地爾硫䓬
地爾硫䓬(英語:Diltiazem),又名硫氮䓬酮或哈氮䓬,化學名稱為「(2S-順)-(+)-5-[2-(二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-(乙酰氧基)-2,3-二氫-1,5-苯並硫氮䓬-4(5H)-酮」。
臨床資料 | |
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懷孕分級 |
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給藥途徑 | 口服 |
ATC碼 | |
藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 40% |
藥物代謝 | 肝 |
生物半衰期 | 3-4.5 小時 |
排泄途徑 | Renal Biliary Lactic (in lactiferous females) |
識別資訊 | |
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CAS號 | 42399-41-7 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.050.707 |
化學資訊 | |
化學式 | C22H26N2O4S |
摩爾質量 | 414.519 g/莫耳 |
化學式
- 分子式:C22H26N2O4S
- 分子量:414.53
- 組分含量:C 63.74%,H 6.32%,N 6.76%,O 15.44%,S 7.74%
藥理毒理
地爾硫卓是一種有效的血管擴張劑,通過強烈抑制房室結傳導增加血流量並可變地降低心率。[17]化學上,它基於1,4- 硫氮雜環,使其成為苯並硫氮雜型鈣通道阻滯劑。
它是冠狀動脈和外周血管的血管擴張劑,可降低外周阻力和後負荷,但不如二氫吡啶(DHP)鈣通道阻滯劑那樣有效。這導致最小的反射性交感神經變化。
地爾硫卓具有負性肌力作用, 。這意味著地爾硫卓導致心肌收縮力下降,心率降低 - 由於竇房結緩慢,以及通過房室結傳導減慢- 增加每次搏動所需的時間。這些效果中的每一種都導致心臟的氧消耗減少,從而減輕心絞痛症狀。這些效果還通過減少泵出的血液來降低血壓。
藥代動力學
適應症
用法用量
禁忌
注意事項
- 須逐漸減量停藥。
- Ⅰ度房室傳導阻滯患者慎用。