多黏菌素B

多黏菌素B(英語:Polymyxin B)是一種主要用於治療革蘭氏陰性菌感染藥物。它是從一種名為多黏芽孢桿菌(Bacillus polymyxa)的細菌中被分離出來的。多黏菌素B是多黏菌素的一種,由兩種非常近似的化合物混合而成:多黏菌素B1和多黏菌素B2。除變形桿菌屬外,它對幾乎所有革蘭氏陰性桿菌均有殺菌作用。多黏菌素的作用原理是與細胞膜黏附,改變細胞膜的結構使之通透性變強,細胞因吸收周圍環境過多的水分而膨脹死亡。它是帶有正電荷的鹼性蛋白,像常用於去污的表面活性劑一樣。副作用包括神經毒性以及急性腎小管壞死。

  1. 多黏菌素通常與脂肪酸結合,在生理條件下具有表面活性劑作用,具有親水和疏水的雙重特性
  2. 多黏菌素只用於革蘭氏陰性菌感染的治療,對革蘭氏陽性菌幾乎沒有抗菌活性,因為革蘭氏陽性菌的細胞壁太厚無法與細胞膜結合
多黏菌素B
臨床資料
懷孕分級
  • C
給藥途徑外用、靜脈注射、肌肉注射、鞘內注射或滴眼
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 處方藥(-only)
識別資訊
  • N-[4-amino-1-[[1-[[4-amino-1-oxo-1-[[6,9,18-tris (2-aminoethyl)-15-benzyl-3-(1-hydroxyethyl)-12- (2-methylpropyl)-2,5,8,11,14,17,20- heptaoxo-1,4,7,10,13,16,19-heptazacyclotricos-21-yl] amino]butan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl] amino]-1-oxobutan-2-yl]-6-methyloctanamide
CAS號1405-20-5  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChEMBL
NIAID ChemDB
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.014.340 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C56H100N16O17S
摩爾質量1301.56 g/mol

作用機制

  1. 改變細胞壁的通透性:與細胞壁脂多糖區域的一個帶負電區域結合,這個區域對於處於環肽區的帶有正電的氨基酸基團有吸引力,而這個區域通常是鈣離子及鎂離子的結合區域。這造成了細菌細胞外膜的不穩定。
  2. 多黏菌素的脂肪酸基團溶解了細胞膜的疏水基團,細胞膜被斷離。
  3. 細胞內容物露出,細胞呼吸作用被阻止。
  4. 多黏菌素可以與內毒素結合使之喪失活性。[1]
  5. 以上作用機制無特異性,對各種類型的細胞膜均有效。

科研應用

除了用於抗菌外,多黏菌素B還可以被用來清除各種試劑中的內毒素

不良反應

多黏菌素B的嚴重副作用主要包括腎毒性,神經毒性和超敏反應。罕見的不良反應包括使用多黏菌素B後出現皮膚顏色變黑現象[2]

參考資料

  1. ^ Cardoso LS, Araujo MI, Góes AM, Pacífico LG, Oliveira RR, Oliveira SC. Polymyxin B as inhibitor of LPS contamination of Schistosoma mansoni recombinant proteins in human cytokine analysis. Microb. Cell Fact. 2007, 6: 1 [2011-04-16]. PMC 1766364 . PMID 17201926. doi:10.1186/1475-2859-6-1. (原始內容存檔於2019-12-14). 
  2. ^ 易凡大夫已出院,皮肤变白英俊依旧.