异氟醚

异氟醚
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Aerrane、Forane
AHFS/Drugs.com	FDA专业药物信息
怀孕分级	C;
给药途径	吸入
ATC码	N01AB06 (WHO) ;
识别信息
	IUPAC命名法 (RS)-2-氯-2-(二氟甲氧基)-1,1,1-三氟乙烷; ;
CAS号	26675-46-7
PubChem CID	3763;
IUPHAR/BPS	2505;
DrugBank	DB00753 ;
ChemSpider	3631 ;
UNII	CYS9AKD70P;
KEGG	D00545 ;
ChEBI	CHEBI:6015 ;
ChEMBL	ChEMBL1256 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID3020752 ;
ECHA InfoCard	100.043.528
化学信息
化学式	C3H2ClF5O
摩尔质量	184.5 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES FC(F)(F)C(Cl)OC(F)F;
	InChI InChI=1S/C3H2ClF5O/c4-1(3(7,8)9)10-2(5)6/h1-2H ; Key:PIWKPBJCKXDKJR-UHFFFAOYSA-N ;

异氟醚或称异氟烷（英语：Isoflurane，商品名Forane），是人畜常用的全身麻醉药，可用于诱导或维持麻醉^[1]。但受制于异氟醚对气管的刺激性，一般会用其他药物诱导麻醉^[2]^[3]。异氟醚的给药方式为吸入其蒸气^[1]。

异氟醚的副作用包括抑制呼吸中枢、降低血压及导致心律不齐^[2]。更为严重的副作用包括恶性高热及高血钾症^[1]。异氟醚不宜在本人或家族有恶性高热病史的情况下使用^[2]。怀孕期间使用本药对胎儿的安全性目前不明，但在剖腹生产的情况下使用相信是安全的^[1]^[2]。

异氟醚是卤代醚麻醉药家族的一员^[4]，在美国于1979年首次获准临床使用^[1]。异氟醚是世界卫生组织基本药物标准清单中的药品，是基础医疗系统必备的药品之一^[5]。本药在发展中国家售价约为每瓶（250毫升）17至170美元^[6]。

特性

分子质量：184.5克/摩尔^[7]
沸点（大气压力下）：48.5°C^[7]
密度（25℃）：1.496克/毫升^[7]
最低气泡浓度（英语：Minimum alveolar concentration）：1.17%^[8]^{[注 1]}
蒸气压^[7]：
- 238mmHg 31.7kPa（20℃）
- 295 mmHg 39.3 kPa（25°C）
- 367mmHg 48.9kPa（30℃）
- 450mmHg 60.0kPa（35℃）
水溶解度（25℃）：13.5 mM^[9]
$\log {K_{ow}}$ ：2.06^[7]^{[注 2]}

临床用的异氟醚，瓶颈标识为紫色（左二）

作用机理

和其他全身麻醉药一样，异氟醚的确实作用机理仍有待进一步探讨^[10]。异氟醚可以减低对痛楚的敏感度并松弛肌肉。本药可与GABA受体、谷氨酸受体及甘氨酸受体、ATP合成酶的亚单位D及NADH脱氢酶结合，但对每种蛋白质的作用各有不同。异氟醚能激活谷氨酸受体、甘氨酸受体及GABA受体的活动，而后两者会导致运动功能压抑^[11]。相反，异氟醚对已打开的钾离子通道的传导有压抑作用^[12]。

透过异氟醚施行的全身麻醉会减低血浆的花生四烯酸乙醇胺（一种内源性大麻素）浓度。这也许和全身麻醉后压力水平降低有关^[13]。

环境影响

大气当中的异氟醚的平均寿命约为3.2年，全球暖化潜势为510（即二氧化碳的510倍），年排放量达到880公吨^[14]。

参见

备注

^ 40岁病人的情况下的体积分数
^ 正辛醇—水分配系数

参考文献

^ ^1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 ^1.4 Isoflurane - FDA prescribing information, side effects and uses. www.drugs.com. March 2015 [2016-12-13]. （原始内容存档于2016-12-21）.
^ ^2.0 ^2.1 ^2.2 ^2.3 Isoflurane (inhalation anaesthetic) - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC). www.medicines.org.uk. 2016-01-11 [2016-12-13]. （原始内容存档于2016-12-20）.
^ Kliegman, Robert M.; Stanton, Bonita M. D.; Geme, Joseph St; Schor, Nina F. Nelson Textbook of Pediatrics 20. Elsevier Health Sciences. 2015: 420 [2017-06-26]. ISBN 9780323263528. （原始内容存档于2016-12-20）（英语）.
^ Aglio, Linda S.; Lekowski, Robert W.; Urman, Richard D. Essential Clinical Anesthesia Review: Keywords, Questions and Answers for the Boards. Cambridge University Press. 2015: 115 [2017-06-26]. ISBN 9781107681309. （原始内容存档于2016-12-20）（英语）.
^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [2016-12-08]. （原始内容存档 (PDF)于2016-12-13）.
^ Isoflurane. International Drug Price Indicator Guide. [2016-12-08]. ^{[永久失效链接]}
^ ^7.0 ^7.1 ^7.2 ^7.3 ^7.4 Record of Isofluran in the GESTIS Substance Database from the IFA（英语：Institute for Occupational Safety and Health）.
^ Nickalls, R. W. D., & Mapleson, W. W. Age-related iso-MAC charts for isoflurane, sevoflurane, and desflurane in man. British Journal of Anaesthesia. August 2003, 91 (2): 170–4 [2017-06-26]. PMID 12878613. doi:10.1093/bja/aeg132. （原始内容存档于2013-04-15）（英语）.
^ Seto, T; Mashimo, T; Yoshiya, I; Kanashiro, M; Taniguchi, Y, The solubility of volatile anaesthetics in water at 25.0 degrees C using 19F NMR spectroscopy., J Pharm Biomed Anal, 1992, 10: 1–7, PMID 1391078
^ How does anesthesia work?. Scientific American. 2005-02-07 [2017-06-26]. （原始内容存档于2016-05-29）.
^ Grasshoff, C.; Antkowiak, B. Effects of isoflurane and enflurane on GABAA and glycine receptors contribute equally to depressant actions on spinal ventral horn neurones in rats (PDF). British Journal of Anaesthesia. 2006-09-13, 97 (5): 687–694 [2017-06-28]. ISSN 0007-0912. doi:10.1093/bja/ael239. （原始内容存档 (PDF)于2017-09-10）（英语）.
^ Buljubasic, N.; Rusch, NJ.; Marijic, J; Kampine; ZJ, Bosnjak. Effects of halothane and isoflurane on calcium and potassium channel currents in canine coronary arterial cells. Anaesthesiology: 990–998. [2017-06-28]. PMID 1318010. （原始内容存档于2017-09-10）（英语）.
^ Weis, F.; Beiras-Fernandez, A.; Hauer, D.; Hornuss, C.; Sodian, R.; Kreth, S.; Briegel, J.; Schelling, G. Effect of anaesthesia and cardiopulmonary bypass on blood endocannabinoid concentrations during cardiac surgery. British Journal of Anaesthesia. 2010-08-01, 105 (2): 139–144 [2017-06-26]. ISSN 0007-0912. PMID 20525978. doi:10.1093/bja/aeq117. （原始内容存档于2021-08-28）（英语）.
^ Martin K. Vollmer; Tae Siek Rhee; Matt Rigby; Doris Hofstetter; Matthias Hill; Fabian Schoenenberger; Stefan Reimann. Modern inhalation anesthetics: Potent greenhouse gases in the global atmosphere. Geophysical Research Letters. 2015, 42 (5): 1606–1611. doi:10.1002/2014GL062785.

[9] 40岁病人的情况下的体积分数

[11] 正辛醇—水分配系数

[Pro2015-1] 1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 ^1.4 Isoflurane - FDA prescribing information, side effects and uses. www.drugs.com. March 2015 [2016-12-13]. （原始内容存档于2016-12-21）.

[EMC2016-2] 2.0 ^2.1 ^2.2 ^2.3 Isoflurane (inhalation anaesthetic) - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC). www.medicines.org.uk. 2016-01-11 [2016-12-13]. （原始内容存档于2016-12-20）.

[3] Kliegman, Robert M.; Stanton, Bonita M. D.; Geme, Joseph St; Schor, Nina F. Nelson Textbook of Pediatrics 20. Elsevier Health Sciences. 2015: 420 [2017-06-26]. ISBN 9780323263528. （原始内容存档于2016-12-20）（英语）.

[4] Aglio, Linda S.; Lekowski, Robert W.; Urman, Richard D. Essential Clinical Anesthesia Review: Keywords, Questions and Answers for the Boards. Cambridge University Press. 2015: 115 [2017-06-26]. ISBN 9781107681309. （原始内容存档于2016-12-20）（英语）.

[WHO19th-5] WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [2016-12-08]. （原始内容存档 (PDF)于2016-12-13）.

[ERC2014-6] Isoflurane. International Drug Price Indicator Guide. [2016-12-08]. ^{[永久失效链接]}

[GESTIS-7] 7.0 ^7.1 ^7.2 ^7.3 ^7.4 Record of Isofluran in the GESTIS Substance Database from the IFA（英语：Institute for Occupational Safety and Health）.

[MAC-8] Nickalls, R. W. D., & Mapleson, W. W. Age-related iso-MAC charts for isoflurane, sevoflurane, and desflurane in man. British Journal of Anaesthesia. August 2003, 91 (2): 170–4 [2017-06-26]. PMID 12878613. doi:10.1093/bja/aeg132. （原始内容存档于2013-04-15）（英语）.

[10] Seto, T; Mashimo, T; Yoshiya, I; Kanashiro, M; Taniguchi, Y, The solubility of volatile anaesthetics in water at 25.0 degrees C using 19F NMR spectroscopy., J Pharm Biomed Anal, 1992, 10: 1–7, PMID 1391078

[12] How does anesthesia work?. Scientific American. 2005-02-07 [2017-06-26]. （原始内容存档于2016-05-29）.

[13] Grasshoff, C.; Antkowiak, B. Effects of isoflurane and enflurane on GABAA and glycine receptors contribute equally to depressant actions on spinal ventral horn neurones in rats (PDF). British Journal of Anaesthesia. 2006-09-13, 97 (5): 687–694 [2017-06-28]. ISSN 0007-0912. doi:10.1093/bja/ael239. （原始内容存档 (PDF)于2017-09-10）（英语）.

[14] Buljubasic, N.; Rusch, NJ.; Marijic, J; Kampine; ZJ, Bosnjak. Effects of halothane and isoflurane on calcium and potassium channel currents in canine coronary arterial cells. Anaesthesiology: 990–998. [2017-06-28]. PMID 1318010. （原始内容存档于2017-09-10）（英语）.

[15] Weis, F.; Beiras-Fernandez, A.; Hauer, D.; Hornuss, C.; Sodian, R.; Kreth, S.; Briegel, J.; Schelling, G. Effect of anaesthesia and cardiopulmonary bypass on blood endocannabinoid concentrations during cardiac surgery. British Journal of Anaesthesia. 2010-08-01, 105 (2): 139–144 [2017-06-26]. ISSN 0007-0912. PMID 20525978. doi:10.1093/bja/aeq117. （原始内容存档于2021-08-28）（英语）.

[16] Martin K. Vollmer; Tae Siek Rhee; Matt Rigby; Doris Hofstetter; Matthias Hill; Fabian Schoenenberger; Stefan Reimann. Modern inhalation anesthetics: Potent greenhouse gases in the global atmosphere. Geophysical Research Letters. 2015, 42 (5): 1606–1611. doi:10.1002/2014GL062785.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[注 1]

[9]

[注 2]

[10]

[11]

[12]

[13]

[14]