睾酮 (药物)

睾酮是一种药品,也是自然常见的类固醇激素[2]医药上用来治疗男性性腺功能低下症以及特定类型的乳癌,也用以增强运动能力[2]目前尚不清楚在男性更年期使用睾酮会带来好处或是坏处。[3]睾酮可以于皮肤涂抹、注射入肌肉或是放在脸颊上使用。[2]

睾固酮
临床资料
读音/tɛˈstɒstərn/ tess-TOSS-tə-rohn[1]
商品名英语Drug nomenclatureAndrogel、Testim、Testogel及其他
其他名称Δ4-Androsten-17β-ol-3-one
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa614041
核准状况
怀孕分级
给药途径经皮英语Transdermal (凝胶, , 外用液, 药布), 口服 (十一酸睾酮英语testosterone undecanoate), 口颊投药英语Buccal administration, 鼻腔给药 (凝胶), 肌肉注射 (雄激素酯英语Androgen ester), 皮下植入英语Subdermal implant
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度低(因为首过效应)
药物代谢, 睾丸摄护腺
生物半衰期2–4小时
排泄途径尿液 (90%), 粪便 (6%)
识别信息
  • (8R,9S,10R,13S,14S,17S)- 17-hydroxy-10,13-dimethyl- 1,2,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17- dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
CAS号58-22-0  checkY
57-85-2(propionate ester)
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
化学信息
化学式C19H28O2
摩尔质量288.42
3D模型(JSmol英语JSmol
比旋度英语Specific rotation+110.2°
熔点155 °C(311 °F)
  • O=C4\C=C2/[C@]([C@H]1CC[C@@]3([C@@H](O)CC[C@H]3[C@@H]1CC2)C)(C)CC4
  • InChI=1S/C19H28O2/c1-18-9-7-13(20)11-12(18)3-4-14-15-5-6-17(21)19(15,2)10-8-16(14)18/h11,14-17,21H,3-10H2,1-2H3/t14-,15-,16-,17-,18-,19-/m0/s1 checkY
  • Key:MUMGGOZAMZWBJJ-DYKIIFRCSA-N checkY

常见的副作用包括痤疮、肿胀和男性的乳房胀大,严重的副作用可能包含肝毒性英语Hepatotoxicity心血管疾病和行为上的转变,女性与幼儿暴露在睾酮可能引发男性化,那些患有前列腺癌不推荐使用此药物,妊娠哺乳期间可能会造成危害。[2]

睾酮主要由雄性睾丸所制造,少部分在肾上腺雌性卵巢[4]它是雄性主要的性类固醇并且在男性生殖系统的发育中扮演重要的角色,在成年男性中它促使第二性征包括肌肉和体毛的增长。[5]普遍来说成年男性的睾酮浓度会高于女性五倍。[6]

睾酮于 1935 年被分离出来,[7]在美国的使用率于 2001 年至 2011 年间成长为三倍。[8]它被列在世界卫生组织基本药物标准清单中,一个在基本医疗制度中所需最重要的药物清单。[9]它是一种学名药[2]它的价格会根据使用的方法所决定。[10]

参考资料

  1. ^ Ford SM, Roach SS. Roach's Introductory Clinical Pharmacology. Lippincott Williams & Wilkins. 7 October 2013: 502–. ISBN 978-1-4698-3214-2. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 Testosterone. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. December 4, 2015 [3 September 2016]. (原始内容存档于2016-08-20). 
  3. ^ Staff. Testosterone Products: Drug Safety Communication – FDA Cautions About Using Testosterone Products for Low Testosterone Due to Aging; Requires Labeling Change to Inform of Possible Increased Risk of Heart Attack And Stroke. FDA. 3 March 2015 [5 March 2015]. (原始内容存档于2015-03-05). 
  4. ^ Puri, Dinesh. Textbook of Medical Biochemistry 3. Elsevier Health Sciences. 2014: 631 [2017-08-26]. ISBN 9788131238059. (原始内容存档于2019-09-22) (英语). 
  5. ^ Heffner, Linda J.; Schust, Danny J. The Reproductive System at a Glance. John Wiley & Sons. 2010: 17 [2017-08-26]. ISBN 9781405194525. (原始内容存档于2019-09-28) (英语). 
  6. ^ Burtis, Carl A.; Ashwood, Edward R.; Bruns, David E. Tietz Textbook of Clinical Chemistry and Molecular Diagnostics 5. Elsevier Health Sciences. 2012: 1975 [2017-08-26]. ISBN 1455759422. (原始内容存档于2019-09-16) (英语). 
  7. ^ N. Taylor, William. Anabolic Steroids and the Athlete, 2d ed. 2. McFarland. 2002: 180 [2017-08-26]. ISBN 9780786411283. (原始内容存档于2016-09-14) (英语). 
  8. ^ Desroches, B; Kohn, TP; Welliver, C; Pastuszak, AW. Testosterone therapy in the new era of Food and Drug Administration oversight.. Translational andrology and urology. April 2016, 5 (2): 207–12. PMID 27141448. 
  9. ^ 19th WHO Model List of Essential Medicines (April 2015) (PDF). WHO. April 2015 [May 10, 2015]. (原始内容存档 (PDF)于2015-05-13). 
  10. ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 197. ISBN 9781284057560.