肼屈嗪Hydralazine),又名肼苯噠嗪,是一種治療高血壓心臟衰竭的藥物[1]。適應症包含妊娠高血壓以及高血壓急症英語hypertensive emergency[2]。目前已知黑人若併用硝酸異山梨酯治療心臟衰竭效果特別顯著[1]。本品可由口服或靜脈注射給藥[2]。藥效通常會於15分鐘左右開始作用,並持續6小時左右[1]

肼屈嗪
Skeletal formula of hydralazine
Ball-and-stick model of the hydralazine molecule
臨床資料
商品名英語Drug nomenclatureApresoline, BiDil, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682246
核准狀況
懷孕分級
  • : C
給藥途徑口服給藥靜脈注射
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度26–50%
血漿蛋白結合率85–90%
藥物代謝肝臟
藥效起始時間英語Onset of action5-30 分鐘[1]
生物半衰期正常:2–8小時
腎損傷:7–16 小時
作用時間2-6 小時[1]
排泄途徑Urine
識別資訊
  • 1-hydrazinylphthalazine
CAS編號86-54-4  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.001.528 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C8H8N4
摩爾質量160.176 g/mol
3D模型(JSmol英語JSmol
  • n2nc(c1ccccc1c2)NN
  • InChI=1S/C8H8N4/c9-11-8-7-4-2-1-3-6(7)5-10-12-8/h1-5H,9H2,(H,11,12) checkY
  • Key:RPTUSVTUFVMDQK-UHFFFAOYSA-N checkY

肼屈嗪屬於血管舒張劑[1],常見副作用包含頭痛心跳過速冠狀動脈疾病以及風濕性心臟病造成二尖瓣缺損的患者不建議使用[1]腎功能衰竭患者建議減低藥量[2]

肼屈嗪由諾華公司的研究人員在開發抗瘧藥物時的意外產品[3],並於1949年獲得專利[4]。本品列名於世界衛生組織基本藥物標準清單,為基礎公衛體系必備藥物之一[5]。一個月劑量在發展中國家的批發價位於2.78至9.11美金之間[6],在美國同等劑量則需約50至100美金[7]

作用機制

肼屈嗪的作用機制尚未完全闡明。可能的作用機制包括:

臨床應用

由於肼屈嗪能通過減壓反射引起心臟交感神經興奮,繼而引發心絞痛心肌梗死,故不作為治療高血壓的首選藥物。此外,肼屈嗪也引起血漿腎素濃度升高,繼而引發水鈉瀦留。因此,肼屈嗪常常與β-受體阻滯劑(如:普奈洛爾)和利尿劑聯合應用,用於治療嚴重的高血壓。

但是,肼屈嗪與甲基多巴是治療妊娠期高血壓的一線藥物。[11]

副反應

參考文獻

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 Hydralazine Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. (原始內容存檔於2016-12-21). 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009: 280 [8 December 2016]. ISBN 9789241547659. (原始內容存檔 (PDF)於2016-12-13). 
  3. ^ Wermuth, Camille Georges. The Practice of Medicinal Chemistry. Academic Press. : 12 [2017-05-31]. ISBN 9780080568775. (原始內容存檔於2021-05-01) (英語). 
  4. ^ Progress in Drug Research/Fortschritte der Arzneimittelforschung/Progrés des recherches pharmaceutiques. Birkhäuser. 2013: 206 [2017-05-31]. ISBN 9783034870948. (原始內容存檔於2016-12-20) (英語). 
  5. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始內容存檔 (PDF)於2016-12-13). 
  6. ^ Hydralazine. International Drug Price Indicator Guide. [8 December 2016]. [永久失效連結]
  7. ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 145. ISBN 9781284057560. 
  8. ^ Rang, Dale, Ritter and Flower. Pharmacology. 6th Ed, 2007.
  9. ^ antihtn. [2008-10-05]. (原始內容存檔於2008-12-01). 
  10. ^ Knowles HJ, Tian YM, Mole DR, Harris AL. Novel mechanism of action for hydralazine: induction of hypoxia-inducible factor-1alpha, vascular endothelial growth factor, and angiogenesis by inhibition of prolyl hydroxylases. Circ. Res. July 2004, 95 (2): 162–9 [2009-05-22]. PMID 15192023. doi:10.1161/01.RES.0000134924.89412.70. (原始內容存檔於2013-01-12). 
  11. ^ Bhushan, Vikas, Tao T. Lee, and Ali Ozturk. First Aid for the USMLE Step 1. New York: McGraw-Hill Medical, 2007. 251.
  12. ^ Mazari L, Ouarzane M, Zouali M. Subversion of B lymphocyte tolerance by hydralazine, a potential mechanism for drug-induced lupus. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. April 2007, 104 (15): 6317–22. PMC 1851062 . PMID 17404230. doi:10.1073/pnas.0610434104.