维基百科

聚甲酚磺醛

聚甲酚磺醛（英语：policresulen）是间甲酚磺酸和苯酚的缩聚产物，[1] [2]用作外用的“止血剂（hemostatic）”和 “消毒抗菌防腐剂（antiseptic）”。[3] 特别的作用是在人体的 黏膜 的感染性和其他病变中有其巧妙的功能，如上至“口腔溃疡”，以及下至妇科感染、肛门痔疮等。在一些亚洲国家中，目前它是以商品名“Albothyl”或“Polilen”（台湾或中国）或 Faktu（与 Cinchocaine 组合）销售。

聚甲酚磺醛
临床资料
AHFS/Drugs.com国际药品名称
给药途径topical
ATC码
药物动力学数据
生物半衰期目前尚不清楚 （推测为3-6天。故建议一周局部使用1-2次）
识别信息
  • methylenebis(2-hydroxy-p-toluenesulfonic acid) polymer
CAS号101418-00-2
PubChem CID
ChemSpider
  • none
UNII
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
化学信息
化学式(C9H8O4S)n
摩尔质量variable

医疗用途

  • 聚甲酚磺醛系自1950年代[4]以来一直用于治疗妇科感染。 应用范围很快的就慢慢于临床医生的尝试使用中扩大到包括其他粘膜和皮肤损伤的治疗。[5][6]
  • 这些作用的机制基本上目前分为两种：一是消毒杀菌与防腐作用。二是“聚甲酚磺醛”还促进坏死和病理改变组织的选择性凝固，就是我们通称的“凝血与止血作用”，更特殊的是它有很大的程度可以保持其他健康组织的完整。 被“聚甲酚磺醛”作用过的坏死组织，会渐渐脱落，并伴随着健康粘膜的再上皮化，愈合伤口组织。[7]

潜在用途

  • 登革热是一种由登革病毒（DENV）感染引起的严重流行病，目前尚无有效治疗方法。它是由非结构蛋白 3 (NS3) 及其辅助因子 NS2B 组成的蛋白酶复合物，且在 DENV 的复制中起了关键作用。实验的方法： 是将“酶抑制试验”用于筛选 DENV2 NS2B/NS3 抑制剂。然后用 MTT 法评估对 BHK-21 细胞的细胞毒性。再于Rlu-DENV-Rep 传染的 BHK-21 细胞中评估“抗病毒活性”。这也可以使用“表面等离子共振”、“紫外-可见光谱分析”和“差示扫描量热法”，以及“分子对接分析”、“结合定点诱变分析”了解“抗病毒作用”的分子机制。实验结果： 是在过往的旧药库（约 1000 种化合物）中，有一种作为“局部止血剂和防腐剂”的 2-hydroxy-3,5-bis[(4-hydroxy-2-methyl-5-sulfophenyl)methyl]-4-methyl-苯磺酸 (policresulen) ，被发现是 DENV2 NS2B/NS3 蛋白酶的有效抑制剂，IC50 为 0.48 μg/mL。此外，policresulen 抑制 BHK-21 细胞中的 DENV2 复制，IC50 为 4.99 μg/mL，而其对 BHK-21 细胞的细胞毒性的 IC50 为 459.45 μg/mL。故科学家们认为 Policresulen 是一种有效的 DENV2 NS2B/NS3 蛋白酶抑制剂，可抑制 DENV2 在 BHK-21 细胞中的复制。运用新型蛋白酶和聚甲酚磺醛的结合模式，可为设计新型蛋白酶抑制剂提供了有效的新型模式。[8]

参考文献

  1. ^ PubChem. Concept Policresulen. pubchem.ncbi.nlm.nih.gov. [2022-10-27]. （原始内容存档于2022-10-27） （英语）. 
  2. ^ 苯酚. 维基百科，自由的百科全书. 2022-03-27 [2022-12-08]. （原始内容存档于2022-10-15） （中文（香港））. 
  3. ^ Policresulen. Drugs.com. [2022-10-27] （英语）. 
  4. ^ Renner, A. Albothyl, ein Stoff mit neuartigen Wirkungsmechanismus zur Behandlung gynäkologischer Erkrankungen. Medizinische Klinik. 1954-12-10, 49 (50). ISSN 0025-8458. PMID 13235222 （德语）. 
  5. ^ Dienz, H. Erfahrungen mit Albothyl in der gynäkologischen Praxis. Die Medizinische. 1958-10-04, 40. ISSN 0342-1147. PMID 13599902 （德语）. 
  6. ^ Herbst, K. H. [Albothyl as a hemostatic agent in otorhinolaryngology]. Zeitschrift Fur Laryngologie, Rhinologie, Otologie Und Ihre Grenzgebiete. 1959-12, 38. ISSN 0044-3018. PMID 14401222 （德语）. 
  7. ^ Kim, Eun-Cheol; Park, Joon Bong; Hong, Ji-Youn; Kang, Kyung Lhi. Extensive gingival necrosis and sequestration of the alveolar bone caused by methimazole-induced neutropenia and three-year follow-up. Journal of Periodontal & Implant Science. 2015-04, 45 (2). ISSN 2093-2278. PMID 25932342. doi:10.5051/jpis.2015.45.2.76 （英语）. 
  8. ^ Wu, Deng-wei; Mao, Fei; Ye, Yan; Li, Jian; Xu, Chuan-lian; Luo, Xiao-min; Chen, Jing; Shen, Xu. Policresulen, a novel NS2B/NS3 protease inhibitor, effectively inhibits the replication of DENV2 virus in BHK-21 cells. Acta Pharmacologica Sinica. 2015-09, 36 (9) [2022-10-27]. ISSN 1745-7254. PMC 4561973  . PMID 26279156. doi:10.1038/aps.2015.56. （原始内容存档于2022-10-27）. 
检索自“https://zh.wikipedia.org/w/index.php?title=聚甲酚磺醛&oldid=78657792”