麦角胺是麦角肽碱,是麦角类生物碱的一种,它在结构与生物化学上和麦角灵密切相关。它的结构和几种神经递质的结构相似,并且具有作为血管收缩剂的生物活性。

麦角胺
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureCafergot, Ergomar
AHFS/Drugs.comMonograph
给药途径Oral
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度Intravenous: 100%,[1]
Intramuscular: 47%,[2]
Oral: <1% [3] (Enhanced by co-administration of caffeine [1])
药物代谢Hepatic [2]
生物半衰期2 hours [2]
排泄途径90% biliary [2]
识别信息
  • (6aR,9R)-N-((2R,5S,10aS,10bS)-5-Benzyl-10b-hydroxy-2-methyl-3,6-dioxooctahydro-2H-oxazolo[3,2-a]pyrrolo[2,1-c]pyrazin-2-yl)-7-methyl-4,6,6a,7,8,9-hexahydroindolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide
CAS号113-15-5  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.003.658 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C33H35N5O5
摩尔质量581.66 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • O=C3N1CCC[C@H]1[C@]2(O)O[C@](C(=O)N2[C@H]3Cc4ccccc4)(NC(=O)[C@@H]8/C=C7/c5cccc6c5c(cn6)C[C@H]7N(C)C8)C
  • InChI=1S/C33H35N5O5/c1-32(35-29(39)21-15-23-22-10-6-11-24-28(22)20(17-34-24)16-25(23)36(2)18-21)31(41)38-26(14-19-8-4-3-5-9-19)30(40)37-13-7-12-27(37)33(38,42)43-32/h3-6,8-11,15,17,21,25-27,34,42H,7,12-14,16,18H2,1-2H3,(H,35,39)/t21-,25-,26+,27+,32-,33+/m1/s1 checkY
  • Key:XCGSFFUVFURLIX-VFGNJEKYSA-N checkY

它用于医学上用于治疗急性偏头痛发作(有时与咖啡因共用)。麦角真菌的药物使用始于16世纪诱导分娩,但其剂量的不确定性阻止了使用。它已被用于防止产后出血(分娩后出血)。它首先在1918年被Sandoz的Arthur Stoll从麦角真菌中分离出来,1921年以商品名Gynergen销售.[4]

副作用

麦角胺的副作用包括恶心呕吐。在较高的剂量下,它可引起动脉血压升高、血管收缩(包括冠状动脉血管痉挛)和心动过缓或过速。严重的血管收缩可能引起间歇性跛行的症状。[5]

参考文献

  1. ^ 1.0 1.1 Sanders, SW; Haering N; Mosberg H; Jaeger H. Pharmacokinetics of ergotamine in healthy volunteers following oral and rectal dosing. Eur J Clin Pharmacol. 1986, 30 (3): 331–4. PMID 3732370. doi:10.1007/BF00541538. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 Tfelt-Hansen P, Johnson ES. Ergotamine. In: Olesen J, Tfelt-Hansen P, Welch KM, editors. The headaches. New York: Raven Press; 1993. p. 313–22.
  3. ^ Ibraheem JJ, Paalzow L, Tfelt-Hansen P. Low bioavailability of ergotamine tartrate after oral and rectal administration in migraine sufferers. Br J Clin Pharmacol 1983; 16: 695–9.
  4. ^ AJ Giannini, AE Slaby. Drugs of Abuse. Oradell, NJ, Medical Economics Books, 1989。
  5. ^ Medihaler Ergotamine. drugs.com. [2016-05-20]. (原始内容存档于2021-04-28). 

参见