麥角胺是麥角肽鹼,是麥角類生物鹼的一種,它在結構與生物化學上和麥角靈密切相關。它的結構和幾種神經遞質的結構相似,並且具有作為血管收縮劑的生物活性。

麥角胺
臨床資料
商品名英語Drug nomenclatureCafergot, Ergomar
AHFS/Drugs.comMonograph
給藥途徑Oral
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度Intravenous: 100%,[1]
Intramuscular: 47%,[2]
Oral: <1% [3] (Enhanced by co-administration of caffeine [1])
藥物代謝Hepatic [2]
生物半衰期2 hours [2]
排泄途徑90% biliary [2]
識別資訊
  • (6aR,9R)-N-((2R,5S,10aS,10bS)-5-Benzyl-10b-hydroxy-2-methyl-3,6-dioxooctahydro-2H-oxazolo[3,2-a]pyrrolo[2,1-c]pyrazin-2-yl)-7-methyl-4,6,6a,7,8,9-hexahydroindolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide
CAS號113-15-5  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.003.658 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C33H35N5O5
摩爾質量581.66 g/mol
3D模型(JSmol英語JSmol
  • O=C3N1CCC[C@H]1[C@]2(O)O[C@](C(=O)N2[C@H]3Cc4ccccc4)(NC(=O)[C@@H]8/C=C7/c5cccc6c5c(cn6)C[C@H]7N(C)C8)C
  • InChI=1S/C33H35N5O5/c1-32(35-29(39)21-15-23-22-10-6-11-24-28(22)20(17-34-24)16-25(23)36(2)18-21)31(41)38-26(14-19-8-4-3-5-9-19)30(40)37-13-7-12-27(37)33(38,42)43-32/h3-6,8-11,15,17,21,25-27,34,42H,7,12-14,16,18H2,1-2H3,(H,35,39)/t21-,25-,26+,27+,32-,33+/m1/s1 checkY
  • Key:XCGSFFUVFURLIX-VFGNJEKYSA-N checkY

它用於醫學上用於治療急性偏頭痛發作(有時與咖啡因共用)。麥角真菌的藥物使用始於16世紀誘導分娩,但其劑量的不確定性阻止了使用。它已被用於防止產後出血(分娩後出血)。它首先在1918年被Sandoz的Arthur Stoll從麥角真菌中分離出來,1921年以商品名Gynergen銷售.[4]

副作用

麥角胺的副作用包括噁心嘔吐。在較高的劑量下,它可引起動脈血壓升高、血管收縮(包括冠狀動脈血管痙攣)和心動過緩或過速。嚴重的血管收縮可能引起間歇性跛行的症狀。[5]

參考文獻

  1. ^ 1.0 1.1 Sanders, SW; Haering N; Mosberg H; Jaeger H. Pharmacokinetics of ergotamine in healthy volunteers following oral and rectal dosing. Eur J Clin Pharmacol. 1986, 30 (3): 331–4. PMID 3732370. doi:10.1007/BF00541538. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 Tfelt-Hansen P, Johnson ES. Ergotamine. In: Olesen J, Tfelt-Hansen P, Welch KM, editors. The headaches. New York: Raven Press; 1993. p. 313–22.
  3. ^ Ibraheem JJ, Paalzow L, Tfelt-Hansen P. Low bioavailability of ergotamine tartrate after oral and rectal administration in migraine sufferers. Br J Clin Pharmacol 1983; 16: 695–9.
  4. ^ AJ Giannini, AE Slaby. Drugs of Abuse. Oradell, NJ, Medical Economics Books, 1989。
  5. ^ Medihaler Ergotamine. drugs.com. [2016-05-20]. (原始內容存檔於2021-04-28). 

參見