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頭孢地尼

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頭孢地尼 （Cefdinir）是第三代頭孢菌素抗生素.化學名稱：[6R-[6α，7β(Z)]]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)-(肟基)乙醯基]氨基]-3-乙烯基-8-氧-5-硫雜-1-氮雜二環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧基。 截至2008年，頭孢地尼在美國是銷量最高的頭孢類抗生素，其仿製藥銷售額超過5.85億美元。[1] 它是由藤澤製藥有限公司（Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.）所發現的 (now Astellas) 並在1991年推出以商標名為Cefzon的產品。[2][3]華納 - 蘭伯特公司授權藤澤製藥有限公司在美國銷售該頭孢菌素。[4] 雅培於1998年12月與華納 - 蘭伯特公司的協商取得頭孢地尼的美國銷售權。[5] 其在1997年12月4日通過美國FDA認證。[6]

頭孢地尼
INN： cefdinir
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）Cefzon
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa698001
給藥途徑口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度16%—21%（視劑量）
血漿蛋白結合率60%—70%
藥物代謝極少
生物半衰期1.7±0.6小時
排泄途徑腎
識別資訊
  • 8-[2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-1-hydroxy-2-nitroso-
    ethenyl]amino-4-ethenyl-7-oxo-2-thia-6-
    azabicyclo[4.2.0]oct-4-ene-5-carboxylic acid
CAS號91832-40-5  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.171.145 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C14H13N5O5S2
摩爾質量395.41 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））
  • O=C2N1/C(=C(/C=C)CS[C@@H]1[C@@H]2NC(=O)C(=N\O)/c3nc(sc3)N)C(=O)O
  • InChI=1S/C14H13N5O5S2/c1-2-5-3-25-12-8(11(21)19(12)9(5)13(22)23)17-10(20)7(18-24)6-4-26-14(15)16-6/h2,4,8,12,24H,1,3H2,(H2,15,16)(H,17,20)(H,22,23)/b18-7-/t8-,12-/m1/s1 checkY
  • Key:RTXOFQZKPXMALH-GHXIOONMSA-N checkY

作用機制

主條目：頭孢菌素

藥理毒理

抗菌作用對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌有廣泛的抗菌譜，特別是對革蘭陽性菌中的葡萄球菌屬、鏈球菌屬等，比以往的口服頭孢菌素有更強的抗菌活性，其作用方式是殺菌性的。對各種細菌產生的β-內醯胺酶穩定，對β-內醯胺酶的產生菌也具有優異的抗菌活性。作用機制為阻止細菌細胞壁的合成。對青黴素結合蛋白(PBP)1(1a,1bs)、2、3的親和力強，但對於不同細菌的活性部位有所差異。在大鼠和犬等動物中的對頭孢地尼進行的急性和慢性毒性研究表明，頭孢地尼可被很好耐受。未發現頭孢地尼有致畸性和致突變性。

藥代動力學

血糖濃度6名健康成人一次空腹口服50、100、200mg（效價）頭孢地尼時，約經4小時後可達到血藥峰濃度，分別為0.64、1.11和1.74μg/mL，其血漿半衰期為1.6-1.8小時。男性健康成人單次口服頭孢地尼後的血漿藥物濃度曲線6名健康成人一次空腹和進食後口服100mg（效價）頭孢地尼，約經4小時後，可達到血藥峰濃度，分別為1.25、0.79μg/mL。進食後給藥，其吸收稍有降低。腎功能受損患者一次口服100mg（效價）頭孢地尼，血漿半衰期延長與腎功能受損程度成正比。肌酐清除率（mL/min）。

適應症

對頭孢地尼敏感的葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、消化鏈球菌、丙酸桿菌、淋病柰瑟氏菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普魯威登是菌屬、流感嗜血桿菌等菌株所引起的下列感染：

  1. 咽喉炎、扁桃體炎、急性支氣管炎、肺炎；
  2. 中耳炎、鼻竇炎；
  3. 腎孟腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎；
  4. 附件炎、宮內感染、前庭大腺炎；
  5. 乳腺炎、肛門周圍腫脹、外傷或手術傷口的繼發感染；
  6. 毛囊炎、癤、癤腫、癰、傳染性膿包病、丹毒、蜂窩組織炎、淋巴管炎、甲溝炎、皮下膿腫、粉瘤感染、慢性膿皮症；
  7. 眼瞼炎、麥粒腫、瞼板腺炎

敏感細菌

頭孢地尼是一種殺菌抗生素。它可用於治療由多個的革蘭氏陰性和革蘭氏陽性菌感染。

細菌易感性和抗性譜

頭孢地尼是一種廣譜抗生素，並已被用於治療呼吸道包括肺炎，鼻竇炎，支氣管炎。以下幾個具有代表性細菌的敏感性數據。

流感嗜血桿菌：0.05 - 4μg/ml 肺炎鏈球菌：0.006 - 64μg/ml 釀膿鏈球菌：≤0.004 - 2μg/ml [7]

注意事項

根據慣例，應在確定微生物對希福尼（頭孢地尼分散片）的敏感性後，希福尼（頭孢地尼分散片）的療程應限於治療患者所需的最短周期，以防止耐藥菌的產生。

1.建議避免與鐵製劑合用。如果合用不能避免，應在服用希福尼（頭孢地尼分散片）3小時以後再使用鐵製劑。
2.因有出現休克等過敏反應的可能，應詳細詢問過敏史。
3.下列患者應慎重使用:
(1)對青黴素類抗生素有過敏史者；
(2)本人或親屬中有易發生支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏症狀體質者；
(3)嚴重的腎功能障礙者：由於希福尼（頭孢地尼分散片）在嚴重腎功能障礙者血清中存在時間較長，應根據腎功能障礙的嚴重程度酌減劑量以及延長給藥間隔時間。對於進行血液透析的患者，建議劑量一日1次，一次100mg； 4)患有嚴重基礎疾病、不能很好進食或非經口攝取營養者、高齡者、惡液質等患者（因可出現維生素K缺乏，要進行嚴密臨床觀察）。
4.對臨床檢驗值的影響:
(1)除試紙法尿糖實驗之外，再用Benedict試劑、Fehling試劑和Clinitest試驗法進行尿糖檢查時，可出現假陽性，要注意。
(2)可出現直接血清抗球蛋白試驗陽性，要注意。
5.其他注意事項:

(1)於添加鐵的產品（如奶粉或腸營養劑）合用時，可能出現紅色糞便。 (2)可能出現紅色尿。

副作用

副作用包括腹瀉、腹痛、陰道感染、炎症、噁心、頭痛。"[8]

藥物過量

超劑量使用頭孢地尼沒有進行研究。在急性、毒性、侵蝕性潰瘍的研究中，單一口服5600mg/kg劑量並未產生副作用。而其他β-內醯胺類抗生素，超劑量用藥時可表現為以下副作用：噁心、嘔吐、腹瀉和驚厥。血清透析可以清除人體內的頭孢地尼。對超劑量用藥引起毒性反應的患者，血液透析是有用的，尤其是腎功能不全患者。

不良反應

在使用該品治療的13，715名患者中，有354例（2.58%）不良反應（包括實驗室數據異常）的報告。主要不良反應為消化道症狀（110例，0.80%），如腹瀉或腹痛；皮膚症狀（31例，0.23%），如皮疹或瘙癢。主要的實驗室數據異常包括谷丙轉氨酶(126例，0.92%）和穀草轉氨酶（89例，0.65%）升高；嗜酸性粒細胞增多（41例，0.30%）。 [9]

使用方法

頭孢地尼是口服給藥。它可以是膠囊或懸浮液。用法用量可依據年齡，症狀進行適量增減。

參考資料

  1. ^ "2008 Top 200 generic drugs by retail dollars" PDF (399.4 KB). Drug Topics (May 26, 2009). Retrieved on July 24, 2009.
  2. ^ 存档副本. [2014-12-18]. （原始內容存檔於2014-12-18）. 
  3. ^ 存档副本. [2014-12-18]. （原始內容存檔於2020-01-25）. 
  4. ^ 存档副本. [2014-12-18]. （原始內容存檔於2013-07-09）. 
  5. ^ 存档副本. [2014-12-18]. （原始內容存檔於2014-07-14）. 
  6. ^ 存档副本. [2014-12-18]. （原始內容存檔於2014-12-18）. 
  7. ^ 存档副本 (PDF). [2014-12-18]. （原始內容存檔 (PDF)於2014-12-18）. 
  8. ^ Omnicef capsules Patient Information (PDF). Abbott Laboratories. February 2004 [2006-11-24]. （原始內容 (PDF)存檔於2006-11-18）. 
  9. ^ 存档副本. [2014-12-18]. （原始內容存檔於2014-12-18）. 

外部連結

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