麦角胺
麦角胺是麦角肽碱,是麦角类生物碱的一种,它在结构与生物化学上和麦角灵密切相关。它的结构和几种神经递质的结构相似,并且具有作为血管收缩剂的生物活性。
临床资料 | |
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商品名 | Cafergot, Ergomar |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
给药途径 | Oral |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | Intravenous: 100%,[1] Intramuscular: 47%,[2] Oral: <1% [3] (Enhanced by co-administration of caffeine [1]) |
药物代谢 | Hepatic [2] |
生物半衰期 | 2 hours [2] |
排泄途径 | 90% biliary [2] |
识别信息 | |
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CAS号 | 113-15-5 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.003.658 |
化学信息 | |
化学式 | C33H35N5O5 |
摩尔质量 | 581.66 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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它用于医学上用于治疗急性偏头痛发作(有时与咖啡因共用)。麦角真菌的药物使用始于16世纪诱导分娩,但其剂量的不确定性阻止了使用。它已被用于防止产后出血(分娩后出血)。它首先在1918年被Sandoz的Arthur Stoll从麦角真菌中分离出来,1921年以商品名Gynergen销售.[4]
副作用
麦角胺的副作用包括恶心和呕吐。在较高的剂量下,它可引起动脉血压升高、血管收缩(包括冠状动脉血管痉挛)和心动过缓或过速。严重的血管收缩可能引起间歇性跛行的症状。[5]
参考文献
- ^ 1.0 1.1 Sanders, SW; Haering N; Mosberg H; Jaeger H. Pharmacokinetics of ergotamine in healthy volunteers following oral and rectal dosing. Eur J Clin Pharmacol. 1986, 30 (3): 331–4. PMID 3732370. doi:10.1007/BF00541538.
- ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 Tfelt-Hansen P, Johnson ES. Ergotamine. In: Olesen J, Tfelt-Hansen P, Welch KM, editors. The headaches. New York: Raven Press; 1993. p. 313–22.
- ^ Ibraheem JJ, Paalzow L, Tfelt-Hansen P. Low bioavailability of ergotamine tartrate after oral and rectal administration in migraine sufferers. Br J Clin Pharmacol 1983; 16: 695–9.
- ^ AJ Giannini, AE Slaby. Drugs of Abuse. Oradell, NJ, Medical Economics Books, 1989。
- ^ Medihaler Ergotamine. drugs.com. [2016-05-20]. (原始内容存档于2021-04-28).