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头孢地尼

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头孢地尼 （Cefdinir）是第三代头孢菌素抗生素.化学名称：[6R-[6α，7β(Z)]]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)-(肟基)乙酰基]氨基]-3-乙烯基-8-氧-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧基。 截至2008年，头孢地尼在美国是销量最高的头孢类抗生素，其仿制药销售额超过5.85亿美元。[1] 它是由藤泽制药有限公司（Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.）所发现的 (now Astellas) 并在1991年推出以商标名为Cefzon的产品。[2][3]华纳 - 兰伯特公司授权藤泽制药有限公司在美国销售该头孢菌素。[4] 雅培于1998年12月与华纳 - 兰伯特公司的协商取得头孢地尼的美国销售权。[5] 其在1997年12月4日通过美国FDA认证。[6]

头孢地尼
INN： cefdinir
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Cefzon
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa698001
给药途径口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度16%—21%（视剂量）
血漿蛋白結合率60%—70%
药物代谢极少
生物半衰期1.7±0.6小时
排泄途徑肾
识别信息
  • 8-[2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-1-hydroxy-2-nitroso-
    ethenyl]amino-4-ethenyl-7-oxo-2-thia-6-
    azabicyclo[4.2.0]oct-4-ene-5-carboxylic acid
CAS号91832-40-5  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.171.145 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C14H13N5O5S2
摩尔质量395.41 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • O=C2N1/C(=C(/C=C)CS[C@@H]1[C@@H]2NC(=O)C(=N\O)/c3nc(sc3)N)C(=O)O
  • InChI=1S/C14H13N5O5S2/c1-2-5-3-25-12-8(11(21)19(12)9(5)13(22)23)17-10(20)7(18-24)6-4-26-14(15)16-6/h2,4,8,12,24H,1,3H2,(H2,15,16)(H,17,20)(H,22,23)/b18-7-/t8-,12-/m1/s1 checkY
  • Key:RTXOFQZKPXMALH-GHXIOONMSA-N checkY

作用机制

主条目：头孢菌素

药理毒理

抗菌作用对革兰阳性菌和革兰阴性菌有广泛的抗菌谱，特别是对革兰阳性菌中的葡萄球菌属、链球菌属等，比以往的口服头孢菌素有更强的抗菌活性，其作用方式是杀菌性的。对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定，对β-内酰胺酶的产生菌也具有优异的抗菌活性。作用机制为阻止细菌细胞壁的合成。对青霉素结合蛋白(PBP)1(1a,1bs)、2、3的亲和力强，但对于不同细菌的活性部位有所差异。在大鼠和犬等动物中的对头孢地尼进行的急性和慢性毒性研究表明，头孢地尼可被很好耐受。未发现头孢地尼有致畸性和致突变性。

药代动力学

血糖浓度6名健康成人一次空腹口服50、100、200mg（效价）头孢地尼时，约经4小时后可达到血药峰浓度，分别为0.64、1.11和1.74μg/mL，其血浆半衰期为1.6-1.8小时。男性健康成人单次口服头孢地尼后的血浆药物浓度曲线6名健康成人一次空腹和进食后口服100mg（效价）头孢地尼，约经4小时后，可达到血药峰浓度，分别为1.25、0.79μg/mL。进食后给药，其吸收稍有降低。肾功能受损患者一次口服100mg（效价）头孢地尼，血浆半衰期延长与肾功能受损程度成正比。肌酐清除率（mL/min）。

适应症

对头孢地尼敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、消化链球菌、丙酸杆菌、淋病柰瑟氏菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普鲁威登是菌属、流感嗜血杆菌等菌株所引起的下列感染：

  1. 咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、肺炎；
  2. 中耳炎、鼻窦炎；
  3. 肾孟肾炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎；
  4. 附件炎、宫内感染、前庭大腺炎；
  5. 乳腺炎、肛门周围肿胀、外伤或手术伤口的继发感染；
  6. 毛囊炎、疖、疖肿、痈、传染性脓包病、丹毒、蜂窝组织炎、淋巴管炎、甲沟炎、皮下脓肿、粉瘤感染、慢性脓皮症；
  7. 眼睑炎、麦粒肿、睑板腺炎

敏感细菌

头孢地尼是一种杀菌抗生素。它可用于治疗由多个的革兰氏阴性和革兰氏阳性菌感染。

细菌易感性和抗性谱

头孢地尼是一种广谱抗生素，并已被用于治疗呼吸道包括肺炎，鼻窦炎，支气管炎。以下几个具有代表性细菌的敏感性数据。

流感嗜血杆菌：0.05 - 4μg/ml 肺炎链球菌：0.006 - 64μg/ml 酿脓链球菌：≤0.004 - 2μg/ml [7]

注意事项

根据惯例，应在确定微生物对希福尼（头孢地尼分散片）的敏感性后，希福尼（头孢地尼分散片）的疗程应限于治疗患者所需的最短周期，以防止耐药菌的产生。

1.建议避免与铁制剂合用。如果合用不能避免，应在服用希福尼（头孢地尼分散片）3小时以后再使用铁制剂。
2.因有出现休克等过敏反应的可能，应详细询问过敏史。
3.下列患者应慎重使用:
(1)对青霉素类抗生素有过敏史者；
(2)本人或亲属中有易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质者；
(3)严重的肾功能障碍者：由于希福尼（头孢地尼分散片）在严重肾功能障碍者血清中存在时间较长，应根据肾功能障碍的严重程度酌减剂量以及延长给药间隔时间。对于进行血液透析的患者，建议剂量一日1次，一次100mg； 4)患有严重基础疾病、不能很好进食或非经口摄取营养者、高龄者、恶液质等患者（因可出现维生素K缺乏，要进行严密临床观察）。
4.对临床检验值的影响:
(1)除试纸法尿糖实验之外，再用Benedict试剂、Fehling试剂和Clinitest试验法进行尿糖检查时，可出现假阳性，要注意。
(2)可出现直接血清抗球蛋白试验阳性，要注意。
5.其他注意事项:

(1)于添加铁的产品（如奶粉或肠营养剂）合用时，可能出现红色粪便。 (2)可能出现红色尿。

副作用

副作用包括腹泻、腹痛、阴道感染、炎症、恶心、头痛。"[8]

药物过量

超剂量使用头孢地尼没有进行研究。在急性、毒性、侵蚀性溃疡的研究中，单一口服5600mg/kg剂量并未产生副作用。而其他β-内酰胺类抗生素，超剂量用药时可表现为以下副作用：恶心、呕吐、腹泻和惊厥。血清透析可以清除人体内的头孢地尼。对超剂量用药引起毒性反应的患者，血液透析是有用的，尤其是肾功能不全患者。

不良反应

在使用该品治疗的13，715名患者中，有354例（2.58%）不良反应（包括实验室数据异常）的报告。主要不良反应为消化道症状（110例，0.80%），如腹泻或腹痛；皮肤症状（31例，0.23%），如皮疹或瘙痒。主要的实验室数据异常包括谷丙转氨酶(126例，0.92%）和谷草转氨酶（89例，0.65%）升高；嗜酸性粒细胞增多（41例，0.30%）。 [9]

使用方法

头孢地尼是口服给药。它可以是胶囊或悬浮液。用法用量可依据年龄，症状进行适量增减。

参考资料

  1. ^ "2008 Top 200 generic drugs by retail dollars" PDF (399.4 KB). Drug Topics (May 26, 2009). Retrieved on July 24, 2009.
  2. ^ 存档副本. [2014-12-18]. （原始内容存档于2014-12-18）. 
  3. ^ 存档副本. [2014-12-18]. （原始内容存档于2020-01-25）. 
  4. ^ 存档副本. [2014-12-18]. （原始内容存档于2013-07-09）. 
  5. ^ 存档副本. [2014-12-18]. （原始内容存档于2014-07-14）. 
  6. ^ 存档副本. [2014-12-18]. （原始内容存档于2014-12-18）. 
  7. ^ 存档副本 (PDF). [2014-12-18]. （原始内容存档 (PDF)于2014-12-18）. 
  8. ^ Omnicef capsules Patient Information (PDF). Abbott Laboratories. February 2004 [2006-11-24]. （原始内容 (PDF)存档于2006-11-18）. 
  9. ^ 存档副本. [2014-12-18]. （原始内容存档于2014-12-18）. 

外部链接

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