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乌帕替尼

化合物

乌帕替尼（商品名：英语：Rinvoq，台湾：锐虎） ，类风湿性关节炎、干癣性关节炎、异位性皮肤炎、溃疡性结肠炎、克隆氏症、僵直性脊椎炎和中轴型脊柱关节炎[9] [10]。因疗效与注射类型的蛋白质大分子生物制剂相近，在台湾又通称为口服小分子标靶药物[13]。 标靶目标是JAK激酶，它与引发炎的过程有关，药物能阻断它的作用，进而控制身体的发炎反应[10]。因此称为Janus激酶抑制剂（英语：Janus kinase inhibitor）[9] [14] [10]。

乌帕替尼
临床资料
读音/juˌpædəˈsaɪtɪnɪb/
ew-PAD-ə-SY-ti-nib
商品名（英语：Drug nomenclature）Rinvoq
其他名称ABT-494
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa619051
核准状况
怀孕分级
  • 澳: D
  • Not recommended[1]
给药途径口服给药
药物类别（英语：Drug class）Janus激酶抑制剂（英语：Janus kinase inhibitor）
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
血浆蛋白结合率52%
药物代谢肝脏 (CYP3A（英语：CYP3A） 主, CYP2D6 辅)[12]
代谢产物M4, 酰基 葡萄糖苷酸（英语：glucuronide）
生物半衰期9–14[11] (6–15[12]) 小时
排泄途径基本不变，粪便（38%）和尿液（24%）[11]
识别信息
  • (3S,4R)-3-Ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide
CAS号1310726-60-3  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
化学信息
化学式C17H19F3N6O
摩尔质量380.38 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • CC[C@@H]1CN(C(=O)NCC(F)(F)F)C[C@@H]1c1cnc2cnc3[nH]ccc3n12
  • InChI=1S/C17H19F3N6O/c1-2-10-7-25(16(27)24-9-17(18,19)20)8-11(10)13-5-22-14-6-23-15-12(26(13)14)3-4-21-15/h3-6,10-11,21H,2,7-9H2,1H3,(H,24,27)/t10-,11+/m1/s1 checkY
  • Key:WYQFJHHDOKWSHR-MNOVXSKESA-N checkY

常见副作用包括上呼吸道感染（如感冒、鼻窦炎）、恶心、咳嗽和发烧[15] [16]。

乌帕替尼在2019年获得欧洲和美国的医疗使用许可[15] [16]。

参考文献

  1. ^ Upadacitinib (Rinvoq) Use During Pregnancy. Drugs.com. 23 September 2019 [17 March 2020]. （原始内容存档于18 March 2020）. 
  2. ^ AusPAR: Upadacitinib. Therapeutic Goods Administration (TGA). 25 August 2021 [4 September 2021]. （原始内容存档于4 September 2021）. 
  3. ^ Rinvoq (Abbvie Pty Ltd). [9 November 2022]. （原始内容存档于9 November 2022）. 
  4. ^ Rinvoq (Abbvie Pty Ltd). Therapeutic Goods Administration (TGA). 16 February 2023 [9 April 2023]. （原始内容存档于18 March 2023）. 
  5. ^ Rinvoq Product information. Health Canada. 25 April 2012 [29 May 2022]. （原始内容存档于30 May 2022）. 
  6. ^ Summary Basis of Decision (SBD) for Rinvoq. Health Canada. 23 October 2014 [29 May 2022]. （原始内容存档于31 May 2022）. 
  7. ^ Regulatory Decision Summary for Rinvoq. Drug and Health Products Portal. 21 July 2023 [1 April 2024]. 
  8. ^ Rinvoq 15 mg prolonged-release tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC). (emc). 1 March 2020 [22 August 2020]. （原始内容存档于27 August 2021）. 
  9. ^ 9.0 9.1 9.2 Rinvoq- upadacitinib tablet, extended release. DailyMed. 1 March 2020 [29 April 2020]. （原始内容存档于27 August 2021）. 
  10. ^ 10.0 10.1 10.2 10.3 Rinvoq EPAR. European Medicines Agency (EMA). 16 October 2019 [29 April 2020]. （原始内容存档于20 October 2020）. 
  11. ^ 11.0 11.1 Rinvoq: EPAR – Public assessment report (PDF). European Medicines Agency. 5 March 2020 [21 July 2020]. （原始内容存档 (PDF)于21 July 2020）. 
  12. ^ 12.0 12.1 Mohamed MF, Camp HS, Jiang P, Padley RJ, Asatryan A, Othman AA. Pharmacokinetics, Safety and Tolerability of ABT-494, a Novel Selective JAK 1 Inhibitor, in Healthy Volunteers and Participants with Rheumatoid Arthritis. Clinical Pharmacokinetics. December 2016, 55 (12): 1547–1558. PMID 27272171. S2CID 39036534. doi:10.1007/s40262-016-0419-y. 
  13. ^ 類風濕性關節炎 - 類風濕性關節炎的藥物與治療. 台湾免疫风湿疾病关怀协会. 2017-01-20 （中文（台湾））. 
  14. ^ Drug Trials Snapshots: Rinvoq. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 16 August 2019 [18 March 2020]. （原始内容存档于5 August 2020）. 
  15. ^ 15.0 15.1 Rinvoq. [13 September 2021]. （原始内容存档于20 October 2020）. 
  16. ^ 16.0 16.1 Upadacitinib Monograph for Professionals. Drugs.com. [13 September 2021]. （原始内容存档于22 August 2021） （英语）. 
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