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苯妥英

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苯妥英（Phenytoin，或称diphenyl hydantoin），常见商品名大仑丁（Dilantin），是一种抗惊厥药物（英语：anticonvulsant）。该药在治疗强直－阵挛性发作及部分发作（英语：partial seizure）有治疗效果，但无法治疗失神性发作（英语：absence seizure）。苯妥英能借由口服或静脉注射给药，当癫痫重积状态发生时，可借由静脉注射给予苯妥英，相对的苯二氮䓬类则无法治疗该症状。该药也可治疗特定的心律不整及神经性疼痛[1]。静脉注射给药通常会于30分钟内开始作用，药效可维持24小时[2]，注射后可进行浓度监测以维持适当浓度[1]。

苯妥英
Structural formula of phenytoin
Ball-and-stick model of the phenytoin molecule
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）Dilantin, Phenytek, others[1]
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682022
怀孕分级
  • 澳: D
给药途径口服，肠道外
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度70-100% (口服)，24.4%（直肠和静脉注射）
血浆蛋白结合率95%[1]
药物代谢肝脏
药效起始时间（英语：Onset of action）10 to 30 分钟（静脉注射）[2]
生物半衰期10–22小时[1]
作用时间24小时[2]
排泄途径主要透过胆道、泌尿道
识别信息
  • 5,5-diphenylimidazolidine-2,4-dione
CAS号57-41-0  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.000.298 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C15H12N2O2
摩尔质量252.27 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • O=C2NC(=O)NC2(c1ccccc1)c3ccccc3
  • InChI=1S/C15H12N2O2/c18-13-15(17-14(19)16-13,11-7-3-1-4-8-11)12-9-5-2-6-10-12/h1-10H,(H2,16,17,18,19) ☒N
  • Key:CXOFVDLJLONNDW-UHFFFAOYSA-N ☒N

常见副作用包含恶心、胃痛、缺乏食欲、肢体协调不良、毛发增长，以及牙龈增生。其他可能的严重副作用则包含嗜睡、自残、肝脏问题、骨髓抑制、低血压，以及毒性表皮溶解症（英语：toxic epidermal necrolysis）。有证据显示妊娠期间服用该药物可能对胎儿造成不良影响，哺乳期间用药目前没有相关风险显示。服药期间并用乙醇可能干扰药效[1]。

苯妥英最早于1908年被制造，并于1936年发现其对于癫痫的作用[3]。该药列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中，为基础医疗体系必备药物之一[4]。苯妥英目前为学名药，价格不贵[5]。批发价约为每剂0.003至0.15美金之间[6]。在美国，一个月疗程花费约为30美金[1]。

制备

利用尿素与二苯基乙二酮的反应可以制备苯妥英。[7]

作用特点

常用来治疗癫痫发作及毛地黄引起的心律过快。

注意事项

  • 以下病患慎重使用：
  • 严重衰弱的患者、高龄者、有心脏疾患的患者（易引起心脏停止，呼吸停止）。
  • 有肝障碍的病患（有使肝障碍恶化，血中浓度上升之虞）。
  • 有血液障碍的病患（有使血液障碍恶化之虞）。
  • 药物过敏症的病患。
  • 甲状腺机能低下的病患（有引起甲状腺机能异常之虞）。
  • 糖尿病病患（非胰岛素依存型的糖尿病病患，有引起高血糖的报告）。
  • 连续服药时，因投与量急速的减少或中止投与时，有时会出现癫痫连续状态（Status epilelticus），故要中止给药时，应缓缓的减量等慎重的进行。对高龄者、身体虚弱者须特别注意。
  • 有时会引起嗜睡，或注意力、集中力、反射运动能力等的低下，故此剂投与中的病患勿开车或操作伴有危险性的机械。
  • 有窦性心跳缓慢（sinus bradycardia），高度刺激传导阻碍的患者（有时会引起心跳停止）请勿使用。
  • 如出现猩红热样或麻疹状发疹、水性或剥脱性皮肤炎、全身性红斑性狼疮、淋巴腺肿胀、结节性动脉周围炎、多发性关节症上述症状时，应停止使用。
  • 出现眼球震颤、发音障碍（articulation disorder）、用动失调、眼肌麻痹时是因过量给药，应立即停止给药。

常见副作用

  • 嗜睡
  • 眩晕
  • 头痛
  • 不随意运动（运动困难、注意力、集中力、反射运动能力..等的低下）
  • 视觉模糊
  • 恶心
  • 呕吐
  • 没胃口
  • 牙龈增生

相关条目

参见

参考资料

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 Phenytoin. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-08-22]. （原始内容存档于2017-09-09）. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 Marx, John A. Rosen's emergency medicine : concepts and clinical practice 7. Philadelphia: Mosby/Elsevier. 2010: 1352 [2016-05-09]. ISBN 9780323054720. （原始内容存档于2016-03-05）. 
  3. ^ Aicardi, Jean. Epilepsy : a comprehensive textbook 2nd ed. Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. 2008: 1431 [2016-05-09]. ISBN 9780781757775. （原始内容存档于2016-03-05）. 
  4. ^ WHO Model List of Essential Medicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [2014-04-22]. （原始内容存档 (PDF)于2014-04-23）. 
  5. ^ Hamilton, Richard J. Tarascon pocket pharmacopoeia. 14. Burlington, MA.: Jones & Bartlett Learning. 2013: 294 [2016-05-09]. ISBN 9781449673635. （原始内容存档于2016-03-05）. 
  6. ^ Phenytoin. International Drug Price Indicator Guide. [2015-08-23]. [永久失效链接]
  7. ^ Biltz H. Über die Konstitution der Einwirkungsprodukte von substituierten Harnstoffen auf Benzil und über einige neue Methoden zur Darstellung der 5,5-Diphenyl-hydantoine [Constitution of the Products of the Interaction of Substituted Carbamides on Benzil and Certain New Methods for the Preparation of 5,5-Diphenylhydantoin]. Chemische Berichte. 1908, 41 (1): 1379–1393. doi:10.1002/cber.190804101255 （德语）. 

外部链接

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