庆大霉素

庆大霉素
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Cidomycin, Septopal, Genticyn, Garamycin, others
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a682275
怀孕分级	D;
给药途径	静脉注射、眼药水、肌肉注射、外用
ATC码	D06AX07 (WHO) J01GB03 S01AA11 S02AA14 S03AA06 QA07AA91 QG01AA91 QG51AA04 QJ51GB03;
法律规范状态
法律规范	处方药（℞-only）;
药物动力学数据
生物利用度	口服较低
血浆蛋白结合率	0-10%
生物半衰期	2 小时
排泄途径	肾
识别信息
	IUPAC命名法 (3R,4R,5R)-2[(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6-; diamino-3[(2R,3R,6S)-; 3-amino-6-[(1R)-; 1-(methylamino)ethyl]oxan-2-yl]oxy; 2-hydroxycyclohexyl]oxy5-methyl-; 4-(methylamino)oxane-3,5-diol; ;
CAS号	1403-66-3
PubChem CID	3467;
IUPHAR/BPS	2427;
DrugBank	DB00798 ;
ChemSpider	390067 ;
UNII	T6Z9V48IKG;
KEGG	D08013 ;
ChEBI	CHEBI:27412 ;
ChEMBL	ChEMBL195892 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID5034642 ;
ECHA InfoCard	100.014.332
化学信息
化学式	C21H43N5O7
摩尔质量	477.596 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES O[C@]3(C)[C@H](NC)[C@@H](O)[C@@H](O[C@H]2[C@H](N)C[C@H](N)[C@@H](O[C@H]1O[C@H](C(NC)C)CC[C@H]1N)[C@@H]2O)OC3;
	InChI InChI=1S/C21H43N5O7/c1-9(25-3)13-6-5-10(22)19(31-13)32-16-11(23)7-12(24)17(14(16)27)33-20-15(28)18(26-4)21(2,29)8-30-20/h9-20,25-29H,5-8,22-24H2,1-4H3/t9?,10-,11+,12-,13+,14+,15-,16-,17+,18-,19-,20-,21+/m1/s1 ; Key:CEAZRRDELHUEMR-URQXQFDESA-N ;

庆大霉素（gentamicin）或称健大霉素、见大霉素，是一种氨基糖苷类抗生素，主要抑制或杀灭革兰氏阴性菌（尤假单胞菌属）和一些革兰氏阳性菌种（如金黄色葡萄球菌）^[1]。商品名有：Gentamycin、Garamycin 等。

庆大霉素适应症包含骨髓炎、心内膜炎、骨盆腔发炎、脑膜炎、肺炎、泌尿道感染，以及败血症等等。本品在治疗淋病或披衣菌感染的效果不佳。该药的口服吸收率极低，因此须以静脉注射、肌肉注射，或外用给药^[2]。外用配方可用于烧伤，或眼睛周围感染时使用^[3]。在已开发国家，庆大霉素通常仅用于等待细菌培养（英语：bacterial culture）结果出来前的治疗，培养结果出来后即会换成更专一的抗生素^[4]。本品投药后须持续监测血液浓度^[2]。

庆大霉素具有耳毒性（英语：ototoxic）及肾毒性（英语：nephrotoxic），会伤害内耳及肾脏^[2]。可能造成的内耳问题包含影响平衡觉或是听觉丧失，且问题可能伴随终身。妊娠期间用药可能伤害胎儿^[2]，哺乳期间用药目前显示安全^[5]。庆大霉素属于氨基糖苷类抗生素，借由干扰细菌蛋白质合成而达到杀菌（英语：bactericidal）的效果^[2]。

庆大霉素于1963年首次发现^[6]，是从绛红小单孢菌（英语：Micromonospora purpurea）身上提炼而得^[2]。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中，为基础公卫体系必备药物之一^[7]。该药属于学名药^[8]，2014年的每毫升注射针剂批发价约位于0.05到0.58美元间^[9]。

发现历史

庆大霉素由Weinstein等人于1963年发现^[10]。

作用机理

和其它的氨基糖苷类药物一样，庆大霉素通过干扰细菌蛋白质合成而发挥抗菌作用的。庆大霉素能结合细菌核糖体30S亚基上的16S rRNA，干扰formyl-methionyl-tRNA 与30SrRNA的连接，阻断细菌蛋白质的合成。

副作用及毒性

耳毒性，能导致听神经和前庭功能损害。^[11] 庆大霉素有较强的肾毒性，能抑制肾脏细胞蛋白质的合成，导致肾衰竭。

治疗用途

对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌皆有效，但一般不用于淋病菌、脑膜炎双球菌、嗜肺性军团菌等感染。庆大霉素是治疗法兰西氏土伦杆菌的首选药物。^[12]

参考文献

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