誘發齧齒類動物（通常是大鼠）的慢性癲癇，作為研究該疾病的生理學和檢查不同治療方法的一種手段[24][25]。較小的劑量可用於誘導流涎，以便收集唾液樣本，例如獲得有關 IgA 抗體的信息。

參考文獻

  1. ^ Mervyn Gornitsky; George Shenouda; Khalil Sultanem; Howard Katz; Michael Hier; Martin Black; Ana M Velly. Double-blind randomized, placebo-controlled study of pilocarpine to salvage salivary gland function during radiotherapy of patients with head and neck cancer. Oral Surgery, Oral Medicine, Oral Pathology, Oral Radiology and Endodontology. 2004, 98 (1): 45–52. 
  2. ^ 毛果芸香碱和阿托品对眼的作用总结 医学教育网. [2019-01-31]. （原始內容存檔於2019-02-01）. 
  3. ^ 不再望梅止渴─淺談緩解乾燥症新藥"Pilocarpine" （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館） 臺北市立聯合醫院仁愛院區 過敏免疫風濕科 蔡明翰醫師
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