艾司唑仑
艾司唑仑(INN:estazolam)商品名悠乐丁、舒乐安定,是苯二氮䓬类药物的萃取药物。主要用于抗焦虑、失眠,也用作镇静剂、抗惊厥、肌肉松弛剂;最常当做短期的失眠处方。
临床资料 | |
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怀孕分级 |
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给药途径 | Oral |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 | |
药物动力学数据 | |
生物利用度 | 93% |
药物代谢 | Hepatic |
生物半衰期 | 10-24 hours |
排泄途径 | Renal |
识别信息 | |
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CAS号 | 29975-16-4 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.045.424 |
化学信息 | |
化学式 | C16H11ClN4 |
摩尔质量 | 294.7 |
该药物于1968年获得专利,1975年投入临床使用[1]。不过该药有可能使得服用者第二天的精神和身体状态变差[2]。艾司唑仑的其他副作用还有嗜睡、头晕、运动功能减退和运动协调异常[3]。
药理学
艾司唑仑属于“triazolo”苯二氮䓬类药物[4]。在动物的研究表示,艾司唑仑会引发让人想睡觉的高电压低波的脑电波,并且在大脑皮层和杏仁体中爆发出来,同时破坏海马体的theta波。
过量
用药过量可出现持续的精神紊乱、是谁深沉、震颤、说话不清、心动过缓、呼吸缓慢或困难、肌无力等。抢救不当或不及,可能致命。
外部链接
- Flash animation about how estazolam works (mechanism of action)
- Rx-List - Estazolam
- Inchem - Estazolam (页面存档备份,存于互联网档案馆)
参考资料
- ^ Fischer J, Ganellin CR. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 538 [2024-03-11]. ISBN 9783527607495. (原始内容存档于2023-01-10) (英语).
- ^ Müller KW, Müller-Limmroth W, Strasser H. [Alterations of sleep stage pattern in human beings and hang-over effects under the influence of estazolam/2nd Comm.: Studies on the hang-over effect in psycho-physiological performance (author's transl)]. Arzneimittel-Forschung. 1982, 32 (4): 456–460. PMID 6125155 (德语).
- ^ Pierce MW, Shu VS, Groves LJ. Safety of estazolam. The United States clinical experience. The American Journal of Medicine. March 1990, 88 (3A): 12S–17S. PMID 1968713. doi:10.1016/0002-9343(90)90280-Q.
- ^ Braestrup C; Squires RF. Pharmacological characterization of benzodiazepine receptors in the brain.. Eur J Pharmacol. Apr 1, 1978, 48 (3): 263–70. PMID 639854. doi:10.1016/0014-2999(78)90085-7.
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