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葡萄糖酸锑钠

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葡萄糖酸锑钠（Sodium stibogluconate），流通商用药品名有Pentostam等名称，系为治疗利什曼病的药物[3]。这种疾病主要分为皮肤、黏膜及内脏三种[4]，通常基于耐药性的考量，有些药方会并用米替福新（英语：miltefosine）、paramycin（英语：paramycin）和两性霉素B等药物[2][5]；给药方式为注射[6]。

葡萄糖酸锑钠
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）Pentostam, Stiboson, others[1]
AHFS/Drugs.com国际药品名称
给药途径静脉注射、肌肉注射[2]
ATC码
法律规范状态
法律规范
识别信息
  • 2,4:2',4'-O-(oxydistibylidyne)bis[D-gluconic acid]
CAS号16037-91-5  checkY（九水合物，绝对构型）
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
NIAID ChemDB
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.170.909 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C12H38Na3O26Sb2
摩尔质量910.9 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • [Na+].[Na+].[Na+].O=[Sb]2(O[Sb]1(=O)OC([C@H](O)CO)[C@H](O)[C@@H](O1)C([O-])=O)O[C@@H]([C@H](O)[C@@H](O2)C([O-])=O)[C@H](O)CO
  • InChI=1S/2C6H10O7.3Na.3O.2Sb/c2*7-1-2(8)3(9)4(10)5(11)6(12)13;;;;;;;;/h2*2-5,7-8,10H,1H2,(H,12,13);;;;;;;;/q2*-2;3*+1;;;;2*+2/p-2/t2-,3?,4+,5-;2-,3-,4+,5-;;;;;;;;/m11......../s1 checkY
  • Key:RTLKTTNTVTVWPV-UQCYVGCHSA-L checkY

服用此药往往伴随著副作用，患者会丧失食欲、恶心、肌肉酸痛、头痛以及出现疲倦感[5][2]，严重的副作用可能会罹患心律不整或胰腺炎[5]。对怀孕中的患者来说，葡萄糖酸锑钠此种药物，相对安全性较低[2]；如果患者正在亲自喂奶，并无证据显示会引起任何问题[7]。葡萄糖酸锑钠隶属于五价锑（英语：pentavalent antimonial）类药物[5]。

早在 1937 年，葡萄糖酸锑钠就经过检视研究，并在 1940 年代用于医药用途[8][9]。此药收录于世界卫生组织基本药物标准清单，在基本医疗系统中列为最重要的必需药物[10]。在发展中国家的批发价约为单剂 9.66 美元[6]，单次疗程的价格约在 12 到 56 美元之谱[2]。在美国，美国疾病控制与预防中心可以取得此药[3]。

副作用

葡萄糖酸锑钠对静脉毒性极大。 一个实际问题是，在几剂之后，很难找到注射药物的静脉。 插入经外周静脉穿刺中心静脉置管 (PICC) 并不能预防问题，反而会加剧问题：沿著经外周静脉穿刺中心静脉置管|PICC]]线的整个静脉可能会发炎并形成血栓。 大剂量的葡萄糖酸锑钠通常以稀释溶液的形式给药。

胰腺炎是药物的常见不良反应，应每周监测血清淀粉酶或脂肪酶两次； 如果淀粉酶保持在正常上限的四倍以下，则无需停止治疗； 如果淀粉酶升高超过临界值，则应中断治疗，直至淀粉酶降至正常上限的两倍以下，然后才能恢复治疗。 心脏传导障碍不太常见，但建议在注射药物时进行心电图 (ECG) 监测，并且在药物停止或输注速度降低后变化迅速逆转。

该药物可以肌肉内给药，但通过这种途径给药时会非常疼痛。 在治疗皮肤利甚曼病(英语：Cutaneous leishmaniasis)时，也可以在病灶内给予（即直接注射到感染皮肤的区域），同样，这是非常痛苦的，并且不会产生优于静脉内给药的结果。

葡萄糖酸锑钠还可导致食欲下降、口中有金属味、恶心、呕吐、腹泻、头痛、疲倦、关节痛、肌肉酸痛、头晕和过敏性休克。

化学结构

葡萄糖酸锑钠的化学结构有些模糊，上面显示的结构是理想化的。 它的溶液可能含有多种锑化合物，尽管这种异质性可能并不重要。 据推测，活性物质仅包含一个锑中心[11]。

药代动力学

葡萄糖酸锑钠似乎不会在体内积聚，而是由肾脏排出[12]。

作用机制

葡萄糖酸锑钠的机制知之甚少，但被认为是通过减少可用的 ATP 和 GTP 来抑制大分子合成，可能继发于柠檬酸循环和糖酵解的抑制。 伯曼等人研究了葡萄糖酸锑钠对中美洲墨西哥利什曼原虫(Leishmaniasis mexicana)的影响，并证明了标记掺入嘌呤核苷三磷酸（ATP 和 GTP）的减少 56-65%，以及标记掺入嘌呤核苷单磷酸和二磷酸的增加 34-60% （AMP、GMP、ADP 和 GDP），在暴露于葡萄糖酸锑钠4小时后[13]。

参考资料

  1. ^ Sodium Stibogluconate - Drugs.com. www.drugs.com. [7 December 2016]. （原始内容存档于2016-12-20）. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 Control of the leishmaniasis: report of a meeting of the WHO Expert Committee on the Control of Leishmaniases (PDF). World Health Organization. March 2010: 55,186 [2019-06-17]. ISBN 9789241209496. （原始内容存档 (PDF)于2016-06-08）. 
  3. ^ 3.0 3.1 Our Formulary Infectious Diseases Laboratories CDC. www.cdc.gov. 22 September 2016 [7 December 2016]. （原始内容存档于2016-12-16）. 
  4. ^ Herwaldt, BL; Berman, JD. Recommendations for treating leishmaniasis with sodium stibogluconate (Pentostam) and review of pertinent clinical studies.. The American journal of tropical medicine and hygiene. March 1992, 46 (3): 296–306. PMID 1313656. 
  5. ^ 5.0 5.1 5.2 5.3 Oryan, A; Akbari, M. Worldwide risk factors in leishmaniasis.. Asian Pacific journal of tropical medicine. October 2016, 9 (10): 925–932. PMID 27794384. 
  6. ^ 6.0 6.1 Sodium Stibogluconate. International Drug Price Indicator Guide. [6 December 2016]. [永久失效链接]
  7. ^ Sodium Stibogluconate use while Breastfeeding | Drugs.com. www.drugs.com. [7 December 2016]. （原始内容存档于2016-12-20）. 
  8. ^ Sneader, Walter. Drug Discovery: A History. John Wiley & Sons. 2005: 58 [2019-06-17]. ISBN 9780470015520. （原始内容存档于2016-12-20） （英语）. 
  9. ^ Jäger, Timo; Koch, Oliver; Flohé, Leopold. Trypanosomatid Diseases: Molecular Routes to Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2013: 17 [2019-06-17]. ISBN 9783527670406. （原始内容存档于2016-12-20） （英语）. 
  10. ^ WHO Model List of EssentialMedicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. （原始内容存档 (PDF)于2014-04-23）. 
  11. ^ Frézard F, Demicheli C, Ribeiro PR. Pentavalent Antimonials: New Perspectives for Old Drugs. Molecules. 2009, 14 (7): 2317–2336. PMC 6254722  . PMID 19633606. doi:10.3390/molecules14072317  . 
  12. ^ Rees PH, Keating MI, Kager PA, Hockmeyer WT. Renal clearance of pentavalent antimony (sodium stibogluconate).. Lancet. 1980, 2 (8188): 226–9. PMID 6105394. S2CID 23764245. doi:10.1016/s0140-6736(80)90120-8. 
  13. ^ Berman, J. D.; Waddell, D.; Hanson, B. D. Biochemical mechanisms of the antileishmanial activity of sodium stibogluconate.. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 1985-06-01, 27 (6): 916–920. ISSN 0066-4804. PMC 180186  . PMID 2411217. doi:10.1128/aac.27.6.916 （英语）. 

参考文献

外部链接

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