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海洛因

鴉片類藥物
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海洛因（英语：heroin）即二乙酰吗啡（diacetylmorphine），俗称白粉[5]，是一种鸦片类药物。因其能带来欣快感，而被当作娱乐性用药使用[6]。某些国家将其作为医疗用药，用来缓解疼痛或鸦片类药物替代疗法（英语：opioid replacement therapy）[7][8][9]。常见的给药方式为静脉注射，但也可以经口或鼻吸入海洛因的烟[6][10][11]。起效通常很快而药效可持续数小时[6]。

海洛因
临床资料
其他名称Diamorphine, Diacetylmorphine, Acetomorphine, (Dual) Acetylated morphine, Morphine diacetate
AHFS/Drugs.comheroin
依赖性生理依赖：极高
心理依赖：极高
成瘾性极高
给药途径吸入，经粘膜，静脉注射，口服，鼻内，直肠内，肌肉注射
ATC码
法律规范状态
法律规范
  • 澳：禁止使用 S9
  • 加：第一级管制药品Schedule I
  • 中：麻醉药品
  • NZ：第一级管制药品 Class A
  • 英：第一级管制药品 Class A
  • 美：第一级管制药品 Schedule I
  • UN：Narcotic Schedules I and IV
药物动力学数据
生物利用度<35% (口服), 44–61% (吸入)[1]
血浆蛋白结合率0% (吗啡代谢产物35%)
药物代谢肝脏
药效起始时间（英语：Onset of action）几分钟内[2]
生物半衰期2–3 分钟[3]
作用时间4 至 5 小时[4]
排泄途径90%肾脏作为葡萄糖醛酸苷（英语：Glucuronide），其余为胆汁
识别信息
  • (5α,6α)-7,8-didehydro-4,5-epoxy-17-methylmorphinan-3,6-diol diacetate
  • (5α,6α)-7,8-二去氢-4,5-环氧-17-甲基吗啡-3,6-二醇二乙酸酯
CAS号561-27-3  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.008.380 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C21H23NO5
摩尔质量369.41 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • CC(OC1=C(O[C@@H]2[C@]34CCN(C)[C@@H]([C@@H]4C=C[C@@H]2OC(C)=O)C5)C3=C5C=C1)=O
  • InChI=1S/C21H23NO5/c1-11(23)25-16-6-4-13-10-15-14-5-7-17(26-12(2)24)20-21(14,8-9-22(15)3)18(13)19(16)27-20/h4-7,14-15,17,20H,8-10H2,1-3H3/t14-,15+,17-,20-,21-/m0/s1 checkY
  • Key:GVGLGOZIDCSQPN-PVHGPHFFSA-N checkY
“Heroin”的各地常用译名
中国大陆海洛因
台湾海洛因
港澳海洛英
新马海洛因

常见的副作用包括呼吸抑制（呼吸减少）、口干、嗜睡、神经功能受损、便秘和成瘾[10]。注射的可能副作用则有脓疡、心内膜炎、血源性感染和肺炎[10]。若有长期用药史，鸦片类药物戒断症状最快会在最近一次使用后的数小时内出现[10]。若借由静脉注射给药，海洛因的药效是同剂量吗啡的两到三倍[6]；海洛因通常是白色或棕色粉末[10]。

通常海洛因成瘾（英语：heroin addiction）的治疗方式包括行为治疗和药物治疗[10]，采用药物为丁丙诺啡、美沙酮或纳曲酮（英语：naltrexone）[10]。海洛因过量可用纳洛酮治疗[10]。据估计，截至2015年，有1,700万人使用鸦片制剂，其中最为常见的就是海洛因[12][13]；鸦片类用药致死高达12.2万例[14]。2000-2015年，据信不论是在非洲、美洲或是亚洲，全世界总用药人数都在增长[15]。在美国，人生不特定阶段使用海洛因者约占1.6％，在前一年就有高达95万人使用过海洛因[10][16]。如有药物过量致死病例出现，该药物往往是鸦片类药物，其中海洛因占最大宗[12][17]。

1874年，最初的海洛因是C. R. Alder Wright（英语：C. R. Alder Wright）利用罂粟的天然产物——吗啡所制成[18]。在国际上，海洛因受麻醉品单一公约附表一和附表四管制[19]，未经许可生产、持有或出售通常属违法[20]。2016年，海洛因的产量高达448吨[15]，2015年，世界上约66％的鸦片出产于阿富汗[12]。非法的海洛因经常混合其他物质，像是糖、淀粉、奎宁或士的宁（番木鳖碱）[6]。

起源

在19世纪分析发现鸦片的药效主要来源于其中的生物碱、可待因和吗啡。1874年，任职英国圣玛莉医院的化学家伟特（C.R Wright）第一次合成海洛因。他把吗啡与醋酸酐加热，得到二乙酰吗啡。该化合物之后送到曼城欧文斯学院研究。该学院把海洛因注射到犬只及白兔体内，它们当时出现惊恐、渴睡、瞳孔放大、流大量口水及欲吐的迹象，呼吸最先加速然后纾缓，心跳减弱而不正常等。[21]伟特并未继续研究该药物。

1897年，德国拜耳公司化学家菲力克斯·霍夫曼再次合成二乙酰吗啡（11日前，他刚成功将阿斯匹林制成药物）。他本希望合成可待因——药效和成瘾性都较小的咳药水。海洛英（Heroin）的名字由拜耳药厂注册，该字或源自德文heroisch一字，意指英雄，因为海洛因会带给服用者一种英雄般的感觉。1898年至1910年，海洛因作为一种止咳处方药出售，拜耳公司以“不会上瘾的吗啡”作招徕。当时海洛因极为畅销，不过由于其处方只是口服极低剂量，故使用者确实没有发生严重成瘾问题。但后来发现该药会在肝脏中代谢成高浓度吗啡（口服海洛因危害较低、与口服吗啡相同），而且吗啡成瘾者也改用海洛英，加上拜耳公司曾尝试隐瞒其危害，令拜耳公司名誉扫地。

代谢

口服后，海洛因经过首过代谢，脱去乙酰基，转化为吗啡，效果及风险与口服吗啡相同。[22]如果通过注射，海洛因就可免去首过效应，因为它比吗啡有更强的亲油性，因此可以迅速越过血脑屏障，[23]在大脑之中，它会转化为3-单乙酰吗啡和6-单乙酰吗啡，后者会转化为吗啡，与大脑中的μ-鸦片受体结合，发挥药效。海洛因自身和该受体的结合力弱。[24]

服用

海洛因一般处于白色粉末状态，故俗称白粉，味苦，吸食者一般将注射入体内，亦有人会口服、直接用鼻吸入粉末以及烟雾等。以吸入烟雾来摄取海洛英俗称为“追龙”，直接注入血管内称为“走水路”。吸食者会事先备好锡箔纸和中空吸管，然后把碾压成粉末状的海洛因放在锡箔纸上，下面用打火机的火焰炙烤，吸食者嘴含吸管强吸炙烤后产生的白色烟雾，并通过呼吸通道进入肺部被吸收。这种方法占吸毒者中近六成的比例。一般吸食者会将白粉混入其他杂质，如粉笔灰或葡萄糖，亦有人混入安非他命或巴比妥酸盐，部分人会因此吸食过量致死，部分注射食者会共用针筒，因同时使用相同针头，一旦暴露于频繁的体液交换，容易感染经由体液交换的病毒，如HIV或B型肝炎病毒，致使患病风险增高。[25][26]

影响

毒性比较

资料来自权威医学期刊：The Lancet关于常见管制药品其伤害性及成瘾性比较，包括烟、酒。

 

生理反应及成瘾

使用初有感觉愉快安静，无法集中精神，会产生梦幻现象（幻觉）。吸食之后的12小时，会即时出现紧张、无法入睡、出汗、肠胃不适、四肢疼痛及痉挛等断瘾症状。这症状持续三到五天。滥用越久，断瘾症状越长。过量使用造成急性中毒，症状包括昏睡、呼吸抑制、低血压、瞳孔变小。具高度心理及生理依赖性，上瘾的人因身体对它有适应性，会不断增加份量以得到相同的效果。长期使用后停药会发生渴求药物、不安、流泪、流汗、流鼻水、易怒、发抖、恶寒、打冷颤、厌食、腹泻、身体卷曲、抽筋等禁断症，所以成瘾后极难戒治。

分级

海洛英按照纯度而分成4级，其中1号至3号海洛英一般在较落后的地区出售，纯度最高的4号海洛英，大多售予富庶地区，故台湾、香港都称海洛英为“四号仔”。以香港为例，4号海洛英已完全取代3号海洛英，但自1990年以来，四号海洛英的纯度不断下降，现时的纯度是44.97%。[27]

一号和二号海洛因实际指吗啡或吗啡盐类，三号海洛因是将盐酸吗啡制成二乙酰吗啡后，再添加大量的稀释剂而制成的，二乙酰吗啡和单乙酰吗啡总含量一般为25%至45%。四号海洛因是在盐酸吗啡经乙酰化反应后不稀释，而是提纯，沉淀，干燥。最终产品为白色，无味，透明粉末，非常细腻甚至擦在皮肤上会消失。其二乙酰吗啡含量一般在80%以上，最高可达99%。

治疗

  • 美沙酮替代疗法
  • 针灸疗法[28]
  • 生活辅导（协助成瘾者脱离痛苦高压环境）
  • 由政府提供海洛因给无法戒除的成瘾者，以免他们犯罪、染上血液传染病、过量施打及贩毒

社会及文化

法律

各地对于海洛因的管制情况：

  • 中国大陆：根据《中华人民共和国刑法》，贩卖毒品（含海洛因）50克或以上，即可判处死刑。
  • 香港：根据《危险药物条例》，贩运危险药物人士最高可被判终身监禁及罚款500万港元。
  • 台湾：依《毒品危害防制条例》第2条第2项第1款规定，海洛因、吗啡、鸦片、古柯碱及其相类制品，为一级毒品。再依同条例第4条第1项规定，制造、运输、贩卖第1级毒品者，处死刑或无期徒刑；处无期徒刑者，得并科新台币3000万元以下罚金。
  • 新加坡：根据现行新加坡法律第185章，未经许可而进、出口多于15克的海洛英，或制造任何数量之海洛英者，一经定罪，一律判处死刑。
  • 马来西亚：根据马来西亚毒品条列第39B，任何人贩运多于5克的毒品（海洛因、吗啡、单乙酰吗啡）一经定罪，即唯一死刑，处绞死。

参考文献

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参见

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