依匹斯汀

依匹斯汀(英語:Epinastine),商品名AlesionElestatPurivist銳視代(Relestat),是第二代抗組織胺藥肥大細胞穩定劑英语Mast cell stabilizer,用於滴眼液治療變應性結膜炎。它由艾爾建生產,並由Inspire英语Inspire (company)在美國行銷[1]。它對H1受体具有高度選擇性英语Binding selectivity,且不會通過血腦屏障[2]

依匹斯汀
臨床資料
商品名英语Drug nomenclatureAlesion, Elestat, Purivist, Relestat
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa604011
懷孕分級
  • C
给药途径滴眼液
ATC碼
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率64%
生物半衰期12小時
识别信息
  • (RS)-3-amino-9,13b-dihydro-1H-dibenz(c,f)imidazo(1,5-a)azepine
CAS号80012-43-7  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.120.187 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C16H15N3
摩尔质量249.32 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • N\4=C(\N3c1c(cccc1)Cc2c(cccc2)C3C/4)N
  • InChI=1S/C16H15N3/c17-16-18-10-15-13-7-3-1-5-11(13)9-12-6-2-4-8-14(12)19(15)16/h1-8,15H,9-10H2,(H2,17,18) checkY
  • Key:WHWZLSFABNNENI-UHFFFAOYSA-N checkY

該藥物於1980年取得專利,並於1994年開始在醫療上使用[3]

參考資料

  1. ^ Pradhan S, Abhishek K, Mah F. Epinastine: topical ophthalmic second generation antihistamine without significant systemic side effects. Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology. September 2009, 5 (9): 1135–1140. PMID 19630694. S2CID 207490591. doi:10.1517/17425250903117284. 
  2. ^ Walther G, Daniel H, Bechtel WD, Brandt K. New tetracyclic guanidine derivatives with H1-antihistaminic properties. Chemistry of epinastine. Arzneimittel-Forschung. April 1990, 40 (4): 440–446. PMID 1972625. 
  3. ^ Fischer J, Ganellin CR. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 549. ISBN 9783527607495 (英语).