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头孢克肟

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头孢克肟（英语：Cefixime）以Suprax等品牌于市面上贩售，是一种抗生素药物，用于治疗多种细菌感染 - [5]包括中耳炎、链球菌性咽炎、肺炎、泌尿道感染、淋病和莱姆病。[5]对于淋病通常只需一剂即可治愈。[7]在美国，此药物通常在淋病对第一线治疗药物头孢曲松发生抗药性时而使用的二线药物。[5]此药物经由口服方式给药。[5]

头孢克肟
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）Suprax等[1][2]
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa690007
核准状况
给药途径口服给药[3]
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度30到50%[5]
血浆蛋白结合率约为60%
生物半衰期变化大
平均3-4小时
排泄途径肾脏及胆道排泄
识别信息
  • (6R,7R)-7[2-(2-Amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(carboxymethoxyimino)acetyl]amino3-ethenyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
CAS号79350-37-1  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.119.331 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C16H15N5O7S2
摩尔质量453.452 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • O=C2N1/C(=C(/C=C)CS[C@@H]1[C@@H]2NC(=O)C(=N\OCC(=O)O)/c3nc(sc3)N)C(=O)O
  • InChI=1S/C16H15N5O7S2/c1-2-6-4-29-14-10(13(25)21(14)11(6)15(26)27)19-12(24)9(20-28-3-8(22)23)7-5-30-16(17)18-7/h2,5,10,14H,1,3-4H2,(H2,17,18)(H,19,24)(H,22,23)(H,26,27)/b20-9-/t10-,14-/m1/s1 checkY
  • Key:OKBVVJOGVLARMR-QSWIMTSFSA-N checkY

使用此药物常见的副作用有腹泻、腹痛和恶心。[5]严重的副作用有过敏反应和艰难拟梭菌感染腹泻。[5]不建议对青霉素有严重过敏史的人使用。[7]个体在怀孕期间使用似乎对于胎儿相对安全。[6]它属于第三代头孢菌素类药物。[5]药物透过破坏细菌的细胞壁，导致其死亡而发挥作用。[5]

头孢克肟于1979年获得专利（于日本与美国），并于1989年获得美国食品药物管理局（FDA）批准用于医疗用途。[5][8]它已被列入世界卫生组织基本药物标准清单之中。[9]在美国有通用名药物在市面流通。[10]

医疗用途

头孢克肟被用来治疗以下感染：

此药物也用于治疗伤寒。[12][13][5]

细菌易感谱

头孢克肟是种广效性头孢菌素抗生素，常用于治疗耳部、泌尿道和上呼吸道的细菌感染。以下是一些具有医学意义的微生物最小抑菌浓度易感性数据：[14]

  • 大肠杆菌：0.015微克/毫升 - 4微克/毫升
  • 流感嗜血杆菌：≤0.004微克/毫升 - >4微克/毫升
  • 奇异变形杆菌：≤0.008微克/毫升 - 0.06微克/毫升
  • 肺炎链球菌：0.12微克/毫升[11]
  • 金黄色葡萄球菌：>128微克/毫升（具抗药性）[11]
  • 肠杆菌属：>128微克/毫升（具抗药性）[11]

作用机转

头孢克肟的杀菌作用来自抑制病菌细胞壁合成。它会结合细菌细胞壁的青霉素结合蛋白（英语：penicillin-binding protein） 之一，阻碍肽聚糖合成中的最后转肽作用。 因此抑制细菌细胞壁生物合成和装配， 最终导致细菌死亡。[5][15][16]

药物只有40-50%在消化道吸收（口服生物利用度）。使用药物的同时进行饮食，可能会减慢吸收速度，但不会减少吸收量。口服悬浮液给药后的平均最大血药浓度比口服片剂或胶囊后的最大血药浓度约高25-50%。[3]

药物在胆汁和尿液中的分布浓度较高，它可穿过胎盘，蛋白结合力为65%。[17]

禁忌症

已知对头孢菌素类抗生素敏感或过敏的患者禁用此药物。[3][18]由于头孢克肟是第三代头孢菌素，因此对于真正青霉素过敏的患者并非禁忌症。

不良反应

使用此药物的不良反应包括腹泻、消化不良、恶心和呕吐。[5]已有出现皮疹、荨麻疹和史蒂芬斯－强森症候群[19]等过敏反应的报告。对于药物过量，尚无特定的解毒剂可资利用。[20]

与其他药物交互作用

头孢克肟可能会与口服霍乱灭活疫苗、去氧孕烯（一种口服孕激素药物）及烯孕酮（英语：Dienogest）（一种避孕药）等发生交互作用，在使用前应该与医疗保健人员咨询。[21]

历史

此药物在美国以商品名Suprax销售，而在2003年，由于专利到期而被药厂惠氏从市场上撤下。[22]印度药厂乐宾制药（英语：Lupin Limited）在2007年开始于美国销售商品名为Suprax的头孢克肟，[23]内含多种剂型和剂量。[23][24][25][26]

品牌

头孢克肟在全球以多种品牌销售，例如Pancef、Caricef、Taxim o、Texit、Ofex、Cefid、Cef-3、Denvar、3-C、Cefim、Magnett、Oroken、Ofiken、Fix-A和Zifi。[1][2]

此药物在印度以Zifi 200的商品名称销售，并且经常有仿冒药出现。[27]

参考文献

  1. ^ 1.0 1.1 Cefixime—Drugs.com. www.drugs.com. [2016-12-10]. （原始内容存档于2016-05-30）. 
  2. ^ 2.0 2.1 FDC—Products—Formulations. fdcindia.com. [2018-05-02]. （原始内容存档于2018-04-26）. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 3.5 3.6 3.7 Suprax- cefixime tablet Suprax- cefixime capsule Suprax- cefixime tablet, chewable Suprax- cefixime powder, for suspension. DailyMed. 2019-11-26 [2020-04-23]. （原始内容存档于2020-06-03）. 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 4.3 4.4 4.5 Suprax 200 mg Tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC). (emc). 2019-08-20 [2020-04-23]. （原始内容存档于2020-07-27）. 
  5. ^ 5.00 5.01 5.02 5.03 5.04 5.05 5.06 5.07 5.08 5.09 5.10 5.11 5.12 5.13 5.14 5.15 5.16 5.17 Cefixime. The American Society of Health—System Pharmacists. [2016-12-08]. （原始内容存档于2016-11-27）. 
  6. ^ 6.0 6.1 Cefixime (Suprax) Use During Pregnancy. Drugs.com. 2019-03-29 [2019-12-24]. （原始内容存档于2016-12-20）. 
  7. ^ 7.0 7.1 World Health Organization. Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR , 编. WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. 2009: 107. ISBN 9789241547659. hdl:10665/44053  . 
  8. ^ Fischer J, Ganellin CR. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 495. ISBN 9783527607495. 
  9. ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771  . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
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  11. ^ 11.0 11.1 11.2 11.3 Grayson ML. Kucers' the use of antibiotics : a clinical review of antibacterial, antifungal, antiparasitic and antiviral drugs Seventh. Boca Raton. 2017. ISBN 978-1-315-15211-0. OCLC 1011357224. 
  12. ^ Matsumoto Y, Ikemoto A, Wakai Y, Ikeda F, Tawara S, Matsumoto K. Mechanism of therapeutic effectiveness of cefixime against typhoid fever. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. September 2001, 45 (9): 2450–2454. PMC 90676  . PMID 11502513. doi:10.1128/aac.45.9.2450-2454.2001. 
  13. ^ Bhutta ZA, Khan IA, Molla AM. Therapy of multidrug-resistant typhoid fever with oral cefixime vs. intravenous ceftriaxone. The Pediatric Infectious Disease Journal. November 1994, 13 (11): 990–994. PMID 7845753. doi:10.1097/00006454-199411000-00010. 
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  16. ^ Cefixime. DRUGBANK Online. [2024-06-28]. （原始内容存档于2024-07-07）. 
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  18. ^ Suprax- cefixime powder, for suspension. DailyMed. 2 January 2020 [23 April 2020]. （原始内容存档于2020-07-28）. 
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  20. ^ PRODUCT MONOGRAPH PrSUPRAX® (PDF). ODAN LABORATORIES LTD. 2020-03-17 [2024-06-28]. （原始内容存档 (PDF)于2024-06-28）. 
  21. ^ Cefixime (Oral Route). Mayo Clinic. [2024-06-28]. （原始内容存档于2024-06-28）. 
  22. ^ Notice to Readers: Discontinuation of Cefixime Tablets --- United States. CDC. [2024-06-28]. （原始内容存档于2024-06-28）. 
  23. ^ 23.0 23.1 Suprax: FDA-Approved Drugs. U.S. Food and Drug Administration (FDA). [2020-04-23]. （原始内容存档于2020-07-27）. 
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  25. ^ Suprax: FDA-Approved Drugs. U.S. Food and Drug Administration (FDA). [2020-04-23]. （原始内容存档于2020-07-27）. 
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