曲卡唑酯
化合物
曲卡唑酯(英語:Tracazolate,開發代號:ICI-136,753)是一種用於科學研究的抗焦慮藥物。它是一種吡唑並吡啶衍生物,與扎來普隆等吡唑並嘧啶類藥物關係最密切,是結構多樣的藥物之一,被稱為非苯二氮䓬類藥物,其作用與苯二氮䓬類藥物相同的受體靶點,但具有不同的化學結構。[1]
臨床資料 | |
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給藥途徑 | 口服 |
ATC碼 |
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法律規範狀態 | |
法律規範 |
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識別資訊 | |
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CAS號 | 41094-88-6 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.050.178 |
化學資訊 | |
化學式 | C16H24N4O2 |
摩爾質量 | 304.39 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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曲卡唑酯主要具有抗焦慮和抗驚厥作用,鎮靜和肌肉鬆弛作用僅在較高劑量時出現。[2]它具有獨特的受體結合特徵,涉及幾種GABAA受體亞型的變構調節,對含有α1和β3亞基的GABAA受體具有選擇性,但根據構成受體複合物的第三種亞基類型表現出不同的效果。[3]
參見
參考資料
- ^ Patel JB, Malick JB, Salama AI, Goldberg ME. Pharmacology of pyrazolopyridines. Pharmacology, Biochemistry, and Behavior. October 1985, 23 (4): 675–80. PMID 2866547. S2CID 31584179. doi:10.1016/0091-3057(85)90436-8.
- ^ Patel JB, Malick JB. Pharmacological properties of tracazolate: a new non-benzodiazepine anxiolytic agent. European Journal of Pharmacology. March 1982, 78 (3): 323–33. PMID 6121711. doi:10.1016/0014-2999(82)90034-6.
- ^ Thompson SA, Wingrove PB, Connelly L, Whiting PJ, Wafford KA. Tracazolate reveals a novel type of allosteric interaction with recombinant gamma-aminobutyric acid(A) receptors. Molecular Pharmacology. April 2002, 61 (4): 861–9. PMID 11901225. S2CID 7039885. doi:10.1124/mol.61.4.861.