他莫昔芬
化合物
他莫昔芬（INN：Tamoxifen），常见商品名Nolvadex（诺瓦得士），可用于治疗或预防乳癌[3]，目前仍在研究本品对于其他癌症的效果[3]。本品可用来治疗 马－亚二氏症。他莫昔芬治疗乳癌的疗程通常为每日口服，持续五年。[4]对于Estrogen receptor-positive的男性乳癌患者而言，标准的内分泌治疗是以他莫昔芬治疗 5-10 年，治疗时间的长短会因个人差异(如复发风险和副作用等)而有所不同。此外，转移性乳癌患者使用他莫昔芬辅助治疗后有较佳的生存率。[5]
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| 临床资料 | |
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| 商品名 | Nolvadex, Genox, Tamifen, others[1] |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a682414 |
| 怀孕分级 |
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| 给药途径 | Oral |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
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| 药物动力学数据 | |
| 血浆蛋白结合率 | 99% |
| 药物代谢 | 肝脏 (CYP3A4, 2C9 and 2D6) |
| 生物半衰期 | 5-7 days[2] |
| 排泄途径 | Faeces (65%), urine (9%) |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 10540-29-1  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.031.004 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C26H29NO |
| 摩尔质量 | 371.515 g/mol 563.638 g/mol (柠檬酸盐) |
| 3D模型（JSmol） | |
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严重副作用包含子宫癌、中风、视力问题，以及肺栓塞。常见副作用包含乱经、体重减轻，以及潮热。妊娠及哺乳期间用药会伤害胎儿[4]。男性使用他莫昔芬的副作用可能包括静脉栓塞、白内障、性功能不全、情绪低落、睡眠障碍、潮红和腿部抽筋[5]，使病患依照医嘱服用药物的意愿降低，所以未能完整治疗。[6]本品属于选择性雌激素受体调节物 （SERM），可减少乳房细胞的增生，并增加抑制乳腺的因子[4][7]。本品在化学结构上归为 三苯乙烯类化合物。[8]
他莫昔芬于1967年首次发现，并列名于 世界卫生组织基本药物标准清单，为基础公卫体系必备药物之一。本品属于通用名药物，在开发中国家每日剂量批发价约0.07至0.23美金。[9]在美国每日剂量约为2美金[10]。
参考文献
- ^ NCI Drug Dictionary. [28 November 2015]. （原始内容存档于2015-12-08）.
- ^ Tamoxifen. Drugs.com. [2017-03-15]. （原始内容存档于2019-05-16）.
- ^ 3.0 3.1 Tamoxifen Citrate. NCI. August 26, 2015 [28 November 2015]. （原始内容存档于2016-01-04）.
- ^ 4.0 4.1 4.2 Tamoxifen Citrate. The American Society of Health-System Pharmacists. [27 Nov 2015]. （原始内容存档于2017-09-09）.
- ^ 5.0 5.1 Sharon H. Giordano, M.D., M.P.H. Breast cancer in men. The New England Journal of Medicine. June 14, 2018: 2316 [2020-12-14]. （原始内容存档于2022-03-23）.
- ^ E. Wibowo; P. A. Pollock; N. Hollis; R. J. Wassersug. Tamoxifen in men: a review ofadverse events: 779. 2016-03-12.
- ^ Selective estrogen receptor modulators. [28 November 2015]. （原始内容存档于2017-05-01）.
- ^ Dueñas-Díez, edited by Antonio Cano Sanchez, Joaquim Calaf i Alsina, José-Luis. Selective Estrogen Receptor Modulators a New Brand of Multitarget Drugs. Berlin, Heidelberg: Springer-Verlag Berlin Heidelberg. 2006: 52 [2017-03-15]. ISBN 9783540347422. （原始内容存档于2017-09-08）.
- ^ Tamoxifen Citrate. International Drug Price Indicator Guide. [28 November 2015]. （原始内容存档于2016-01-09）.
- ^ Jordan VC. Tamoxifen (ICI46,474) as a targeted therapy to treat and prevent breast cancer. British Journal of Pharmacology. Jan 2006,. 147 Suppl 1 (Suppl 1): S269–76. PMC 1760730
. PMID 16402113. doi:10.1038/sj.bjp.0706399.
