瑞博西利

化合物

瑞博西利(英语:Ribociclib)商品名击癌利(KISQALI)是一种CDK4/6抑制剂类型的乳腺癌药物[1][2],由Astex诺华制药研发[3]。可使用的对象为:贺尔蒙接受体阳性、HER2阴性患者,以及停经后晚期乳腺癌患者。

瑞博西利
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureKisqali
其他名称LEE 011
AHFS/Drugs.comkisqali
MedlinePlusa617008
给药途径By mouth (tablets)
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度Unknown
血浆蛋白结合率~70%
药物代谢Liver (CYP3A4)
生物半衰期32.0 (29.7–54.7) hrs
排泄途径69% feces, 23% urine
识别信息
  • 7-Cyclopentyl-N,N-dimethyl-2[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide
CAS号1211441-98-3
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.234.566 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C23H30N8O
摩尔质量434.55 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • CN(C)C(=O)c1cc2cnc(nc2n1C3CCCC3)Nc4ccc(cn4)N5CCNCC5
  • InChI=1S/C23H30N8O/c1-29(2)22(32)19-13-16-14-26-23(28-21(16)31(19)17-5-3-4-6-17)27-20-8-7-18(15-25-20)30-11-9-24-10-12-30/h7-8,13-15,17,24H,3-6,9-12H2,1-2H3,(H,25,26,27,28)
  • Key:RHXHGRAEPCAFML-UHFFFAOYSA-N

参考文献

  1. ^ FDA专业药物信息 on Kisqali. Accessed 2017-09-08.
  2. ^ Samson, Kurt. LEE011 CDK Inhibitor Showing Early Promise in Drug-Resistant Cancers. Oncology Times. 2014, 36 (3): 39–40. doi:10.1097/01.COT.0000444043.33304.c1. 
  3. ^ Novartis LEE011 (ribociclib) granted FDA Priority Review for first-line treatment of HR+/HER2- advanced breast cancer. Novartis. 2016-11-01 [2018-07-20]. (原始内容存档于2018-09-25).