一鍋合成法
此條目需要補充更多來源。 (2014年9月20日) |
化學中的一鍋合成法（one-pot synthesis），或簡稱一鍋法，是指在一個反應器中使反應物連續進行多步反應，以提高反應效率的一種化學反應策略。這種方法被化學家所廣泛青睞，因為此法可以避免在後處理過程中冗長的分離過程和中間體化合物的純化過程，從而節省時間與資源並且提高收率。
托品酮的全合成與Gassman吲哚合成就是一鍋合成法的例子。連續的一鍋法合成甚至可用於產生具有多重手性中心的複雜目標分子如奧司他韋，而該法可顯著的縮短總路線反應步數。[1]
許多試劑同時加入反應器而不需要後處理過程的連續一鍋法合成也可稱作疊縮合成[2]（telescoping synthesis）。
在一個典型一鍋法反應中[3]，反應物3-N-對甲苯磺酰苯酚 I 與丙烯醛 II 通過連續4步反應，無需後處理中間體，得到酚羥基取代的喹啉 III ：[4]
參考文獻
- ^ Ishikawa, H.; Suzuki, T.; Hayashi, Y. High-yielding synthesis of the anti-influenza neuramidase inhibitor (-)-oseltamivir by three "one-pot" operations. Angew. Chem. Int. Ed. 2009, 48 (7): 1304–1307. PMID 19123206. doi:10.1002/anie.200804883.
- ^ 張霽, 聶飈, 張英俊. 有机合成在创新药物研发中的应用与进展. 有機化學. 2015, 35 (2): 337–361. doi:10.6023/cjoc201408007.
- ^ Cameron, M.; Hoerrner, R.S.; McNamara, J.M.; Figus, M.; Thomas, S. One-Pot Preparation of 7-Hydroxyquinoline. Org. Process Res. Dev. 2006, 10 (1): 149. doi:10.1021/op0501545.
- ^ 丙烯醛（藍色）在N,N-二異丙胺催化下發生Michael加成反應，添加乙醇可轉化醛基為縮醛基團，而這步轉化需要鹽酸的催化（紅色）。烯醇作為親電試劑在Friedel-Crafts反應中參與關環反應。羥基基團在氫氧化鉀條件下發生消除反應（綠色），並且在最後一步中反應體系中和至pH=7（品紅試劑顯色），同時對甲苯磺酰基也脫保護。